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評分3.代謝藥物作為外源性物質在體內經酶或其他作用使藥物的化學結構發生改變,這個過程稱為代謝(metabolism)或生物轉化(biotransformation)。代謝是藥物在體內消除的重要途徑。肝髒是最主要的藥物代謝器官。此外,胃腸道、肺、皮膚、腎等也可産生有意義的藥物代謝作用。藥物經過代謝後其藥理活性或毒性發生改變。大多數藥物被滅活,藥理作用降低或完全消失,但也少數藥物被活化而産生藥理作用或毒性。需經活化纔産生藥理效應的藥物稱為前藥(pro- drug)。藥物代謝通常涉及I相(phase I)和Ⅱ相(phaseⅡ)反應。I相反應通過氧化、還原、水解,在藥物分子結構中引入或脫去功能基團(如-OH,-NH2,-SH)而生成極性增高的代謝産物。Ⅱ相反應是結閤(conjugation)反應,是藥物分子的極性基因與內源性物質(如葡萄糖醛酸、硫酸、醋酸、甘氨酸等)經共價鍵結閤,生成極性大、水溶性高的結閤物而經尿排泄。參與I相反應的CYP450單加氧酶和Ⅱ相反應的結閤酶的活性可因某些藥物的反復應用而被誘導,導緻酶活性增高。具有遺傳多態性特徵的藥物代謝酶的被誘導程度受其錶型和基因型多態性的影響,野生型純閤子的可誘導性顯著高於野生型雜閤子,更高於突變型純閤子。有些藥物本身就是其所誘導的藥物代謝酶的底物,因此在反復應用後,藥物代謝酶的活性增高,其自身代謝也加快,這一作用稱自身誘導。
評分參
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評分習題
評分【s內容要點】按照教材的章節結構t,提煉教材t要點,圍繞重要知識t點進行簡要概括,強u調知識v點的總結歸納,力求幫助學生加深理解、鞏固、w強化所學過的理論知識。
評分本《病理A學與病理生理學學習指導及習題集》與教材緊密結閤,並B圍繞教材中的重點和難點,內容上涵蓋瞭C學習要點、內容要點、案例教學、習題(選擇題、名D詞解釋、問答題D)等部分。選擇題隻有單選題G(AG型E題)和多選題(XG型題)兩種,另附參。本書基H本按以下幾個層次編寫:
評分第六節
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