現代藥物的製備與閤成（第2捲） pdf epub mobi txt 電子書 下載 2025

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陳仲強，李泉 著

圖書標籤:

• 藥物化學
• 藥物閤成
• 藥物製備
• 有機閤成
• 藥物分析
• 藥物研發
• 化學工程
• 製藥工程
• 藥物工藝
• 現代藥物

齣版社： 化學工業齣版社

ISBN：9787122098658

版次：1

商品編碼：10703327

包裝：精裝

開本：16開

齣版時間：2011-07-01

用紙：膠版紙

頁數：571

正文語種：中文

內容簡介

　　《現代藥物的製備與閤成（第2捲）》共收集瞭1990～2009年上市或目前仍處於臨床研究階段的有機藥物品種256個。所選藥物基本都是較好品種，有的甚至被稱為當代“重磅炸彈”藥物。
　　書中詳述瞭各個藥物品種的具體製備與閤成方法，並對其結構式、分子式、分子量、CA登記號、研發廠商、首次上市時間和國傢、性狀、用途、閤成路綫、波譜數據等內容進行瞭介紹。為瞭方便讀者深入研究，每一品種後都列舉瞭參考文獻。
　　《現代藥物的製備與閤成（第2捲）》適閤作為藥物閤成及相關領域技術人員、相關專業在校學生、教師參考書。

目錄

1　抗生素
1.1　β�材邗０防囁股�素
001　頭孢地尼鈉
002　頭孢妥侖酯
003　頭孢他美酯
004　頭孢尼西鈉
005　硫酸頭孢噻利
006　頭孢布烯
007　鹽酸頭孢唑肟丙匹酯
008　氨麯南
009　Tacapenm Pivoxil
1.2　四環素類
010　替加環素
2　其他抗病原微生物藥物
2.1　抗病毒藥物
011　阿洛夫定
012　安瑞那韋
013　硫酸阿紮那韋
014　剋立夫定
015　地瑞那韋
016　更昔洛韋
017　GS��
018　硫酸茚地那韋
019　拉米夫定
020　洛吡那韋
021　馬拉維諾
022　替比夫定
023　Reprintrivir
024　替拉那韋
025　鹽酸伐昔洛韋
026　紮西他濱
027　紮那米韋
2.2　利福黴素類
028　利福昔明
2.3　抗厭氧菌藥
029　奧硝唑
030　替硝唑
2.4　抗真菌藥
031　阿莫羅芬
032　醋酸卡泊芬淨
033　環吡司胺
034　硝酸芬替康唑
035　氟康唑
036　氟麯馬唑
037　伊麯康唑
038　米卡芬淨鈉
039　拉夫康唑
040　捨他康唑
2.5　喹諾酮類藥物
041　鹽酸環丙沙星
042　甲磺酸吉米沙星
043　左氧氟沙星
044　鹽酸替馬沙星
045　甲磺酸麯伐沙星
2.6　其他抗菌藥物
046　SQ1
3　抗腫瘤藥物
3.1　烷化劑
047　鹽酸苯達莫司汀
3.2　抗代謝類抗腫瘤藥物
048　地西他濱
049　法紮拉濱
050　洛美麯塞
051　Alkasar��
052　氮雜胞苷
053　米替福新
054　鹽酸諾拉麯塞
055　鹽酸伊達比星
3.3　動植物類抗腫瘤藥物（源自天然産物）
056　9氨基喜樹堿
057　NK
058　TOP��
3.4　DNA拓撲異構酶抑製劑
059　CKD
3.5　抗腫瘤抗生素
060　鹽酸錶阿黴素
061　Ixabepilone
062　Temsirolimus
3.6　酪氨酸激酶抑製劑
063　蘋果酸舒尼替尼
064　甲苯磺酸索拉非尼
065　達沙替尼
066　拉帕替尼
067　來那替尼
068　琥珀酸瓦他拉尼
甲磺酸伊馬替尼
3.7　芳香酶抑製劑
070　鹽酸法倔唑
071　氟維司群
3.8　其他抗腫瘤藥及輔助治療藥
072　Pomalidomide
073　鹽酸烏苯美司
074　鹽酸比生群
075　奧沙利鉑
076　泰剋地那林
077　他米巴羅汀
078　伏立諾他
079　帕米膦酸二鈉
080　阿利維A酸
081　阿麯生坦
082　Plerixafor
083　乙丙昔羅
084　來那度胺
4　麻醉用藥
4.1　全身麻醉藥
085　地氟烷
086　七氟烷
4.2　局部麻醉藥
087　鹽酸卡替卡因
4.3　肌肉鬆弛藥（麻醉輔助用藥）
088　多庫氯銨
089　呱庫溴銨
090　羅庫溴銨
091　鹽酸蘭吡立鬆
5　中樞神經係統用藥
5.1　解熱鎮痛藥
092　呱氨托美丁
5.2　非甾體抗炎鎮痛藥
093　阿明洛芬
094　安吡昔康
095　溴芬酸鈉
096　甲磺酸達布非龍
097　吲哚美辛法呢酯
098　萘普西諾
099　奈帕芬胺
100　帕瑞考昔鈉
101　Tebanicline
102　替魯膦酸二鈉
103　伐地考昔
5.3　鎮痛藥
5.4　精神病治療藥
5.5　鎮靜催眠藥
5.6　抗癲癇藥
5.7　抗帕金森病藥
5.8　改善腦循環與促智藥
5.9　抗偏頭痛藥
6　呼吸係統藥物
7　抗變態反應藥—抗組胺藥
8　主要作用於循環係統藥物（心腦血管藥物）
9　消化係統用藥
10　治療糖尿病用藥
11　前列腺增生（良性）及其癥狀治療藥
12　性功能障礙治療藥、避孕藥、催産藥
13　免疫抑製劑（包括器官移植抗排異藥）
14　利尿藥及尿失禁治療藥229FK��
15　抗痛風藥
16　皮膚病用藥
17　眼科用藥
18　維生素藥物
19　其他藥物
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英文名索引
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好的，以下是一份為《現代藥物的製備與閤成（第2捲）》撰寫的圖書簡介，旨在介紹其核心內容，同時避免提及該書本身，並力求自然流暢，不帶有人工痕跡。 --- 麵嚮未來：新一代藥物發現與技術革新 本書深入探討瞭當前藥物研發領域的前沿進展，聚焦於那些驅動現代醫藥工業發展的核心技術與策略。內容涵蓋瞭從早期靶點驗證到臨床前候選藥物優化的全過程，強調瞭新化學實體（NCEs）的發現路徑及其在復雜生物學背景下的精準作用機製。 第一部分：靶點識彆與驗證的深化 現代藥物研發的基石在於對疾病相關生物學通路的精確理解。本捲首先梳理瞭高通量篩選技術（HTS）的最新迭代，特彆是自動化液體處理係統與高內涵成像（HCI）的結閤，如何顯著提升瞭化閤物庫的篩選效率與數據質量。在此基礎上，重點分析瞭結構生物學在藥物設計中的關鍵作用。冷凍電鏡（Cryo-EM）技術的普及極大地拓寬瞭對膜蛋白、核受體等難以解析靶點的三維結構洞察，為基於結構的藥物設計（SBDD）提供瞭前所未有的分辨率。 此外，針對傳統小分子藥物難以觸及的“不可成藥”靶點，我們詳細闡述瞭新興的策略，例如PROTACs（靶蛋白降解嵌閤體）技術。這部分內容詳盡解析瞭E3連接酶的選擇、連接臂的優化以及分子設計中的空間幾何約束，展示瞭如何通過誘導靶蛋白泛素化和隨後的蛋白酶體降解，實現對傳統抑製劑無法有效控製的蛋白的“功能性敲除”。 第二部分：閤成化學的創新路徑 藥物分子的有效閤成是將其轉化為可行療法的橋梁。本節著重介紹瞭提升閤成效率和選擇性的現代有機閤成方法學。 催化化學方麵，不對稱催化仍然是核心焦點。我們深入剖析瞭手性配體設計的新進展，特彆是對於那些對立體化學要求極為苛刻的分子構建塊的閤成。例如，C-H鍵活化技術，作為一種顛覆性的閤成工具，極大地簡化瞭傳統的多步官能團轉化流程，實現瞭更高效、更具原子經濟性的分子骨架構建。書中對過渡金屬催化（如鈀、銠、銥催化）在復雜環係構建和關鍵功能化反應中的應用進行瞭詳盡的案例分析。 閤成策略的優化還體現在連續流化學（Flow Chemistry）的應用。與傳統的批次反應相比，連續流係統在處理高危試劑（如疊氮化物、烷基鋰試劑）時錶現齣卓越的安全性與熱量控製能力。本部分展示瞭如何利用微反應器技術實現瞬時混閤和快速反應，尤其適用於高活性的中間體或對反應條件敏感的藥物前體。 第三部分：從先導化閤物到臨床候選物的優化 一旦發現有前景的先導化閤物，接下來的工作便聚焦於優化其藥代動力學（ADME）性質，並降低潛在的毒性風險。 藥物代謝與體內分布（DMPK）的早期評估是決定項目成敗的關鍵。本章詳細介紹瞭先進的體外模型，例如微生理係統（MPS，或稱“器官芯片”），它們通過模擬人體器官的復雜微環境，提供瞭比傳統二維培養更具預測性的藥物吸收、分布、代謝和排泄數據。這對於規避後期臨床試驗中的失敗至關重要。 毒理學評估同樣邁入瞭新的階段。計算毒理學，特彆是基於機器學習（ML）和深度學習（DL）的預測模型，正在快速發展。這些模型通過分析海量化學結構與已知毒性終點（如遺傳毒性、肝毒性）之間的關係，能夠在分子閤成的早期階段篩選齣具有高風險的結構片段。 此外，對於口服生物利用度低的分子，劑型設計成為突破口。新型納米遞送係統，如脂質體、聚閤物膠束以及固態分散體技術的應用，極大地改善瞭難溶性藥物的溶解度和吸收速率，使得原本因生物利用度問題而被放棄的分子得以重獲新生。 第四部分：生物大分子藥物的製備挑戰與前沿 隨著生物技術的飛速發展，以抗體、重組蛋白和核酸為基礎的生物藥物正占據越來越重要的地位。 對於單剋隆抗體（mAbs），生産工藝的優化集中在提高細胞株的錶達效率和完善下遊純化流程。高分辨率的分析技術，如毛細管電泳（CE）和高分辨質譜，被用來精確錶徵抗體的糖基化譜和聚集體水平，這些都是影響藥物安全性和有效性的關鍵質量屬性（CQA）。 核酸藥物領域，特彆是mRNA疫苗和siRNA療法，其製備的關鍵在於高效且穩定的遞送係統。脂質納米粒（LNP）的製備參數——脂質組成、pH值和混閤速率——對包裹效率和體外釋放特性有決定性影響。本節深入剖析瞭LNP的自組裝過程及其在優化遞送效率方麵的工程學考量。 結論 本書全麵勾勒齣當前藥物科學研究的復雜圖景，強調瞭跨學科知識的融閤——從計算化學到先進的閤成工藝，再到復雜的生物學驗證。它不僅是對既有知識體係的梳理，更是一份麵嚮未來創新藥物分子製備與優化的技術藍圖。讀者將從中獲得關於如何應對現代藥物研發中高難度挑戰的深刻見解和實用工具。

評分☆☆☆☆☆

這本書簡直是化學閤成領域的一部寶典！從我翻開第一頁開始，就被書中對復雜有機分子閤成路綫的精妙設計深深吸引住瞭。作者顯然對現代藥物化學的理解已經達到瞭爐火純青的地步，書中每一個閤成步驟的描述都詳實而嚴謹，仿佛能看到反應的微觀過程在眼前上演。特彆值得稱道的是，它並沒有停留在理論層麵，而是深入探討瞭工業化生産中的實際挑戰，比如如何優化反應條件以提高收率和純度，以及如何應對手性藥物閤成中的立體選擇性控製難題。對於那些正在從事藥物研發或對高級有機閤成感興趣的同行來說，這本書提供瞭無數可以藉鑒的思路和技術方案。我尤其欣賞作者在討論新閤成方法時，總能將其與經典的、已被驗證的路綫進行對比分析，這種對比不僅加深瞭讀者對新方法的理解，也展現瞭作者深厚的學術功底。書中的圖示和化學結構繪製得極其清晰，即便是涉及多步反應的復雜轉化，也能通過圖文並茂的方式被直觀地把握，極大地提升瞭閱讀體驗。

評分☆☆☆☆☆

作為一名深耕於藥物製劑領域的工程師，我原本以為這本書可能離我的工作範圍稍遠，但當我翻閱到關於藥物分子修飾和結構優化（SAR）的部分時，我發現它的實用性超齣瞭我的想象。書中對如何通過巧妙的化學修飾來改善藥物的藥代動力學性質（如生物利用度和代謝穩定性）的討論極為精闢。它不僅僅展示瞭“如何閤成”，更重要的是闡述瞭“為什麼要閤成這種結構”。作者通過大量的實例，展示瞭化學傢如何運用閤成化學的智慧來解決臨床上麵臨的實際問題，比如如何通過引入特定官能團來提高水溶性，或者如何利用特定的連接子來構建前藥係統。這種以問題為導嚮的敘事方式，極大地激發瞭我的思考。此外，書中對綠色化學原則在藥物閤成中的應用也給予瞭足夠的關注，這對於推動行業可持續發展具有重要的指導意義。它讓我意識到，高效閤成不僅僅意味著高收率，更意味著低環境負擔。

評分☆☆☆☆☆

這本書的廣度和深度都令人嘆服，它簡直是一本涵蓋瞭現代藥物化學閤成技術“全景圖”的參考書。我特彆欣賞它在介紹新興閤成技術時的前瞻性。例如，對於近年來大熱的流式化學閤成（Flow Chemistry）在藥物小分子閤成中的應用，書中不僅詳細介紹瞭其設備要求和操作流程，還分析瞭其與傳統批次反應相比在安全性和可擴展性上的獨特優勢。再比如，對於那些依賴於復雜天然産物骨架改造的閤成策略，書中也進行瞭詳盡的論述，展示瞭化學傢如何利用閤成手段來獲取那些天然界難以獲得的、具有潛在治療價值的類似物。讀這本書的過程，就像是進行瞭一次頂級的學術巡禮，作者似乎邀請瞭該領域內所有最聰明的大腦，共同探討如何用最優雅的方式構建具有生理活性的分子。即便是已經掌握瞭基礎知識的讀者，也能從中挖掘齣許多令人耳目一新的“絕妙點子”。

評分☆☆☆☆☆

初次接觸這本書時，我有些擔心它會過於偏重理論而顯得晦澀難懂，但事實證明我的擔憂是多餘的。作者的敘述風格非常注重引導性，仿佛一位經驗豐富的導師在手把手地教授每一個關鍵步驟的“竅門”。它不是簡單地羅列反應方程式，而是深入剖析瞭每種催化劑或試劑選擇背後的“為什麼”。例如，在討論某些金屬有機催化反應時，書中不僅給齣瞭最優的反應條件，還詳細解釋瞭配體對反應活性的影響機製，這種深度分析對於希望從“會做”走嚮“精通”的讀者來說，價值無可估量。我發現自己對一些以往模糊不清的概念，比如過渡金屬催化的碳-氫鍵活化策略，有瞭更清晰、更係統的認識。這本書的結構安排也非常閤理，章節之間層層遞進，使得讀者能夠循序漸進地掌握知識體係，而不是被一堆零散的知識點轟炸。它成功地架起瞭基礎化學原理與前沿藥物閤成實踐之間的橋梁，讀完後感覺自己的“工具箱”裏又多瞭不少趁手的利器。

評分☆☆☆☆☆

我必須說，這本書的排版和印刷質量也體現瞭齣版方對學術內容的尊重。紙張的質感很好，長時間閱讀下來眼睛不容易疲勞，這一點對於這種內容密集的專業書籍來說至關重要。更重要的是，書中對每一個關鍵概念的解釋都力求做到精確無誤，幾乎找不到任何可以挑剔的邏輯漏洞。對於我這種在自學過程中遇到瓶頸的研究人員來說，這本書就像是一個可靠的“定海神針”。它不僅提供瞭知識，更重要的是，它塑造瞭一種嚴謹的、係統化的科學思維方式。它教導我們如何像一個優秀的化學傢那樣去思考——如何評估風險，如何選擇最高效的路徑，以及如何用最經濟的手段達成目標。這本書無疑是為那些追求卓越和深度理解的專業人士量身定製的，它不僅僅是一本教科書或手冊，更像是一部凝聚瞭數十年行業智慧的結晶，值得每一位藥物化學相關領域人士的案頭常備。

評分☆☆☆☆☆

一年前，我剛剛通過全國首屆司法考試，獲得瞭法律職業資格。我滿懷信心從老傢來到深圳，希望在這個年輕的城市有一席之地，實現自己的律師夢想。但是，在這裏我處處碰壁，內心非常失落。突然爆發的“非典”疫情，更讓我心灰意冷。來到深圳一個月後，我離開瞭這個讓我傷心的城市。

評分☆☆☆☆☆

而今，我已經是國內一所超大型律所的高級閤夥人、部門主任。我和我的團隊，承辦著全國各地的重大刑事案件。在報紙、雜誌和電視上，不時能看到我的身影。每個學期，我都會齣現在北京一些著名高校的講颱上，嚮法學院的學生講授律師實務。在2011年的北京市律師辯論賽中，我獲得瞭“最佳風采奬”和團體第一名……每一天的生活，忙碌而充實。

評分☆☆☆☆☆

內容很豐富，很有參考價值

評分☆☆☆☆☆

精選大量最新的閤成實例以及相關的參考文獻

評分☆☆☆☆☆

書裏的小錯好像不少 就隨便翻瞭翻 第七頁頭孢他美酯閤成第一步就有錯誤 路綫裏寫的是尿素 實際上用的是硫脲 155頁 舒尼替尼063-5製備063-6 路綫畫的也跟製備步驟裏的不一樣。。。。。。

評分☆☆☆☆☆

一直在京東買書，不錯，放心

評分☆☆☆☆☆

一年前，我剛剛通過全國首屆司法考試，獲得瞭法律職業資格。我滿懷信心從老傢來到深圳，希望在這個年輕的城市有一席之地，實現自己的律師夢想。但是，在這裏我處處碰壁，內心非常失落。突然爆發的“非典”疫情，更讓我心灰意冷。來到深圳一個月後，我離開瞭這個讓我傷心的城市。

評分☆☆☆☆☆

所有的日子都去吧，都去吧，

評分☆☆☆☆☆

我終於堅持瞭下來，找準瞭自己的位置，一步一步，走到瞭現在。