藥物化學總論（第三版） pdf epub mobi txt 電子書 下載 2025

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郭宗儒 著

圖書標籤:

• 藥物化學
• 藥物化學總論
• 藥學
• 化學
• 教材
• 第三版
• 高等教育
• 醫學院校
• 藥物設計
• 藥物閤成

齣版社： 科學齣版社

ISBN：9787030287939

版次：3

商品編碼：11882523

包裝：平裝

叢書名： 現代化學基礎叢書21

開本：16開

齣版時間：2010-09-01

用紙：膠版紙

頁數：641

字數：840000

正文語種：中文

內容簡介

　　《藥物化學總論（第三版）》以化學的視角，討論藥物與機體的相互作用，從藥物分子的化學結構齣發，結閤物理化學性質，討論與藥理活性、藥代動力學行為、毒副作用的依存關係。為瞭理解藥物作用的分子基礎，《藥物化學總論（第三版）》在介紹基礎知識的基礎上，注重藥物化學與藥理學的結閤界麵。藥物構效關係、分子設計方法和策略等是本書的重點。
　　《藥物化學總論（第三版）》可供藥科研究生、教師和從事藥物研究人員參考。

內頁插圖

目錄

《現代化學基礎叢書》序
前言
第1版序
第1章 緒論
1．1 藥物化學的定義和範圍
1．2 藥物與藥物化學發展的迴顧
1．2．1 以天然活性物質為主的藥物發現時期
1．2．2 以閤成藥物為主的藥物發展時期
1．2．3 藥物分子設計時期
1．3 藥物化學與其他學科的關係
1．3．1 化學是構建和錶徵藥物分子的主要手段
1．3．2 生物學在多層麵上改變並豐富瞭藥物化學的內容
1．4 本書的內容
參考文獻

第2章 藥物的化學結構與藥代動力學
2．1 藥物的宏觀性質和微觀結構
2．2 藥物在體內的過程
2．2．1 藥劑相
2．2．2 藥代動力相
2．2．3 藥效相
2．3 藥代動力學及其參數
2．3．1 錶觀分布容積
2．3．2 清除率
2．3．3 半衰期
2．3．4 麯綫下麵積
2．3．5 生物利用度
2．3．6 隔室觀念
2．4 藥物的化學結構與吸收
2．4．1 生物膜
2．4．2 藥物在消化道的吸收
2．4．3 藥物的化學結構對吸收的影響
2．4．4 離體細胞模擬腸中吸收
2．5 藥物的化學結構與分布
2．5．1 分子大小對分布的影響
2．5．2 親脂性對分布的影響
2．5．3 氫鍵形成能力對分布的影響
2．5．4 電荷對分布的影響
2．5．5 藥物的化學結構與組織成分或蛋白結閤的關係
2．5．6 堿性藥物對分布容積和持續時間的影響
2．6 藥物的化學結構與生物轉化
2．6．1 一般概念
2．6．2 藥物代謝的兩個階段
2．6．3 氧化反應的重要酶係
2．6．4 氧化反應
2．6．5 還原反應
2．6．6 水解反應
2．6．7 軛閤反應
2．6．8 影響藥物代謝的因素
2．7 藥物的化學結構與消除過程
2．7．1 藥物經腎排除
2．7．2 藥物經膽汁排除
參考文獻

第3章 藥物作用的靶標和活性測定
第4章 藥物作用的理化基礎
第5章 藥物的化學結構與生物活性的關係
第6章 定量構效關係
第7章 酶抑製劑
第8章 肽模擬物
第9章 手性藥物
第10章 化學治療藥物
第11章 藥物分子設計方法
第12章 藥物分子設計的策略
中文索引
英文索引

前言/序言

　　藥物化學是一門應用基礎學科，討論的內容和涉及的範圍非常廣泛。在傳統藥物化學的基礎上，分子生物學技術、生物信息學和結構生物學嚮藥物研究中融入，為研製藥物不斷提供新的作用靶標，以靶標為核心成為新藥研究的主導模式；組閤方法和通量篩選，虛擬篩選和計算機輔助分子設計等方法的廣泛應用，豐富瞭新藥研發的途徑；生命科學、化學生物學、計算機科學與新藥創製的密切結閤，以及研製藥物的新策略、新方法的問世，充實瞭藥物化學的內容，促進瞭學科的發展。藥物化學己由經驗性的學科發展成有理論支撐的成熟學科。
　　迄今國內齣版的藥物化學著作，大都是以藥學院校學生為讀者對象的教學參考書，主要以藥物的藥效類型為分類基礎，介紹各類藥物的藥性、製備、性質和臨床用途，這對藥科學生學習藥物化學的基礎知識是非常必要的。
　　本書則是我在五十餘年從事藥物分子設計與閤成研究以及二十多年來在中國協和醫科大學研究生院講授高等藥物化學課程的實踐基礎上編寫而成的，在讀者已經具備藥物化學基礎知識的基礎上，著重討論藥物化學的一般規律，從化學角度討論藥物的作用原理和分子設計。
　　分析藥物的化學結構與生物活性間的關係，研究藥物分子與生物靶標的相互作用，是藥物化學的核心，因而是貫穿本書的主綫。
　　本書從藥物的化學結構齣發，結閤藥物的物理和化學性質，重點討論藥物的生物活性與化學結構的依存關係，具體錶現在以下諸方麵：
　　（1）從分子水平和化學結構上闡明藥物在體內的吸收、分布、代謝和排泄等藥代動力學過程的一般規律（第2章）。
　　（2）藥物對機體作用産生藥效和（或）毒理，本質上是藥物分子與靶標相互作用的結果。第3、4章從分子水平討論這種相互作用的物理化學基礎。
　　（31討論藥物的化學結構、構型、構象和基團的變換對生物活性影響的一般規律，闡述結構.活性關係的經驗性規律（第5章）。
　　（4）藥物定量構效關係的研究包括二維和三維定量構效關係方法，由於能夠定量地描述藥物的化學結構和藥代性質與藥效作用的關係，對於揭示藥物作用的分子本質，指導新藥設計具有重要作用，這在第6章作瞭較詳細的介紹。
　　f5）酶抑製劑在藥物中占有突齣的地位，藥物化學中許多原理是由研究酶抑製劑形成的，第7章討論酶抑製劑的作用特徵和設計原理。
　　（6）肽類化閤物具有多種多樣的生物活性，但因一些固有的缺點而難以直接作為藥物，用有機小分子模擬肽的藥效團分布，是發現和優化先導化閤物重要途徑，第8章討論瞭肽模擬物的設計原理和應用。
　　（7）機體內環境的非對稱性，決定瞭對外源性物質的攝取、處置和與靶標相互作用的立體特異性要求，手性藥物在藥物化學和新藥創製中占有特殊地位，第9章闡述瞭手性藥物的作用特徵。
　　（8）化學治療藥物的作用對象是外源性病原體，作為選擇性毒性的化療藥物，有其特殊的作用規律和要求，因而以病原體的生化和生理過程為綫索，在第10章簡要討論這類藥物的作用方式和設計原理。
　　（9）藥物分子設計是藥物化學的主要任務之一，本書第11章對藥物分子設計的一般原理和方法作瞭簡要介紹，使讀者對此有一係統的瞭解，為進一步學習和掌握設計方法與技巧作一引導。
　　（10）新藥研發屬於周期長、投入大、風險高的技術創新領域，先導物的發現、優化和候選藥物的確定是創新藥物的基礎，第12章討論瞭藥物分子設計的策略，旨在闡述新藥研發早期規劃的重要性。藥理作用和成藥性是新藥的兩個互相依存的側麵，藥物分子的微觀結構與宏觀性質的關係，藥物的分子骨架與藥效團的相互依賴，藥效性質、藥代性質、物化性質和安全性質的和諧匹配，都反映瞭新藥研發的這種內在關係。
　　編寫本書的目的，力圖闡述藥物化學的基本原理，藥物化學與相關學科和領域的銜接界麵，並反映當前藥物化學和分子設計的現狀和發展動嚮，希望能對從事藥物化學科研與教學、藥物研究與開發的讀者以及藥學專業的本科生和研究生有參考價值。
　　然而，藥物化學涉及的學科、領域、技術和方法，其深度與廣度，遠非我能力所及，我的有限纔識不足以準確地把握藥物化學的全貌，所以在某些原理的闡述、資料的取捨、內容的編排和文字的錶述等方麵齣現的疏漏是在所難免的，敬希讀者指正。
　　本書齣版得到中國科學院科學齣版基金資助，特緻感謝。
　　最後，我願感謝我的妻子歐陽蓉女士對本書所作的付齣，是她的理解和幫助使本書稿得以完成。

藥物化學總論（第三版） 《藥物化學總論（第三版）》是一部係統闡述藥物化學核心理論、研究方法與前沿進展的權威著作。本書緊密結閤現代藥學發展趨勢，深入剖析瞭藥物分子結構與生物活性之間的關係，為藥物的發現、設計、閤成與優化提供瞭堅實的理論基礎和實踐指導。 核心內容概述： 本書共分為五個部分，層層遞進，全麵覆蓋藥物化學的各個重要方麵。 第一部分：藥物化學基礎理論 藥物的概念與發展史： 追溯藥物的起源與演變，闡述藥物在人類健康中的重要地位，並梳理藥物化學學科的發展脈絡，展現其在現代醫藥産業中的核心驅動作用。 藥物的理化性質與生物活性： 詳細講解藥物分子的理化性質，如溶解度、穩定性、脂水分配係數等，以及這些性質如何影響藥物的吸收、分布、代謝和排泄（ADME）過程，進而決定其藥效和毒性。 藥物與生物大分子的相互作用： 深入探討藥物分子與體內靶點（如受體、酶、離子通道、核酸等）的相互作用機製，包括分子識彆、結閤模式、信號轉導通路等，為理解藥物作用的分子基礎奠定基礎。 構效關係（SAR）與構效相關（QSAR）： 詳細介紹如何通過分析化閤物的結構特徵與其生物活性的關係，來指導新藥的設計與優化。從經典的構效關係分析到現代的定量構效關係（QSAR）模型構建，本書提供瞭豐富的實例和方法論。 藥物的藥代動力學（PK）與藥效學（PD）： 整閤藥物的體內過程（PK）和藥物作用機製（PD），揭示藥物在體內的“命運”與其産生的“效果”之間的緊密聯係，為藥物劑量、給藥途徑的選擇提供科學依據。 第二部分：藥物的設計與閤成 藥物設計的策略與方法： 係統介紹藥物設計的基本策略，包括先導化閤物的發現與優化、基於靶點的藥物設計（TDD）、基於配體的藥物設計（LBDD）、組閤化學、高通量篩選等先進技術。 藥物閤成方法學： 涵蓋瞭現代有機閤成化學在藥物閤成中的應用，重點介紹立體選擇性閤成、不對稱閤成、金屬催化反應、綠色化學閤成技術等，旨在提高閤成效率、降低成本並減少環境汙染。 藥物的結構修飾與活性優化： 闡述如何通過對先導化閤物進行結構修飾，以提高藥物的效力、選擇性，降低毒副作用，改善藥代動力學性質，從而獲得更優良的候選藥物。 藥物閤成路綫的設計與評價： 講解如何根據藥物分子的結構特點，設計閤理的閤成路綫，並對閤成路綫的經濟性、可行性、環保性進行評價。 第三部分：藥物的發現與發展 天然産物藥物化學： 介紹來源於天然産物的藥物，如抗生素、抗腫瘤藥物、心血管藥物等，並探討天然産物的結構鑒定、生物活性評價以及結構修飾與改造。 閤成藥物化學： 詳細闡述各類閤成藥物的結構特點、作用機製、臨床應用，涵蓋小分子靶嚮藥物、酶抑製劑、受體激動劑/拮抗劑等。 藥物的生物技術與基因工程藥物： 簡要介紹生物技術在藥物開發中的作用，包括重組蛋白藥物、多剋隆抗體、疫苗等，並探討基因工程在藥物生産和治療中的應用。 藥物的知識産權保護與注冊審批： 闡述新藥研發過程中的專利申請、保護策略，以及藥物上市前的臨床前和臨床試驗要求、藥品注冊申報流程，為藥物的商業化提供指引。 第四部分：藥物化學研究方法與技術 波譜技術在藥物結構分析中的應用： 重點介紹核磁共振（NMR）、質譜（MS）、紅外光譜（IR）、紫外-可見光譜（UV-Vis）等現代波譜技術在藥物結構解析、確證和質量控製中的關鍵作用。 色譜技術在藥物分析與分離中的應用： 詳細講解高效液相色譜（HPLC）、氣相色譜（GC）、薄層色譜（TLC）等色譜技術在藥物分離純化、含量測定、雜質分析中的應用。 計算機輔助藥物設計（CADD）： 介紹分子對接、分子動力學模擬、虛擬篩選、藥物設計軟件等計算機輔助工具在加速藥物發現進程中的應用。 藥物晶體學與結構生物學： 闡述X射綫衍射、冷凍電鏡等技術在解析藥物與靶點復閤物三維結構中的重要性，以及這些結構信息如何指導藥物設計。 第五部分：藥物化學前沿與展望 精準藥物化學： 探討如何根據患者的基因組學、蛋白質組學信息，設計個體化的藥物治療方案，實現精準醫療。 藥物遞送係統： 介紹納米藥物、緩控釋製劑、靶嚮藥物遞送係統等新型藥物遞送技術，以提高藥物的生物利用度，減少副作用。 化學生物學與藥物發現： 闡述化學生物學在揭示生命過程分子機製、發現新藥靶點、開發新型探針分子等方麵的應用。 新藥研發的挑戰與機遇： 展望未來新藥研發的趨勢，如針對罕見病、耐藥性感染、神經退行性疾病等領域的研究熱點，以及人工智能、大數據等新興技術在藥物研發中的潛力。 《藥物化學總論（第三版）》以其嚴謹的科學態度、豐富的學術內容、精煉的語言錶述，成為藥物化學領域師生、研究人員及醫藥行業從業者不可或缺的參考工具書。本書不僅能幫助讀者建立起係統、深入的藥物化學知識體係，更能啓發其在創新藥物研發的道路上不斷探索與前進。

評分☆☆☆☆☆

這本書真的太紮實瞭，內容詳盡到我驚嘆。我是一名剛開始接觸藥物化學研究的學生，一開始對很多概念都感到迷茫。但自從我開始閱讀《藥物化學總論（第三版）》後，感覺整個世界都清晰起來瞭。書中的每一個章節都像一塊精心打磨的寶石，蘊含著深厚的學問。我特彆贊賞作者在講述復雜反應機理時，所采用的循序漸進的教學方法，配閤大量的示意圖，讓我能夠一步步地理解反應的每一步。而且，書中關於藥物閤成的章節，不僅僅是羅列反應方程式，更深入地探討瞭閤成路綫的設計思路、反應條件的優化以及産物的分離純化技巧，這些都是我在實驗室中經常會遇到的實際問題。我還注意到，書中還涉及瞭一些前沿的研究方嚮，比如藥物遞送係統和精準醫療，這讓我對未來的發展有瞭更深的認識。總的來說，這本書為我打下瞭堅實的基礎，也點燃瞭我對藥物化學研究的熱情。

評分☆☆☆☆☆

這本《藥物化學總論（第三版）》絕對是我近年來讀到的最令人印象深刻的專業書籍之一。我本以為藥物化學會是一門枯燥晦澀的學科，但這本書完全顛覆瞭我的認知。作者以一種極具吸引力的方式，將抽象的化學概念與生動的藥物應用場景巧妙地結閤起來。我尤其欣賞書中對藥物分子結構與活性之間關係的詳盡闡述，每一個例子都經過精心挑選，既有代錶性又易於理解。例如，關於受體激動劑和拮抗劑的講解，書中通過繪製清晰的分子模型，並輔以大量的臨床數據，讓我直觀地認識到微小的結構差異如何導緻截然不同的藥理作用。另外，書中對新藥研發的未來趨勢的展望也讓我耳目一新，它不僅關注當下，更著眼於未來，讓我看到瞭藥物化學領域無限的可能性。我還會時不時地翻閱書中的索引，尋找我感興趣的特定藥物或反應，每次都能發現新的驚喜。這本書的價值遠超其定價，絕對是藥物化學領域不可或缺的參考資料。

評分☆☆☆☆☆

這本書真的太齣色瞭！從拿到它到現在，我每天都在翻閱，簡直停不下來。書中的內容涵蓋瞭藥物化學的方方麵麵，從基礎的有機化學原理到復雜的藥物設計和閤成策略，都講得非常透徹。尤其是那些關於藥物代謝和藥效學之間的關係的章節，以前總覺得難以理解，但這本書用清晰的語言和精妙的圖錶，將它們一一剖析，讓我豁然開朗。我特彆喜歡書中對經典藥物案例的深入分析，比如阿司匹林、青黴素的發現和發展曆程，這些故事不僅僅是知識的堆砌，更是科研精神的生動體現，激勵著我不斷探索。書的排版也很人性化，字體大小適中，段落清晰，閱讀起來非常舒適。即使是復雜的概念，作者也用瞭大量的類比和實例來解釋，這對於我這樣的初學者來說，簡直是福音。我經常會把書裏的內容和我在實驗室做的實驗聯係起來，很多睏擾我的實驗問題，在這本書的指引下都能找到新的思路。我覺得這本書不僅僅是一本教材，更像是一位循循善誘的老師，總能在關鍵時刻點醒我。

評分☆☆☆☆☆

我必須說，《藥物化學總論（第三版）》是一本真正意義上的“案頭必備”。作為一名在藥物研發領域摸爬滾打多年的科研人員，我閱讀過不少相關書籍，但這本書給我的感覺是，它真的理解我們科研人員的需求。它不僅提供瞭紮實的理論基礎，更充滿瞭實用的指導意義。我經常會在遇到棘手的閤成問題時，翻閱書中關於特定官能團轉化或保護基策略的章節，總能從中找到靈感和解決之道。書中的許多案例分析都非常經典，而且作者並沒有僅僅停留在描述現象，而是深入剖析瞭背後的化學原理和藥理機製，這對於我進行新藥分子的設計和優化至關重要。我特彆欣賞書中對藥物毒性和不良反應的討論，這部分內容往往是教科書中被忽略的，但對於實際的藥物開發卻是極其關鍵的。這本書的條理清晰，邏輯嚴謹，每一次閱讀都能讓我對藥物化學的理解更上一層樓。

評分☆☆☆☆☆

我是一個對藥物的“為什麼”和“怎麼樣”充滿好奇的普通讀者，偶然的機會翻閱瞭這本《藥物化學總論（第三版）》。原本以為會是一本晦澀難懂的學術專著，沒想到它卻以一種我從未想象過的生動有趣的方式，嚮我展現瞭藥物的神奇世界。書中不僅僅是枯燥的化學公式，更是講述瞭一個個關於疾病鬥爭和生命探索的故事。我被那些關於抗生素如何拯救生命的篇章深深吸引，也對那些靶嚮治療藥物如何精準地打擊癌細胞感到驚嘆。雖然有些化學術語對我來說仍然陌生，但作者通過大量形象的比喻和深入淺齣的講解，讓我能夠大緻理解藥物在人體內是如何工作的。這本書就像一把鑰匙，為我打開瞭認識藥物奧秘的大門，讓我對這個領域産生瞭濃厚的興趣。我甚至開始嘗試去理解一些藥物的說明書，不再僅僅看到藥名和劑量，而是能想象到背後復雜的化學結構和精妙的作用機製。