药物化学总论（第三版） pdf epub mobi txt 电子书 下载 2025

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郭宗儒 著

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• 药物化学
• 药物化学总论
• 药学
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• 第三版
• 高等教育
• 医学院校
• 药物设计
• 药物合成

出版社： 科学出版社

ISBN：9787030287939

版次：3

商品编码：11882523

包装：平装

丛书名： 现代化学基础丛书21

开本：16开

出版时间：2010-09-01

用纸：胶版纸

页数：641

字数：840000

正文语种：中文

内容简介

　　《药物化学总论（第三版）》以化学的视角，讨论药物与机体的相互作用，从药物分子的化学结构出发，结合物理化学性质，讨论与药理活性、药代动力学行为、毒副作用的依存关系。为了理解药物作用的分子基础，《药物化学总论（第三版）》在介绍基础知识的基础上，注重药物化学与药理学的结合界面。药物构效关系、分子设计方法和策略等是本书的重点。
　　《药物化学总论（第三版）》可供药科研究生、教师和从事药物研究人员参考。

内页插图

目录

《现代化学基础丛书》序
前言
第1版序
第1章 绪论
1．1 药物化学的定义和范围
1．2 药物与药物化学发展的回顾
1．2．1 以天然活性物质为主的药物发现时期
1．2．2 以合成药物为主的药物发展时期
1．2．3 药物分子设计时期
1．3 药物化学与其他学科的关系
1．3．1 化学是构建和表征药物分子的主要手段
1．3．2 生物学在多层面上改变并丰富了药物化学的内容
1．4 本书的内容
参考文献

第2章 药物的化学结构与药代动力学
2．1 药物的宏观性质和微观结构
2．2 药物在体内的过程
2．2．1 药剂相
2．2．2 药代动力相
2．2．3 药效相
2．3 药代动力学及其参数
2．3．1 表观分布容积
2．3．2 清除率
2．3．3 半衰期
2．3．4 曲线下面积
2．3．5 生物利用度
2．3．6 隔室观念
2．4 药物的化学结构与吸收
2．4．1 生物膜
2．4．2 药物在消化道的吸收
2．4．3 药物的化学结构对吸收的影响
2．4．4 离体细胞模拟肠中吸收
2．5 药物的化学结构与分布
2．5．1 分子大小对分布的影响
2．5．2 亲脂性对分布的影响
2．5．3 氢键形成能力对分布的影响
2．5．4 电荷对分布的影响
2．5．5 药物的化学结构与组织成分或蛋白结合的关系
2．5．6 碱性药物对分布容积和持续时间的影响
2．6 药物的化学结构与生物转化
2．6．1 一般概念
2．6．2 药物代谢的两个阶段
2．6．3 氧化反应的重要酶系
2．6．4 氧化反应
2．6．5 还原反应
2．6．6 水解反应
2．6．7 轭合反应
2．6．8 影响药物代谢的因素
2．7 药物的化学结构与消除过程
2．7．1 药物经肾排除
2．7．2 药物经胆汁排除
参考文献

第3章 药物作用的靶标和活性测定
第4章 药物作用的理化基础
第5章 药物的化学结构与生物活性的关系
第6章 定量构效关系
第7章 酶抑制剂
第8章 肽模拟物
第9章 手性药物
第10章 化学治疗药物
第11章 药物分子设计方法
第12章 药物分子设计的策略
中文索引
英文索引

前言/序言

　　药物化学是一门应用基础学科，讨论的内容和涉及的范围非常广泛。在传统药物化学的基础上，分子生物学技术、生物信息学和结构生物学向药物研究中融入，为研制药物不断提供新的作用靶标，以靶标为核心成为新药研究的主导模式；组合方法和通量筛选，虚拟筛选和计算机辅助分子设计等方法的广泛应用，丰富了新药研发的途径；生命科学、化学生物学、计算机科学与新药创制的密切结合，以及研制药物的新策略、新方法的问世，充实了药物化学的内容，促进了学科的发展。药物化学己由经验性的学科发展成有理论支撑的成熟学科。
　　迄今国内出版的药物化学著作，大都是以药学院校学生为读者对象的教学参考书，主要以药物的药效类型为分类基础，介绍各类药物的药性、制备、性质和临床用途，这对药科学生学习药物化学的基础知识是非常必要的。
　　本书则是我在五十余年从事药物分子设计与合成研究以及二十多年来在中国协和医科大学研究生院讲授高等药物化学课程的实践基础上编写而成的，在读者已经具备药物化学基础知识的基础上，着重讨论药物化学的一般规律，从化学角度讨论药物的作用原理和分子设计。
　　分析药物的化学结构与生物活性间的关系，研究药物分子与生物靶标的相互作用，是药物化学的核心，因而是贯穿本书的主线。
　　本书从药物的化学结构出发，结合药物的物理和化学性质，重点讨论药物的生物活性与化学结构的依存关系，具体表现在以下诸方面：
　　（1）从分子水平和化学结构上阐明药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄等药代动力学过程的一般规律（第2章）。
　　（2）药物对机体作用产生药效和（或）毒理，本质上是药物分子与靶标相互作用的结果。第3、4章从分子水平讨论这种相互作用的物理化学基础。
　　（31讨论药物的化学结构、构型、构象和基团的变换对生物活性影响的一般规律，阐述结构.活性关系的经验性规律（第5章）。
　　（4）药物定量构效关系的研究包括二维和三维定量构效关系方法，由于能够定量地描述药物的化学结构和药代性质与药效作用的关系，对于揭示药物作用的分子本质，指导新药设计具有重要作用，这在第6章作了较详细的介绍。
　　f5）酶抑制剂在药物中占有突出的地位，药物化学中许多原理是由研究酶抑制剂形成的，第7章讨论酶抑制剂的作用特征和设计原理。
　　（6）肽类化合物具有多种多样的生物活性，但因一些固有的缺点而难以直接作为药物，用有机小分子模拟肽的药效团分布，是发现和优化先导化合物重要途径，第8章讨论了肽模拟物的设计原理和应用。
　　（7）机体内环境的非对称性，决定了对外源性物质的摄取、处置和与靶标相互作用的立体特异性要求，手性药物在药物化学和新药创制中占有特殊地位，第9章阐述了手性药物的作用特征。
　　（8）化学治疗药物的作用对象是外源性病原体，作为选择性毒性的化疗药物，有其特殊的作用规律和要求，因而以病原体的生化和生理过程为线索，在第10章简要讨论这类药物的作用方式和设计原理。
　　（9）药物分子设计是药物化学的主要任务之一，本书第11章对药物分子设计的一般原理和方法作了简要介绍，使读者对此有一系统的了解，为进一步学习和掌握设计方法与技巧作一引导。
　　（10）新药研发属于周期长、投入大、风险高的技术创新领域，先导物的发现、优化和候选药物的确定是创新药物的基础，第12章讨论了药物分子设计的策略，旨在阐述新药研发早期规划的重要性。药理作用和成药性是新药的两个互相依存的侧面，药物分子的微观结构与宏观性质的关系，药物的分子骨架与药效团的相互依赖，药效性质、药代性质、物化性质和安全性质的和谐匹配，都反映了新药研发的这种内在关系。
　　编写本书的目的，力图阐述药物化学的基本原理，药物化学与相关学科和领域的衔接界面，并反映当前药物化学和分子设计的现状和发展动向，希望能对从事药物化学科研与教学、药物研究与开发的读者以及药学专业的本科生和研究生有参考价值。
　　然而，药物化学涉及的学科、领域、技术和方法，其深度与广度，远非我能力所及，我的有限才识不足以准确地把握药物化学的全貌，所以在某些原理的阐述、资料的取舍、内容的编排和文字的表述等方面出现的疏漏是在所难免的，敬希读者指正。
　　本书出版得到中国科学院科学出版基金资助，特致感谢。
　　最后，我愿感谢我的妻子欧阳蓉女士对本书所作的付出，是她的理解和帮助使本书稿得以完成。

药物化学总论（第三版） 《药物化学总论（第三版）》是一部系统阐述药物化学核心理论、研究方法与前沿进展的权威著作。本书紧密结合现代药学发展趋势，深入剖析了药物分子结构与生物活性之间的关系，为药物的发现、设计、合成与优化提供了坚实的理论基础和实践指导。 核心内容概述： 本书共分为五个部分，层层递进，全面覆盖药物化学的各个重要方面。 第一部分：药物化学基础理论 药物的概念与发展史： 追溯药物的起源与演变，阐述药物在人类健康中的重要地位，并梳理药物化学学科的发展脉络，展现其在现代医药产业中的核心驱动作用。 药物的理化性质与生物活性： 详细讲解药物分子的理化性质，如溶解度、稳定性、脂水分配系数等，以及这些性质如何影响药物的吸收、分布、代谢和排泄（ADME）过程，进而决定其药效和毒性。 药物与生物大分子的相互作用： 深入探讨药物分子与体内靶点（如受体、酶、离子通道、核酸等）的相互作用机制，包括分子识别、结合模式、信号转导通路等，为理解药物作用的分子基础奠定基础。 构效关系（SAR）与构效相关（QSAR）： 详细介绍如何通过分析化合物的结构特征与其生物活性的关系，来指导新药的设计与优化。从经典的构效关系分析到现代的定量构效关系（QSAR）模型构建，本书提供了丰富的实例和方法论。 药物的药代动力学（PK）与药效学（PD）： 整合药物的体内过程（PK）和药物作用机制（PD），揭示药物在体内的“命运”与其产生的“效果”之间的紧密联系，为药物剂量、给药途径的选择提供科学依据。 第二部分：药物的设计与合成 药物设计的策略与方法： 系统介绍药物设计的基本策略，包括先导化合物的发现与优化、基于靶点的药物设计（TDD）、基于配体的药物设计（LBDD）、组合化学、高通量筛选等先进技术。 药物合成方法学： 涵盖了现代有机合成化学在药物合成中的应用，重点介绍立体选择性合成、不对称合成、金属催化反应、绿色化学合成技术等，旨在提高合成效率、降低成本并减少环境污染。 药物的结构修饰与活性优化： 阐述如何通过对先导化合物进行结构修饰，以提高药物的效力、选择性，降低毒副作用，改善药代动力学性质，从而获得更优良的候选药物。 药物合成路线的设计与评价： 讲解如何根据药物分子的结构特点，设计合理的合成路线，并对合成路线的经济性、可行性、环保性进行评价。 第三部分：药物的发现与发展 天然产物药物化学： 介绍来源于天然产物的药物，如抗生素、抗肿瘤药物、心血管药物等，并探讨天然产物的结构鉴定、生物活性评价以及结构修饰与改造。 合成药物化学： 详细阐述各类合成药物的结构特点、作用机制、临床应用，涵盖小分子靶向药物、酶抑制剂、受体激动剂/拮抗剂等。 药物的生物技术与基因工程药物： 简要介绍生物技术在药物开发中的作用，包括重组蛋白药物、多克隆抗体、疫苗等，并探讨基因工程在药物生产和治疗中的应用。 药物的知识产权保护与注册审批： 阐述新药研发过程中的专利申请、保护策略，以及药物上市前的临床前和临床试验要求、药品注册申报流程，为药物的商业化提供指引。 第四部分：药物化学研究方法与技术 波谱技术在药物结构分析中的应用： 重点介绍核磁共振（NMR）、质谱（MS）、红外光谱（IR）、紫外-可见光谱（UV-Vis）等现代波谱技术在药物结构解析、确证和质量控制中的关键作用。 色谱技术在药物分析与分离中的应用： 详细讲解高效液相色谱（HPLC）、气相色谱（GC）、薄层色谱（TLC）等色谱技术在药物分离纯化、含量测定、杂质分析中的应用。 计算机辅助药物设计（CADD）： 介绍分子对接、分子动力学模拟、虚拟筛选、药物设计软件等计算机辅助工具在加速药物发现进程中的应用。 药物晶体学与结构生物学： 阐述X射线衍射、冷冻电镜等技术在解析药物与靶点复合物三维结构中的重要性，以及这些结构信息如何指导药物设计。 第五部分：药物化学前沿与展望 精准药物化学： 探讨如何根据患者的基因组学、蛋白质组学信息，设计个体化的药物治疗方案，实现精准医疗。 药物递送系统： 介绍纳米药物、缓控释制剂、靶向药物递送系统等新型药物递送技术，以提高药物的生物利用度，减少副作用。 化学生物学与药物发现： 阐述化学生物学在揭示生命过程分子机制、发现新药靶点、开发新型探针分子等方面的应用。 新药研发的挑战与机遇： 展望未来新药研发的趋势，如针对罕见病、耐药性感染、神经退行性疾病等领域的研究热点，以及人工智能、大数据等新兴技术在药物研发中的潜力。 《药物化学总论（第三版）》以其严谨的科学态度、丰富的学术内容、精炼的语言表述，成为药物化学领域师生、研究人员及医药行业从业者不可或缺的参考工具书。本书不仅能帮助读者建立起系统、深入的药物化学知识体系，更能启发其在创新药物研发的道路上不断探索与前进。

评分☆☆☆☆☆

这本书真的太扎实了，内容详尽到我惊叹。我是一名刚开始接触药物化学研究的学生，一开始对很多概念都感到迷茫。但自从我开始阅读《药物化学总论（第三版）》后，感觉整个世界都清晰起来了。书中的每一个章节都像一块精心打磨的宝石，蕴含着深厚的学问。我特别赞赏作者在讲述复杂反应机理时，所采用的循序渐进的教学方法，配合大量的示意图，让我能够一步步地理解反应的每一步。而且，书中关于药物合成的章节，不仅仅是罗列反应方程式，更深入地探讨了合成路线的设计思路、反应条件的优化以及产物的分离纯化技巧，这些都是我在实验室中经常会遇到的实际问题。我还注意到，书中还涉及了一些前沿的研究方向，比如药物递送系统和精准医疗，这让我对未来的发展有了更深的认识。总的来说，这本书为我打下了坚实的基础，也点燃了我对药物化学研究的热情。

评分☆☆☆☆☆

这本书真的太出色了！从拿到它到现在，我每天都在翻阅，简直停不下来。书中的内容涵盖了药物化学的方方面面，从基础的有机化学原理到复杂的药物设计和合成策略，都讲得非常透彻。尤其是那些关于药物代谢和药效学之间的关系的章节，以前总觉得难以理解，但这本书用清晰的语言和精妙的图表，将它们一一剖析，让我豁然开朗。我特别喜欢书中对经典药物案例的深入分析，比如阿司匹林、青霉素的发现和发展历程，这些故事不仅仅是知识的堆砌，更是科研精神的生动体现，激励着我不断探索。书的排版也很人性化，字体大小适中，段落清晰，阅读起来非常舒适。即使是复杂的概念，作者也用了大量的类比和实例来解释，这对于我这样的初学者来说，简直是福音。我经常会把书里的内容和我在实验室做的实验联系起来，很多困扰我的实验问题，在这本书的指引下都能找到新的思路。我觉得这本书不仅仅是一本教材，更像是一位循循善诱的老师，总能在关键时刻点醒我。

评分☆☆☆☆☆

我是一个对药物的“为什么”和“怎么样”充满好奇的普通读者，偶然的机会翻阅了这本《药物化学总论（第三版）》。原本以为会是一本晦涩难懂的学术专著，没想到它却以一种我从未想象过的生动有趣的方式，向我展现了药物的神奇世界。书中不仅仅是枯燥的化学公式，更是讲述了一个个关于疾病斗争和生命探索的故事。我被那些关于抗生素如何拯救生命的篇章深深吸引，也对那些靶向治疗药物如何精准地打击癌细胞感到惊叹。虽然有些化学术语对我来说仍然陌生，但作者通过大量形象的比喻和深入浅出的讲解，让我能够大致理解药物在人体内是如何工作的。这本书就像一把钥匙，为我打开了认识药物奥秘的大门，让我对这个领域产生了浓厚的兴趣。我甚至开始尝试去理解一些药物的说明书，不再仅仅看到药名和剂量，而是能想象到背后复杂的化学结构和精妙的作用机制。

评分☆☆☆☆☆

这本《药物化学总论（第三版）》绝对是我近年来读到的最令人印象深刻的专业书籍之一。我本以为药物化学会是一门枯燥晦涩的学科，但这本书完全颠覆了我的认知。作者以一种极具吸引力的方式，将抽象的化学概念与生动的药物应用场景巧妙地结合起来。我尤其欣赏书中对药物分子结构与活性之间关系的详尽阐述，每一个例子都经过精心挑选，既有代表性又易于理解。例如，关于受体激动剂和拮抗剂的讲解，书中通过绘制清晰的分子模型，并辅以大量的临床数据，让我直观地认识到微小的结构差异如何导致截然不同的药理作用。另外，书中对新药研发的未来趋势的展望也让我耳目一新，它不仅关注当下，更着眼于未来，让我看到了药物化学领域无限的可能性。我还会时不时地翻阅书中的索引，寻找我感兴趣的特定药物或反应，每次都能发现新的惊喜。这本书的价值远超其定价，绝对是药物化学领域不可或缺的参考资料。

评分☆☆☆☆☆

我必须说，《药物化学总论（第三版）》是一本真正意义上的“案头必备”。作为一名在药物研发领域摸爬滚打多年的科研人员，我阅读过不少相关书籍，但这本书给我的感觉是，它真的理解我们科研人员的需求。它不仅提供了扎实的理论基础，更充满了实用的指导意义。我经常会在遇到棘手的合成问题时，翻阅书中关于特定官能团转化或保护基策略的章节，总能从中找到灵感和解决之道。书中的许多案例分析都非常经典，而且作者并没有仅仅停留在描述现象，而是深入剖析了背后的化学原理和药理机制，这对于我进行新药分子的设计和优化至关重要。我特别欣赏书中对药物毒性和不良反应的讨论，这部分内容往往是教科书中被忽略的，但对于实际的药物开发却是极其关键的。这本书的条理清晰，逻辑严谨，每一次阅读都能让我对药物化学的理解更上一层楼。