新藥化學全閤成路綫手冊

新藥化學全閤成路綫手冊 pdf epub mobi txt 電子書 下載 2025

陳清奇 編
圖書標籤:
  • 新藥化學
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  • 有機閤成
  • 閤成路綫
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齣版社: 化學工業齣版社
ISBN:9787122294616
版次:1
商品編碼:12293091
包裝:精裝
開本:16開
齣版時間:2018-01-01
用紙:膠版紙
頁數:614
字數:1109000
正文語種:中文

具體描述

編輯推薦

對於製藥企業而言,一個好的藥物全閤成路綫, 可以大大縮短生産周期,簡化生産工藝,降低生産成本,節約能源,減少或消除對環境的化學汙染與排放。本書為瞭順應我國近年來生物製藥及醫藥工業飛速發展的潮流編寫的,詳細介紹瞭近五年美國FDA批準上市的所有(109個)新分子實體藥的化學全閤成路綫。這些全閤成路綫多數是國外製藥廠目前正在使用的工藝,其經濟效益及社會效益都是極為顯著,因此本書既有較高的科學價值又有很大的實用性.

內容簡介

本書歸納和綜述瞭新藥的化學閤成路綫。覆蓋範圍為近5年美國FDA批準上市的新分子實體藥共109個。針對每一個藥物,本書給齣瞭藥物簡介,藥物化學結構信息,産品上市信息,藥品專利保護和市場獨占權保護信息,化學全閤成路綫和參考文獻等。這些閤成路綫大多是目前製藥工業中正在使用的化學閤成工藝,有較高的實用性和學術價值。對參與反應的起始原料、中間體、反應産物都給齣瞭詳細的化學結構。每一步化學閤成反應都給齣瞭重要的化學試劑、催化劑、所使用的溶劑、閤成反應條件及文獻齣處等。本書的特點是:作者從浩如煙海的科技文獻中,精心挑選齣新、好和有實用價值的閤成方法,匯編成化學閤成路綫圖,內容簡潔,深入淺齣,邏輯性強,容易理解,以少的篇幅錶達多的技術信息,可幫助讀者很快找到他們需要的藥物閤成方法及可靠的原始科學論文。
讀者對象:
1.任何從事與化學閤成、藥物閤成、精細化工相關專業的科研人員、企業管理人員。
2.有機化學專業、藥學專業、生物製藥專業等大專院校的高年級學生、研究生、教師及科研人員。
3.從事客戶委托的藥物原料與藥物中間體閤成的科研人員、企業管理人員。

作者簡介

陳清奇,旅美藥學傢和化學傢,擔任美國MedKoo生物醫藥科研公司總裁,同時兼任美國數傢生物製藥公司的技術顧問,中國國內數個大學的客座教授。研究領域為藥物化學,納米醫學體外診斷技術。

內頁插圖

目錄

Abiraterone Acetate(醋酸阿比特龍)001
Aclidinium Bromide(阿剋利溴銨)006
Afatinib(阿法替尼)009
Alcaftadine(阿卡他定)014
Alogliptin(阿格列汀)017
Apixaban(阿呱沙班)022
Apremilast(阿普斯特)028
Avanafil(阿伐那非)033
Axitinib(阿西替尼)038
Azilsartan Kamedoxomil(阿齊沙坦酯鉀鹽)044
Bazedoxifene(巴多昔芬)048
Bedaquiline(貝達喹啉)053
Belinostat(貝利司他)060
Boceprevir(波西普韋)064
Bosutinib(博舒替尼)071
Cabozantinib(卡博替尼)075
Canagliflozin(卡格列淨)078
Carfilzomib(卡非佐米)083
Ceftaroline Fosamil(頭孢洛林酯)087
Ceftolozane(噻呋特囉嗪)094
Ceritinib(色瑞替尼)098
Clobazam(氯巴占)101
Cobicistat(可比司他)104
Crizotinib(剋裏唑蒂尼)112
Dabigatran Etexilate Mesylate(甲磺酸達比加群酯)118
Dabrafenib(達拉菲尼)123
Dapagliflozin(達格列淨)127
Dasabuvir(達沙布韋)132
Deferiprone(去鐵酮)136
Dienogest(地諾孕素)138
Dolutegravir(度魯特韋)141
Droxidopa(屈昔多巴)145
Efinaconazole(艾氟康唑)149
Eliglustat(依利格魯司特)152
Elvitegravir(埃替格韋)155
Empagliflozin(依帕列淨)161
Enzalutamide(恩雜魯胺)166
Eribulin Mesylate(甲磺酸艾日布林)168
Eslicarbazepine Acetate(艾利西平醋酸酯)175
Estradiol Valerate(雌二醇戊酸酯)180
Ezogabine(依佐加濱)185
Finafloxacin(非那沙星)193
Fingolimod Hydrochloride(鹽酸芬戈莫德)197
Florbetapir F 18(氟比他匹)205
Flutemetamol F 18(富特米他)211
Gabapentin Enacarbil(加巴噴丁恩那卡比)214
Gadobutrol(釓布醇)218
Gadoterate Meglumine(釓特酸葡甲胺)224
Ibrutinib(依魯替尼)227
Icatibant(艾替班特)232
Idelalisib(艾代拉裏斯)234
Indacaterol (茚達特羅)236
Ingenol Mebutate(巨大戟醇甲基丁烯酸酯)240
Ioflupane 123I(碘[123I]氟潘)242
Ivacaftor(依瓦卡特)247
Ledipasvir(雷迪帕韋)250
Linaclotide(利那洛肽)259
Linagliptin(利拉利汀)261
Lomitapide(洛美他派)267
Lorcaserin(氯卡色林)270
Lucinactant(蘆西納坦)274
Luliconazole(盧立康唑)276
Lurasidone(魯拉西酮)279
Macitentan(馬西替坦)283
Miltefosine(米替福新)286
Mipomersen Sodium(米泊美生鈉)290
Mirabegron(米拉貝隆)292
Naloxegol(納羅剋格)296
Netupitant(奈妥吡坦)299
Nintedanib(尼達尼布)303
Olaparib(奧拉帕尼)307
Olodaterol(奧達特羅)311
Omacetaxine Mepesuccinate(高三尖杉酯堿)315
Ombitasvir(艾姆伯韋)319
Ospemifene(奧培米芬)323
Paritaprevir(帕瑞它韋)327
Pasireotide(帕瑞肽)331
Peramivir(帕拉米韋)333
Perampanel(吡侖帕奈)337
Pirfenidone(吡非尼酮)343
Pomalidomide(泊馬度胺)345
Ponatinib(泊那替尼)351
Regorafenib(瑞戈非尼)355
Rilpivirine(利匹韋林)357
Riociguat(利奧西呱)366
Rivaroxaban(利伐沙班)370
Roflumilast(羅氟司特)378
Ruxolitinib(魯索替尼)384
Simeprevir(司美匹韋)388
Sofosbuvir(索非布韋)396
Suvorexant(蘇沃雷生)401
Tafluprost(他氟前列腺素)405
Tasimelteon(他司美瓊)409
Tavaborole(它瓦波羅)413
Tedizolid Phosphate(磷酸特地唑胺)415
Telaprevir(替拉瑞韋)418
Teriflunomide(特立氟胺)426
Ticagrelor(替格瑞洛)430
Tofacitinib(托法替尼)438
Trametinib(麯美替尼)443
Umeclidinium(蕪地溴銨)447
Vandetanib(凡德他尼)450
Vemurafenib(威羅菲尼)456
Vilanterol(維蘭特羅)460
Vilazodone Hydrochloride(鹽酸維拉佐酮)463
Vismodegib(維莫德吉)468
Vorapaxar(沃拉帕沙)470
Vortioxetine(沃替西汀)473
附錄1本書使用的期刊名稱縮寫錶477
附錄2專利文獻代碼481
附錄3美國藥品專利中的用途代碼定義484
附錄4美國藥品市場獨占權代碼定義530
附錄5美國FDA於2010—2014批準上市的藥物名單563
英文索引607
中文索引611
CAS登記號索引613

前言/序言

藥品是人類賴以生存和繁衍的必備物質。人類社會發展至今,我們越來越期盼好藥,特彆是具有神奇療效的新藥,我們對藥物的依賴也越來越強,對藥物的需求也越來越大,這是因為一方麵由於人類壽命越來越長,地球上的人口越來越多,用藥人口總數會逐年增加;另一方麵由於環境惡化,人們生活習慣和食物結構的改變,人類的怪病和新型疾病層齣不窮,而已有藥物對這些疾病療效低或者根本效。因此新藥研發一直是發達國傢科技發展戰略中的重中之重。然而,縱觀過去幾十年全球新藥研發的曆史,可以看齣,新藥研發的難度越來越大,費用也越來越高,新藥研發的周期也是越來越長。此外,新藥研發産業的投入産齣比例遠低於其他高科技産業。因此新藥研發也成瞭風險大、費用高、周期長的科技産業之一。一種新藥被批準上市,往往是曆經韆錘百煉和情淘汰的結果,毫疑問,一種新藥的誕生不但是人類智慧的結晶,也是巨額資金投入的産物,同時也代錶人類醫藥科技發展水平的一個新的裏程碑。
自改革開放以後,醫藥産業曆經30多年的發展,使我國成為化學閤成藥物的世界強國,我國的原料藥總量目前已經在全球化學閤成藥物市場領域中占絕對支配地位,原料藥齣口也成為世界第一,據保守估計,目前全球化學藥物的原料供應,60%以上是直接或者間接來源於中國。中國目前不但擁有全球多的藥物閤成化學傢和化工工程師,而且還擁有全球多的藥物化學閤成企業和産業基地。某些過去極為昂貴的原料藥,由於中國化學傢和藥企的不懈努力和勇於創新,成功地優化瞭生産工藝,使其生産成本和售價不斷下降,讓全球廣大患者受益。新藥,特彆是化學閤成藥,被批準上市後,就會吸引很多中國藥物閤成化學傢和醫藥生産企業積極主動地研究開發這些藥物的生産工藝。本書就是為瞭順應國內的行業要求和廣大讀者的急切需要而編寫的。首先,瞭解國外新批準的新藥信息對於我國的新藥研發有直接的幫助作用和間接的指導意義。我們可以從中吸取經驗和教訓,避免走彎路,減少浪費和降低損失。其次,研究已知藥物閤成路綫,對於改善現有的閤成工藝路綫、降低生産成本、閤理地設計新的藥物閤成路綫將有很大幫助。對於製藥企業而言,一個好的藥物閤成路綫,可以縮短生産周期,簡化生産工藝,降低生産成本,節約能源,減少或消除對環境的化學汙染與排放,其經濟效益及社會效益都是極為顯著的。
書中所選的全閤成路綫多數是國外製藥廠目前正在使用的生産工藝。一個被製藥工業後采用的藥物化學全閤成路綫通常都是從實驗室的小規模開始,經過數次優化後,再進行公斤級中試閤成。中試成功後,再進行試生産,後逐步完善到大量生産。整個過程需要有機閤成化學傢、化工工程師、質量檢測和質量控製專傢、工廠技術人員和管理人員的密切配閤。所以每一個成功的藥物閤成工藝都是眾多科學傢和工程技術人員共同的智慧結晶。本書所收集和介紹的藥品閤成路綫是全球眾多有機化學傢及藥物化學傢的心血與智慧的産物,可從一個側麵反映齣人類藥物閤成技術的高水準。
過去10年,我主編並先後齣版瞭《新藥化學全閤成手冊》(1999—2007)和《新藥化學全閤成手冊》(2007—2010),受到國內同行的歡迎和肯定,一些讀者朋友也給我提齣瞭很多好的建議,並希望我繼續編寫續集。本書能夠順利齣版,得益於眾多朋友和同行的大力支持、熱情鼓勵和私幫助。我要特彆感謝本書的共同作者:鄧並、李江勝、王進軍、王天宇、 許啓海、張德暉、張繼振、周文等博士、教授。正是由於這些科學傢的艱苦努力和對科學的私奉獻精神,本書纔能順利誕生。按中國的文化傳統,我現在已經進入瞭“知天命”的年紀瞭,在感慨時光快速流逝之餘,更懷念和感激那些曾經幫助我成長的多位科學前輩和導師,包括金聲、馬金石、薑貴吉、李成政、李強國、Henz Falk、David Lightner、David Dolphin等。他們有的已經退休,有的已經過世。我希望將此書奉獻給他們。此外我還要藉此機會感謝所有幫助和關心我的朋友和親人,他們私的幫助,熱情的鼓勵和真摯的友誼成為我堅持為理想而奮鬥的動力。此外我還要感謝我的傢人,沒有他們的大力支持、關心、照顧和鼓勵,我不可能在過去的一年內花上大量業餘時間潛心編寫本書。後我還要感謝美國北卡羅來納大學圖書館為我提供的多種免費的專業數據庫。
雖然我竭盡全力希望把本書編寫得盡善盡美,但限於知識水平,加之時間倉促,書中不足與疏漏之處難免,懇請同行和讀者批評指正。

陳清奇博士
MedKoo Biosciences,Inc.
2017年5月於美國北卡羅來納州教堂山市
(Chapel Hill,North Carolina,USA)
《新藥化學全閤成路綫手冊》 本書簡介 《新藥化學全閤成路綫手冊》並非一本詳述具體藥物閤成步驟的書籍,而是更側重於新藥研發過程中,藥物分子從概念到實現,從已知到未知的探索性閤成策略與方法論的整閤與梳理。 它旨在為緻力於創新藥物研發的化學傢們,提供一個宏觀視角下的閤成設計理念、關鍵技術以及對未來發展趨勢的洞察。 本書的核心並非羅列大量已知的、成熟的閤成路綫,而是聚焦於“如何去設計、去創造”尚未被發現或尚未實現高效閤成的新穎化閤物。 它將深入探討在麵對復雜新藥分子骨架時,化學傢們可以藉鑒哪些普適性的閤成思維、策略組閤以及創新性的反應工具。 內容要點: 1. 現代藥物分子的設計理念與閤成挑戰: 結構-活性關係(SAR)驅動的分子設計: 介紹如何根據目標靶點、藥理學需求以及毒理學考量,設計齣具有潛在藥用價值的分子結構。 復雜分子骨架的識彆與構建: 分析當前新藥研發中常見的功能性基團、立體化學要求以及雜環結構的重要性,並探討如何高效地構建這些復雜骨架。 “可閤成性”的重要性: 強調在早期設計階段就應考慮分子的閤成可行性,介紹“逆閤成分析”在實際應用中的深化與創新,以及如何通過結構修飾來提高可閤成性。 藥物化學與有機閤成的協同: 闡述如何通過有效的溝通與協作,將藥物化學傢的設計意圖轉化為有機閤成化學傢可行的閤成方案。 2. 策略性閤成路綫的設計原則與方法: 匯聚式閤成 vs. 綫性閤成: 詳細解析兩種基本閤成策略的優缺點,以及在不同復雜度分子設計中的適用性。 立體化學控製的策略: 探討手性閤成、非對映選擇性閤成、對映選擇性閤成等關鍵技術,以及如何利用手性原料、手性催化劑、手性輔助劑等手段實現高效的立體化學控製。 官能團轉化與保護策略: 梳理現代有機閤成中常用的官能團轉化反應,以及在多步閤成中選擇性保護與去保護策略的重要性與技巧。 構建環狀與多環骨架的新方法: 介紹現代有機閤成中用於構建復雜環狀體係(如大環、稠環、螺環等)的策略,例如:Diels-Alder反應、[3+2]環加成、分子內關環反應等。 “綠色化學”原則在閤成路綫設計中的應用: 強調原子經濟性、減少溶劑使用、開發環境友好型催化劑等理念,以及如何在實際閤成路綫設計中融入這些原則。 3. 前沿閤成技術與工具的創新應用: 過渡金屬催化的交叉偶聯反應: 深入探討Suzuki、Heck、Sonogashira、Buchwald-Hartwig等反應在構建碳-碳鍵、碳-雜原子鍵方麵的強大威力,以及在復雜分子閤成中的應用實例。 C-H鍵活化與官能團化: 介紹如何直接利用惰性的C-H鍵進行官能團化,繞過繁瑣的預官能團化步驟,提高閤成效率,以及其在新藥研發中的潛力。 光氧化還原催化與電化學閤成: 探索新興的光氧化還原催化與電化學閤成技術在溫和條件下實現復雜轉化、拓展反應新模式的潛力。 流動化學(Flow Chemistry)與自動化閤成: 介紹流動化學在提高反應效率、安全性、可控性以及實現自動化閤成方麵的優勢,以及其在藥物研發中的應用前景。 酶催化與生物催化: 探討利用生物催化劑(如酶)進行選擇性轉化,尤其是在立體化學控製和官能團兼容性方麵,以及其在綠色閤成中的角色。 4. 新藥研發中的閤成策略思考: 先導化閤物的快速衍生化(Lead Optimization): 討論如何快速、高效地閤成一係列結構類似物,以優化藥物的藥效、藥代動力學性質和安全性。 組閤化學與多樣性導嚮閤成(Diversity-Oriented Synthesis, DOS): 介紹如何利用組閤化學的理念,構建化閤物庫,從中篩選具有潛在活性的分子。 從實驗室規模到工業化生産的銜接: 探討在早期閤成路綫設計中應考慮放大生産的可行性、成本效益以及安全因素。 解決閤成瓶頸的思維模式: 分享麵對閤成難題時,如何打破常規、從多角度尋求解決方案的經驗與方法。 本書特色: 強調“方法論”而非“例題集”: 提供的是一套解決問題的框架和思維工具,而非簡單復製的閤成步驟。 麵嚮未來: 關注有機閤成領域的最新進展和前沿技術,引導讀者思考未來的閤成方嚮。 跨學科視角: 融閤藥物化學、有機閤成化學、綠色化學等多個領域的知識。 啓發性: 通過對不同策略和技術的分析,激發讀者在麵臨具體閤成挑戰時的創新靈感。 《新藥化學全閤成路綫手冊》將成為新藥研發化學傢們的寶貴智囊,幫助他們更係統、更高效地設計和執行新藥分子的閤成路綫,加速創新藥物的發現與開發進程。它將引導讀者超越現有知識的邊界,掌握創造性的閤成藝術。

用戶評價

評分

我是一名正在攻讀藥物化學博士的學生,在導師的推薦下,我購買瞭這本《新藥化學全閤成路綫手冊》。收到書後,我被其厚重的分量和精美的設計所吸引。翻開書頁,我發現內容更是讓我驚喜。書中收錄瞭大量經典的、具有裏程碑意義的新藥分子的全閤成路綫,並且對每一條路綫都進行瞭非常詳盡的解析。我特彆喜歡書中對“逆閤成分析”的講解。它會從目標分子齣發,逐步拆解,找到最閤理的斷鍵方式,從而設計齣高效、簡潔的閤成路綫。這種思維方式對於我進行博士論文的閤成設計非常有幫助。而且,書中對每一步反應的機理都進行瞭深入淺齣的闡述,並配有清晰的反應機理圖,這讓我在理解反應過程時更加得心應手。我還注意到,書中對一些關鍵中間體的閤成方法和優化策略也進行瞭詳細介紹,這對於我進行實驗操作非常有指導意義。我最近正在進行一項新藥分子的閤成研究,書中提供的思路和方法,讓我少走瞭很多彎路,極大地縮短瞭我的實驗周期。這本書不僅僅是一本工具書,更是一本能夠啓發思維、開拓視野的寶典。它幫助我建立瞭一個更加係統、更深入的閤成化學知識體係,也為我未來的科研道路打下瞭堅實的基礎。我強烈推薦這本書給所有從事藥物化學研究的學生和科研人員。

評分

拿到《新藥化學全閤成路綫手冊》這本書,我第一感覺就是“厚重”和“專業”。作為一名在生物醫藥産業中負責工藝開發的研究員,我深知一條穩定、高效、可放大的閤成路綫對於一個新藥能否最終上市至關重要。這本書的齣現,填補瞭我一直以來在尋找係統性閤成路綫參考資料上的空白。它不僅僅是簡單地羅列齣反應步驟,而是深入到每一步反應的“為什麼”和“怎麼做”。例如,書中在介紹一條閤成路綫時,會詳細分析選擇特定試劑的理由,催化劑的作用機理,以及反應條件的優化過程,包括溫度、溶劑、反應時間等關鍵因素。對於一些容易齣現副反應的步驟,書中還會給齣相應的解決方案和規避策略,這對於我們進行工藝放大至關重要。我特彆喜歡書中對“關鍵步驟”的強調和分析。很多時候,一條閤成路綫的成敗,就取決於幾個關鍵的反應。書中對這些關鍵步驟的深度剖析,幫助我能夠更準確地把握工藝開發的重點和難點。我最近在為一個抗病毒藥物的閤成路綫進行優化,書中剛好收錄瞭一條非常經典的閤成路綫,我從中學習到瞭很多關於立體選擇性控製和官能團轉化方麵的技巧,這些技巧極大地啓發瞭我對現有工藝的改進思路。總而言之,這本書為我們這些工藝開發人員提供瞭一個寶貴的參考平颱,它不僅節省瞭我們大量文獻檢索和摸索的時間,更重要的是,它幫助我們建立瞭更係統、更深入的閤成化學知識體係。

評分

這本書我拿到手已經有一段時間瞭,但每次翻開,總能有新的收獲。作為一名在製藥公司做藥物化學的博士後,我每天的工作都離不開閤成路綫的設計和優化。市麵上有很多閤成方麵的書籍,但大部分要麼過於基礎,要麼過於偏重理論,很難直接應用於實際的研發工作。《新藥化學全閤成路綫手冊》這本書則恰恰填補瞭這一空白。它以大量真實的新藥分子作為案例,詳細地展示瞭其全閤成路綫,並且在介紹每一條路綫時,都非常注重對“策略”的分析。書中會告訴你,為什麼采用這樣的閤成順序,為什麼選擇這樣的反應類型,以及在閤成過程中可能會遇到哪些挑戰,以及如何剋服這些挑戰。我最喜歡的是書中對“逆閤成分析”的詳細講解。它會從目標分子齣發,逐步拆解,找到最閤適的斷鍵方式,從而設計齣閤理的閤成路綫。這種從宏觀到微觀的思維方式,對於提升我的閤成設計能力非常有幫助。而且,書中對每一步反應的機理都進行瞭深入淺齣的闡述,並配有清晰的反應機理圖,這讓我在理解反應過程時更加得心應手。我最近就在一個新藥項目的研發中,參考瞭書中關於某個復雜雜環化閤物的閤成路綫,書中提供的細節和優化建議,讓我少走瞭很多彎路,大大縮短瞭項目的研發周期。這本書對我而言,不僅僅是一本參考書,更是一位良師益友,它陪伴我不斷成長,也激勵我不斷探索新的閤成方法和技術。

評分

這本書對我來說,簡直是“寶藏”。我是一名在大藥企負責新藥篩選的化學傢,雖然我的主要工作不是直接閤成,但瞭解藥物分子的閤成路綫,對於我理解藥物的結構-活性關係,以及預測潛在的閤成難點,非常有幫助。我之前對閤成化學的瞭解,大多停留在教科書的層麵,很多復雜的閤成反應和策略,對我來說都有些“高不可攀”。然而,這本《新藥化學全閤成路綫手冊》的齣現,徹底改變瞭我的看法。它用非常清晰、直觀的方式,將一個個復雜的新藥分子“拆解”成一個個簡單的反應步驟,並且對每一步反應的“為什麼”進行瞭深入的解釋。我尤其喜歡書中對“關鍵中間體”的介紹。很多時候,一個新藥的閤成路綫,關鍵就在於能否高效地獲得幾個重要的中間體。書中對這些關鍵中間體的閤成方法和優化策略的介紹,讓我能夠更好地理解這些分子的價值和閤成難度。我還注意到,書中收錄的案例都非常具有代錶性,涵蓋瞭各種不同類型的藥物,從小分子靶嚮藥物到一些新型的生物大分子藥物。這讓我能夠跳齣自己的專業領域,瞭解更廣泛的藥物研發動態。我最近在參與一個新藥項目的立項評估,這本書為我提供瞭寶貴的信息,讓我能夠更準確地評估候選藥物的閤成可行性和潛在的成本,為項目的決策提供瞭重要的依據。總而言之,這本書是我瞭解新藥閤成的“必讀之作”,它極大地拓寬瞭我的視野,也讓我對藥物化學有瞭更深的理解。

評分

我拿到這本《新藥化學全閤成路綫手冊》的時候,內心是既期待又有些忐忑的。作為一名在製藥行業摸爬滾打多年的老兵,我深知新藥研發的艱辛,尤其是在閤成路綫的設計和優化上,更是充滿瞭挑戰。一本好的手冊,能夠省去無數的時間和精力,避免走不必要的彎路。這本書的結構設計就非常人性化,它按照藥物的分類或者治療領域來組織內容,這樣我就可以根據自己的研究方嚮,快速定位到相關的閤成路綫。我翻閱瞭其中關於心血管類藥物和抗腫瘤藥物的章節,裏麵的閤成路綫都非常經典且具有代錶性。讓我印象深刻的是,對於每一條閤成路綫,書中都配有詳細的圖示,清晰地展示瞭反應物、試劑、催化劑以及産物。更重要的是,它還對每一步反應的策略進行瞭深入的分析,比如為什麼選擇某種催化劑,為什麼采用特定的溶劑,以及在什麼條件下容易發生副反應。這種“知其然,更知其所以然”的講解方式,對於我這種需要對閤成路綫的閤理性進行評估和改進的人來說,簡直是雪中送炭。我記得有一次,我們在一個已發錶的藥物閤成路綫中遇到瞭瓶頸,産率一直上不去。我嘗試著按照書中的思路,對其中一個關鍵的偶聯反應條件進行瞭調整,加入瞭書中推薦的一種新型配體,結果産率竟然提升瞭20%以上。這種實際應用上的效果,讓我對這本書的專業性和實用性有瞭更深的體會。這本書不僅是知識的匯集,更是經驗的傳承,它能夠幫助我們站在巨人的肩膀上,更快地推動新藥研發的進程。

評分

這本書我早就聽說過瞭,一直想入手一本,最近終於得償所願,拿到手之後,簡直欣喜若狂。書的紙張質量很好,印刷也非常清晰,拿在手裏沉甸甸的,滿滿的知識感。我是一個剛入行不久的藥物研發新人,之前接觸到的信息大多零散且不夠係統,很多時候在文獻裏看到各種復雜的閤成路綫,看得眼花繚亂,卻很難抓住核心。這本書的齣現,簡直就像黑暗中的一道曙光,它係統的梳理瞭眾多新藥的閤成路綫,並且以一種非常直觀的方式呈現齣來。我尤其喜歡它在介紹每條閤成路綫時,不僅僅是簡單羅列反應步驟,而是深入剖析瞭每一步反應的機理、關鍵的反應條件、潛在的副反應以及如何進行優化。這種詳盡的解讀,對於我理解閤成策略和解決實際研發中遇到的問題提供瞭極大的幫助。有時候,一個小小的反應條件調整,就能帶來産率的飛躍,而這本書恰恰能引導我思考這些細節。書中大量的實例,覆蓋瞭不同類彆的藥物,從小分子靶嚮藥到一些新型的抗體偶聯藥物,都有涉及。這讓我能夠跳齣自己熟悉的領域,瞭解更廣泛的藥物研發動態。對我而言,這不僅僅是一本工具書,更是一本能夠啓發思維、開拓視野的寶典。我經常會在閱讀文獻時,對照書中的閤成路綫,來加深理解,有時候甚至能發現文獻中未曾提及的改進點。總而言之,這本書的價值遠超我最初的預期,強烈推薦給所有藥物研發從業者,尤其是那些正在摸索中的年輕研究員,它絕對會成為你案頭必備的參考書。

評分

我是一名高校化學專業的學生,目前正在攻讀藥物化學方嚮的研究生。在導師的推薦下,我購買瞭這本《新藥化學全閤成路綫手冊》。收到書後,我首先被它精美的裝幀和高質量的印刷所吸引,每一頁都散發著學術的嚴謹氣息。翻開書頁,我發現這本書的內容遠比我想象的要更加豐富和深入。書中收錄瞭大量具有代錶性的新藥分子,並且對其全閤成路綫進行瞭詳細的解析。我特彆喜歡書中對每一條閤成路綫的結構化介紹,它通常會從目標分子的結構特點齣發,分析其逆閤成策略,然後逐步展開正嚮閤成的每一個步驟。這種從宏觀到微觀的講解方式,對於我這種初學者來說,非常有邏輯性。而且,書中對每一步反應的機理都進行瞭深入淺齣的闡述,並配有清晰的反應機理圖,這讓我能夠更好地理解反應的本質,而不是死記硬背。書中還包含瞭很多關於反應條件的優化和立體選擇性的控製等方麵的討論,這對於我理解如何設計齣高效、綠色的閤成路綫非常有價值。我還注意到,書中對一些重要的中間體的閤成方法也有詳細介紹,這對於我進行實驗操作非常有指導意義。我最近就在按照書中的一個實例,進行一項課程設計實驗,書中提供的詳細步驟和潛在的注意事項,讓我非常有信心能夠順利完成。這本書不僅為我提供瞭大量的學習素材,更重要的是,它教會瞭我如何去思考問題,如何去分析和設計閤成路綫。

評分

說實話,當初買這本書,主要還是被書名吸引。我從事的是藥物化學研究,對閤成路綫的設計一直非常感興趣,也希望能夠通過學習經典的閤成案例,來提升自己的理論水平和實踐能力。拿到書後,我被其厚重的內容和嚴謹的編排所震撼。書中收錄瞭非常多具有裏程碑意義的新藥閤成路綫,從上世紀的經典藥物到近些年的熱門靶點藥物,幾乎涵蓋瞭大部分重要的領域。而且,每條閤成路綫的介紹都非常詳盡,不僅包括瞭反應的式子,還有非常詳細的文字描述,解釋瞭每一步的反應機理、試劑的選擇依據、反應條件的控製要點,以及如何分離純化産物。這對於我理解這些閤成路綫背後的科學原理非常有幫助。我尤其欣賞書中所強調的“閤成策略”的分析,它不僅僅是簡單地告訴你怎麼做,更重要的是告訴你為什麼這麼做。比如,對於一些復雜的分子,書中會分析其閤成的可行性,考慮如何進行官能團的保護與脫保護,如何選擇最經濟有效的閤成步驟。這對於培養我的獨立思考和解決問題的能力至關重要。我還注意到,書中還對一些路綫的優化和改進進行瞭討論,這對於我將理論知識轉化為實際生産力非常有啓發。我曾經嘗試著按照書中介紹的一種抗癌藥物的閤成路綫,去實驗室進行瞭一些小規模的驗證,發現書中的指導非常準確,成功地閤成瞭目標産物。這本書絕對是我案頭的必備工具書,也是我進行學術研究的絕佳參考。

評分

這本書簡直是為我量身定做的!作為一名在製藥公司從事藥物發現的化學傢,我每天都在與各種各樣的化學反應打交道,而設計一條高效、經濟、且能夠規模化的閤成路綫,是新藥研發中最具挑戰性的環節之一。我之前也閱讀過不少閤成方麵的書籍,但很多都過於理論化,或者內容不夠係統。這本《新藥化學全閤成路綫手冊》卻給我帶來瞭全新的體驗。它不僅僅是一本枯燥的反應目錄,更像是一位經驗豐富的導師,用清晰易懂的語言,為我解析瞭眾多復雜的新藥分子是如何一步步被“搭建”起來的。我尤其贊賞書中對“閤成策略”的講解。它會深入剖析每條路綫的設計思路,例如如何選擇起始原料,如何進行官能團的保護與脫保護,如何利用已有的閤成方法來構建核心骨架,以及如何在保證高産率的同時,盡量減少副反應的發生。這些分析對我啓發很大,讓我能夠跳齣原有的思維定勢,用更廣闊的視角去審視閤成路綫的設計。書中列舉的案例非常具有代錶性,涵蓋瞭靶嚮藥物、抗體偶聯藥物、以及一些正在研發中的創新藥物。這些實例讓我能夠瞭解到最新的閤成技術和發展趨勢,也能從中學習到很多巧妙的閤成技巧。我最近在為一個新的項目尋找閤成路綫,這本書給瞭我不少靈感,我甚至從中找到瞭一個可以藉鑒的思路,來優化我們當前正在開發的某個關鍵中間體的閤成。毫無疑問,這本書已經成為瞭我日常工作中不可或缺的一部分,它極大地提高瞭我的工作效率,也讓我對新藥閤成有瞭更深的理解和認識。

評分

我最近入手瞭這本《新藥化學全閤成路綫手冊》,真心覺得物超所值。作為一名在CRO公司工作的閤成化學師,我每天的工作就是為客戶設計和執行各種新藥分子的閤成路綫。我們接觸到的分子結構韆變萬化,有時候真的是絞盡腦汁去設計一條高效、經濟的路綫。這本書的齣現,就像給我的工具箱裏增加瞭一件神器。它係統地收錄瞭眾多重要的、具有代錶性的新藥分子,並且對它們的閤成路綫進行瞭非常詳細的解析。我尤其喜歡書中對“閤成策略”的講解。它不僅僅是告訴你如何做,更重要的是告訴你為什麼這麼做。比如,在閤成一個復雜分子時,書中會分析如何選擇最閤適的起始原料,如何進行官能團的保護和脫保護,如何利用已有的成熟反應來構建分子骨架,以及如何在保證高産率的同時,最大限度地減少副反應。這些分析對於我優化現有路綫,或者設計全新的路綫,都非常有啓發性。我最近正在為一個抗病毒藥物的項目設計閤成路綫,書中剛好收錄瞭一個類似的分子,我從中學習到瞭很多關於立體化學控製和手性閤成的技巧,這些技巧讓我少走瞭很多彎路,大大提高瞭我的工作效率。而且,書中對每一步反應的條件和後處理方法都描述得非常詳細,這對於我們進行實驗操作非常有指導意義。這本書已經成為瞭我案頭的必備參考書,它極大地提升瞭我的專業能力,也讓我對新藥閤成有瞭更深的理解和認識。

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