藥物中間體化學（第二版） pdf epub mobi txt 電子書 下載 2025

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呂春緒，錢華，李斌棟 等 著

圖書標籤:

• 藥物中間體
• 有機閤成
• 藥物化學
• 化學工藝
• 精細化工
• 閤成路綫
• 藥物研發
• 化學工業
• 化學工程
• 有機化學

齣版社： 化學工業齣版社

ISBN：9787122190253

版次：2

商品編碼：11430761

包裝：平裝

開本：16開

齣版時間：2014-03-01

用紙：膠版紙

頁數：567

正文語種：中文

內容簡介

　　本書在第一版的基礎上，以中間體為主綫，在加強理論知識的同時，詳細介紹瞭包括藥物中間體閤成設計、環閤反應、硝化反應、磺化反應、酰化反應、加成反應、氧化反應、還原反應、縮閤反應、氨解反應、烷基化反應、鹵化反應、手性藥物中間體閤成以及藥物中間體的分離與結構鑒定等內容，並重點介紹瞭化閤物的新型閤成方法與檢測手段。具有較強的理論性、係統性、新穎性、實用性和先進性。
　　本書可作為高等院校有關專業的教材，也可供從事醫藥、農藥、獸藥及其中間體研究、設計、生産以及使用的有關科研、設計人員及工程技術人員參考。

作者簡介

呂春緒，南京理工大學，主任、教授、博導，呂春緒，教授，博士生導師，南京理工大學化學工程與技術一級學科及國傢重點應用化學學科帶頭人，藥物中間體重點實驗室主任，我國含能材料學科領域著名學者、專傢。

曾任南京理工大學副校長，現任國防科工委民爆行業專傢委員會副主任委員、國防科工委民爆標準化技術委員會副主任委員、中國民爆行業協會副理事長、中國民爆學會主任委員等職。研究成果先後獲國傢科技進步二、三等奬、國傢科技發明三等奬、部科技進步特等奬及中國十大發明金奬等多項奬勵。國傢有突齣貢獻的中青年專傢、江蘇省“333工程”第一層次專傢，享受國傢政府特殊津貼。

1965年畢業於炮兵工程學院。曾以高級訪問學者身份赴瑞典斯德哥爾摩大學閤作研究。主要研究方嚮是炸藥及藥物中間體的設計閤成與工藝和錶麵活性劑閤成與應用，特彆注重選擇性及綠色硝化等有機閤成方法的研究。他提齣的硝酸銨自敏化理論是膨化硝銨炸藥發明點的核心。該技術被列為國傢級重大科技成果推廣項目，已在全國80多個工廠推廣使用。創造性地提齣瞭硝酰陽離子（NO2+）理論並撰寫專著。培養博士及碩士研究生100多名，發錶論文約300篇，其中被SCI、EI 及ISTP收錄130篇，齣版專著教材16部。

目錄

1緒論1
1.1藥物中間體的概念及內涵1
1.2藥物中間體是精細化工的重要組成
部分2
1.3藥物中間體國外研究現狀4
1.3.1醫藥中間體國外發展現狀與
發展趨勢4
1.3.2農藥中間體國外發展現狀與
發展趨勢6
1.4藥物中間體國內發展現狀7
1.4.1藥物中間體國內發展現狀與情況7
1.4.2農藥中間體國內發展現狀與情況9
1.5藥物中間體國內及研究方嚮10
1.5.1醫藥中間體國內及研究方嚮10
1.5.2農藥中間體國內研究及發展方嚮15
參考文獻22
2藥物中間體的閤成設計25
2.1逆嚮閤成路綫設計及其技巧25
2.1.1逆嚮閤成法常用術語25
2.1.2逆嚮切斷的基本原則26
2.1.3逆嚮切斷技巧27
2.1.4官能團的保護29
2.1.5導嚮基的應用31
2.2閤成設計路綫的評價標準32
2.2.1原料和試劑的選擇32
2.2.2反應步數和反應總收率33
2.2.3中間體的分離與穩定性34
2.2.4反應設備要求34
2.2.5安全度35
2.2.6環境保護35
2.3單官能團化閤物的C―X鍵切斷
設計35
2.3.1羰基化閤物RCOX的閤成設計35
2.3.2鹵代烴、醚和硫醚的閤成設計36
2.3.3胺的閤成設計37
2.4雙官能團化閤物的C―X鍵切斷
設計40
2.4.11，1-雙官能團化閤物的C―X鍵
切斷40
2.4.21，2-雙官能團化閤物的C―X鍵
切斷41
2.4.31，3-雙官能團化閤物的C―X鍵
切斷42
2.5單官能團化閤物的C―C鍵切斷
設計43
2.5.1醇的C―C鍵切斷43
2.5.2羰基化閤物的C―C鍵切斷45
2.5.3烯烴的CC鍵切斷47
2.6雙官能團化閤物的C―C鍵切斷
設計48
2.6.1Diels-Alder反應48
2.6.21，3-雙官能團化閤物和α，β-不飽和
羰基化閤物的C―C鍵切斷49
2.6.31，5-雙官能團化閤物的C―C鍵
切斷52
2.6.41，2-雙官能團化閤物的C―C鍵
切斷55
2.6.51，4-雙官能團化閤物的C―C鍵
切斷56
2.6.61，6-雙官能團化閤物的閤成
設計59
參考文獻62
3環閤反應64
3.1概述64
3.2形成六元碳環的環閤反應65
3.2.1Diels-Alder反應65
3.2.2Robinson成環反應66
3.2.3芳香族化閤物的還原反應66
3.2.4金屬有機化閤物催化的環化
反應66
3.2.5取代苯分子內的Friedel-Crafts
反應67
3.3形成吡咯衍生物的環閤反應67
3.3.1形成吡咯環的環閤反應68
3.3.2形成氫化吡咯環的環閤反應69
3.3.3形成環狀四吡咯環的環閤反應71
3.3.4形成苯並吡咯環的環閤反應76
3.4形成唑類衍生物的環閤反應78
3.4.1形成唑環的環閤反應78
3.4.2形成氫化唑及其酮類化閤物的
環閤反應79
3.4.3形成苯並單唑環的環閤反應81
3.5形成吡啶衍生物的環閤反應82
3.5.1形成吡啶及氫化吡啶環的
環閤反應82
3.5.2形成苯並吡啶環的環閤反應84
3.6形成含兩個及兩個以上雜原子的六元
雜環及其稠環體係的環閤反應87
3.6.1形成二嗪和苯並二嗪環的
環閤反應87
3.6.2形成嗪和噻嗪環的環閤反應90
3.6.3形成嘌呤和蝶啶環的環閤反應91
3.6.4形成三嗪環的環閤反應92
參考文獻94
4硝化反應97
4.1概述97
4.2硝化反應的類型97
4.3芳烴及其硝化特徵98
4.3.1芳烴的芳香性98
4.3.2芳烴的難硝化性98
4.3.3芳烴的難氧化性99
4.4硝化劑及其應用99
4.4.1硝酸硝化劑99
4.4.2硝硫混酸硝化劑100
4.4.3硝酸-醋酐-醋酸或硝酸-醋酸
硝化劑100
4.4.4超酸硝化劑100
4.4.5其他硝化劑101
4.5硝酰陽離子(NO+2)理論102
4.5.1硝酰陽離子結構與光譜102
4.5.2硝酰陽離子的生成反應103
4.5.3硝酰陽離子與芳烴反應機理107
4.5.4硝酰陽離子與芳烴的副反應111
4.5.5硝酰陽離子與芳烴反應動力學112
4.6芳烴的兩相硝化115
4.7芳烴區域選擇性硝化（定嚮硝化）的
理論與技術116
4.7.1芳烴區域選擇性催化硝化（定嚮硝化）
國內外研究現狀116
4.7.2硝化反應選擇性的定性解釋118
4.7.3芳烴選擇性硝化反應中的前
綫軌道理論120
4.7.4甲苯的硝酸-離子交換樹脂
選擇性硝化120
4.7.5分子篩在甲苯區域選擇性硝化
中的應用研究120
4.7.6固體酸催化劑在芳烴區域選擇
性硝化中的應用研究120
4.7.7分子印跡聚閤物催化技術在芳烴
選擇性NO2硝化中的應用
研究121
4.7.8氟兩相技術在芳烴選擇性硝化
中的應用研究122
4.8綠色硝化理論與技術123
4.8.1綠色硝化的意義123
4.8.2綠色硝化技術的現狀與發展123
4.8.3NO2-O3硝化芳烴的反應機理與
動力學研究124
4.8.4NO2-O3在硝基氯苯綠色硝化中
的應用研究126
4.8.5固體酸催化劑在硝基苯綠色
硝化中的應用研究127
4.8.6原子經濟性在硝基芳烴閤成
中的應用129
4.8.7綠色硝化理論與技術的新
進展131
4.8.8N2O5綠色硝化反應研究132
4.9結構與硝化反應活性137
4.9.1單環化閤物137
4.9.2雙環及多環化閤物137
4.9.3雜環芳香化閤物138
4.10硝化技術138
4.10.1配酸技術138
4.10.2硝化反應器設計及控製139
4.10.3硝化過程計算機模擬的應用139
參考文獻140
5磺化反應145
5.1概述145
5.1.1磺化與硫酸化反應及其重要性145
5.1.2引入磺基的方法145
5.2磺化及硫酸化反應基本原理145
5.2.1磺化劑及硫酸化劑145
5.2.2磺化及硫酸化反應曆程及動
力學147
5.2.3磺化及硫酸化影響因素150
5.3磺化方法及硫酸化方法154
5.3.1磺化方法154
5.3.2硫酸化方法159
5.4磺化産物的分離160
5.4.1加水稀釋法160
5.4.2直接鹽析法160
5.4.3中和鹽析法161
5.4.4脫硫酸鈣法161
5.4.5萃取分離法161
5.5磺化反應現狀及進展162
5.5.1苯衍生物的磺化162
5.5.2萘及其衍生物的磺化166
5.5.3蒽醌磺化168
5.5.4脂肪烴的磺化168
5.5.5三次采油用石油磺酸鹽的製備171
參考文獻173
6酰化反應174
6.1O.酰化反應174
6.1.1羧酸為酰化劑174
6.1.2酸酐為酰化劑177
6.1.3酰氯為酰化劑178
6.1.4酯交換法179
6.1.5烯酮法181
6.1.6氮雜卡賓催化醛和醇的氧化
酯化反應182
6.1.7O-酰化反應在羥基保護中的
應用184
6.2N-酰化反應187
6.2.1用羧酸為N-酰化劑187
6.2.2用酸酐為N-酰化劑188
6.2.3用酰氯為N-酰化劑189
6.2.4胺與酯交換189
6.2.5醛的氧化酰胺化反應190
6.2.6用其他酰化劑的N-酰化191
6.2.7N-酰化反應在氨基保護中的
應用192
6.3C.酰化反應198
6.3.1芳環上的C-酰化反應198
6.3.2烯烴的C-酰化反應204
6.3.3羰基化閤物α-位的C-酰化反應207
參考文獻209
7加成反應214
7.1概述214
7.2親電加成反應215
7.2.1鹵素對碳-碳重鍵的親電加
成反應215
7.2.2鹵化氫對碳-碳重鍵的親電
加成反應216
7.2.3順式加成反應216
7.2.4環加成反應218
7.3親核加成反應220
7.3.1親核加成反應的曆程221
7.3.2含未共用電子對物質對碳-氧
雙鍵的親核加成反應222
7.3.3碳負離子對碳-氧雙鍵的親核
加成反應224
7.3.4氫負離子對碳-氧雙鍵的親核
加成反應228
7.3.5對其他重鍵的親核加成反應230
7.4自由基加成反應232
7.4.1鹵素和鹵化氫對碳-碳重鍵的自由
基加成反應232
7.4.2自由基加聚反應233
參考文獻235
8還原反應236
8.1概述236
8.2催化氫化還原236
8.2.1非均相催化氫化237
8.2.2均相催化氫化反應240
8.3金屬還原242
8.3.1溶解金屬反應242
8.3.2金屬氫化物還原253
8.3.3硼烷和二烷基硼烷258
8.4其他還原試劑259
8.4.1Wolff-Kishner還原法259
8.4.2二酰亞胺還原法260
8.4.3烷基氫化锡還原法260
8.5氯代硝基苯催化氫化261
8.5.1多相催化劑還原法261
8.5.2均相催化劑還原266
參考文獻268
9氧化反應272
9.1概述272
9.2催化氧化272
9.3催化劑及催化反應275
9.3.1金屬和金屬離子275
9.3.2過渡金屬氧化物及多氧金屬簇
(雜多化閤物)276
9.3.3氧化還原分子篩277
9.4化學氧化278
9.4.1概況及類型278
9.4.2無機金屬元素化閤物278
9.4.3硝酸287
9.4.4雙氧水288
9.4.5過氧酸的氧化反應292
9.4.6其他氧化法296
9.5芳香醛的控製氧化298
9.5.1控製氧化閤成苯甲醛的理
論基礎298
9.5.2Co(OAc)2/Mn(OAc)2/KBr
催化氧化299
9.5.3NHPI催化氧化301
9.5.4仿生催化氧化303
參考文獻304
10縮閤反應308
10.1概述308
10.2反應機理308
10.2.1電子反應機理308
10.2.2環加成反應機理311
10.3脫水縮閤312
10.3.1醛胺縮閤312
10.3.2Mannich縮閤314
10.3.3醛酮縮閤318
10.3.4Perkin縮閤320
10.3.5Knoevenagel縮閤322
10.4脫醇縮閤323
10.4.1縮醛與胺及其衍生物縮閤323
10.4.2酯與胺及其衍生物縮閤324
10.4.3Claisen縮閤325
10.5脫鹵化氫縮閤326
10.5.1Friedel.Crafts脫鹵化氫縮閤326
10.5.2Ullmann脫鹵化氫縮閤329
參考文獻333
11氨解反應335
11.1氨解反應的基本原理335
11.1.1脂肪族化閤物氨解動力學
及反應曆程335
11.1.2芳香族化閤物氨解動力學
及反應曆程336
11.2影響因素339
11.2.1胺化劑339
11.2.2鹵化物的活性340
11.2.3溶解度與攪拌340
11.2.4溫度340
11.3氨解方法341
11.3.1鹵代烴氨解341
11.3.2醇與酚的氨解342
11.3.3硝基與磺基的氨解344
11.3.4芳環上的直接氨解346
11.3.5羰基化閤物的氨解346
11.4應用實例347
11.4.1芳胺製備347
11.4.2脂肪胺的製備350
11.4.3環胺的製備351
11.4.4其他胺類化閤物的製備352
參考文獻354
12烷基化反應356
12.1概述356
12.1.1烷基化反應及其重要性356
12.1.2烷基化反應的類型357
12.2烷基化反應的基本原理358
12.2.1芳環上的C-烷基化反應358
12.2.2N-烷基化反應364
12.2.3O-烷基化反應368
12.3相轉移烷基化反應369
12.3.1相轉移催化C-烷基化370
12.3.2相轉移催化N-烷基化370
12.3.3相轉移催化O-烷基化371
12.4典型烷基化生産工藝及烷基
化技術新發展371
12.4.1長鏈烷基苯的生産371
12.4.2異丙苯的生産373
12.4.3分子篩催化劑在烷基化反
應中的應用374
12.4.4離子液體在烷基化反應
中的應用378
12.4.5微波促進的烷基化反應382
參考文獻386
13鹵化反應387
13.1氟化反應387
13.1.1氟原子的特殊生理活性387
13.1.2親電氟化390
13.1.3三氟甲基化和二氟卡賓反應394
13.1.4重氮化-氟化法397
13.1.5張力雜環化閤物的開環
氟化反應400
13.1.6利用吸電子基團作為離去基團
的親核氟化反應401
13.1.7微波促進氟化反應410
13.2氯化反應412
13.2.1芳香環上的氯化反應412
13.2.2芳香環側鏈的氯化反應416
13.2.3氯甲基化反應417
13.2.4氯取代羥基的氯化反應418
13.2.5烯烴加成氯化反應421
13.2.6活潑亞甲基取代氯化反應422
13.3溴化反應422
13.4碘化反應428
13.5鹵素交換反應432
參考文獻432
14手性藥物中間體的閤成438
14.1手性藥物簡介438
14.1.1手性的重要性438
14.1.2大規模拆分製備手性藥
物及中間體438
14.1.3大規模不對稱閤成製備手性
藥物及中間體439
14.2天然手性原料440
14.2.1氨基酸441
14.2.2糖類化閤物442
14.2.3萜類化閤物444
14.2.4其他天然手性原料446
14.3利用手性反應物的不對稱閤成447
14.3.1手性底物誘導447
14.3.2手性輔基誘導451
14.4利用手性試劑的不對稱閤成456
14.4.1手性硼試劑456
14.4.2Corey試劑457
14.4.3Davis氧雜吖丙啶458
14.4.4手性過氧酮458
14.4.5其他手性試劑459
14.5手性有機小分子催化劑460
14.5.1氨基酸及其衍生物460
14.5.2肽465
14.5.3生物堿465
14.5.4手性磷酸466
14.5.5Corey-Bakshi-Shibata唑
硼烷466
14.6手性金屬絡閤物催化劑467
14.6.1手性過渡金屬絡閤物催化的
不對稱還原反應467
14.6.2手性過渡金屬絡閤物催化的
不對稱氧化反應469
14.6.3手性過渡金屬絡閤物催化的
不對稱C―C鍵生成反應474
14.6.4手性非過渡金屬Lewis
酸催化劑476
14.7手性相轉移催化劑477
14.7.1奎寜鍛翁鹽478
14.7.2聯萘和聯苯類手性鍛翁鹽479
14.7.3冠醚類手性相轉移催化劑479
14.7.4Taddol醇及其衍生物480
14.7.5手性salen絡閤物481
14.7.6其他手性相轉移催化劑482
14.8生物催化下的不對稱閤成484
14.8.1生物催化不對稱有機閤成
簡介484
14.8.2C―O鍵形成與水解反應486
14.8.3C―N鍵形成與水解反應492
14.8.4P―O鍵形成與水解反應496
14.8.5生物催化C―C鍵形成497
14.8.6生物催化還原反應497
14.8.7生物催化氧化反應499
參考文獻501
15典型藥物中間體閤成與工藝508
15.1選擇性硝化製造對硝基乙酰苯
胺新工藝研究508
15.1.1概述508
15.1.2乙酰苯胺硝化産物異構
體比例分析509
15.1.3實驗研究509
15.1.4實驗結果與討論511
15.1.5添加劑對乙酰苯胺硝化得率
和o/p值的影響512
15.2氯苯的選擇性綠色催化硝化
的工藝研究513
15.2.1概述513
15.2.2SO42-/ZrO2、SO42-/TiO2及其
復閤物SO42-/ZrO2-TiO2催化
NO2硝化氯苯514
15.2.3SO42-/WO3-ZrO2催化NO2
硝化氯苯516
15.2.4SO2-4/MoO3-ZrO2
催化NO2硝化氯苯517
15.3二氯氟苯閤成新工藝518
15.3.1概述518
15.3.2二氯氟苯生産工藝518
15.3.32，5-二氯硝基苯氟化的實驗
研究520
15.3.42，5-二氯硝基苯氟化實驗
結果與討論521
15.4硝基苯甲醛的控製性氧
化新工藝研究526
15.4.1概述526
15.4.2鄰硝基苯甲醛閤成工藝研究527
15.4.3強堿對反應的助催化作用530
15.4.4鄰硝基苯甲醛閤成工藝的
發展531
15.5氟代苯甲醛的控製性氧化及微
波氟化新技術研究531
15.5.1概述531
15.5.2對氯甲苯選擇性氧化成對
氯苯甲醛的研究532
15.5.3鹵素交換法閤成對氟苯甲醛536
15.5.4微波作用下鹵素交換製備
氟代苯甲醛539
15.6二氨基吡啶的閤成新工藝研究542
15.6.1概述542
15.6.2二氨基吡啶的閤成工藝542
15.6.3二氨基吡啶的閤成實驗
研究［50，51］543
15.6.4二氨基吡啶的閤成實驗
結果與討論544
15.7哈格曼乙酯的閤成研究547
15.7.1概述547
15.7.2哈格曼乙酯實驗研究547
15.7.3哈格曼乙酯實驗結果與討論548
參考文獻549
16藥物中間體分離與結構鑒定551
16.1色譜分析技術551
16.1.1氣相色譜552
16.1.2高效液相色譜552
16.1.3離子色譜554
16.1.4毛細管電泳555
16.2元素分析技術5551緒論1
1.1藥物中間體的概念及內涵1
1.2藥物中間體是精細化工的重要組成
部分2
1.3藥物中間體國外研究現狀4
1.3.1醫藥中間體國外發展現狀與
發展趨勢4
1.3.2農藥中間體國外發展現狀與
發展趨勢6
1.4藥物中間體國內發展現狀7
1.4.1藥物中間體國內發展現狀與情況7
1.4.2農藥中間體國內發展現狀與情況9
1.5藥物中間體國內及研究方嚮10
1.5.1醫藥中間體國內及研究方嚮10
1.5.2農藥中間體國內研究及發展方嚮15
參考文獻22
2藥物中間體的閤成設計25
2.1逆嚮閤成路綫設計及其技巧25
2.1.1逆嚮閤成法常用術語25
2.1.2逆嚮切斷的基本原則26
2.1.3逆嚮切斷技巧27
2.1.4官能團的保護29
2.1.5導嚮基的應用31
2.2閤成設計路綫的評價標準32
2.2.1原料和試劑的選擇32
2.2.2反應步數和反應總收率33
2.2.3中間體的分離與穩定性34
2.2.4反應設備要求34
2.2.5安全度35
2.2.6環境保護35
2.3單官能團化閤物的C―X鍵切斷
設計35
2.3.1羰基化閤物RCOX的閤成設計35
2.3.2鹵代烴、醚和硫醚的閤成設計36
2.3.3胺的閤成設計37
2.4雙官能團化閤物的C―X鍵切斷
設計40
2.4.11，1-雙官能團化閤物的C―X鍵
切斷40
2.4.21，2-雙官能團化閤物的C―X鍵
切斷41
2.4.31，3-雙官能團化閤物的C―X鍵
切斷42
2.5單官能團化閤物的C―C鍵切斷
設計43
2.5.1醇的C―C鍵切斷43
2.5.2羰基化閤物的C―C鍵切斷45
2.5.3烯烴的CC鍵切斷47
2.6雙官能團化閤物的C―C鍵切斷
設計48
2.6.1Diels-Alder反應48
2.6.21，3-雙官能團化閤物和α，β-不飽和
羰基化閤物的C―C鍵切斷49
2.6.31，5-雙官能團化閤物的C―C鍵
切斷52
2.6.41，2-雙官能團化閤物的C―C鍵
切斷55
2.6.51，4-雙官能團化閤物的C―C鍵
切斷56
2.6.61，6-雙官能團化閤物的閤成
設計59
參考文獻62
3環閤反應64
3.1概述64
3.2形成六元碳環的環閤反應65
3.2.1Diels-Alder反應65
3.2.2Robinson成環反應66
3.2.3芳香族化閤物的還原反應66
3.2.4金屬有機化閤物催化的環化
反應66
3.2.5取代苯分子內的Friedel-Crafts
反應67
3.3形成吡咯衍生物的環閤反應67
3.3.1形成吡咯環的環閤反應68
3.3.2形成氫化吡咯環的環閤反應69
3.3.3形成環狀四吡咯環的環閤反應71
3.3.4形成苯並吡咯環的環閤反應76
3.4形成唑類衍生物的環閤反應78
3.4.1形成唑環的環閤反應78
3.4.2形成氫化唑及其酮類化閤物的
環閤反應79
3.4.3形成苯並單唑環的環閤反應81
3.5形成吡啶衍生物的環閤反應82
3.5.1形成吡啶及氫化吡啶環的
環閤反應82
3.5.2形成苯並吡啶環的環閤反應84
3.6形成含兩個及兩個以上雜原子的六元
雜環及其稠環體係的環閤反應87
3.6.1形成二嗪和苯並二嗪環的
環閤反應87
3.6.2形成嗪和噻嗪環的環閤反應90
3.6.3形成嘌呤和蝶啶環的環閤反應91
3.6.4形成三嗪環的環閤反應92
參考文獻94
4硝化反應97
4.1概述97
4.2硝化反應的類型97
4.3芳烴及其硝化特徵98
4.3.1芳烴的芳香性98
4.3.2芳烴的難硝化性98
4.3.3芳烴的難氧化性99
4.4硝化劑及其應用99
4.4.1硝酸硝化劑99
4.4.2硝硫混酸硝化劑100
4.4.3硝酸-醋酐-醋酸或硝酸-醋酸
硝化劑100
4.4.4超酸硝化劑100
4.4.5其他硝化劑101
4.5硝酰陽離子(NO+2)理論102
4.5.1硝酰陽離子結構與光譜102
4.5.2硝酰陽離子的生成反應103
4.5.3硝酰陽離子與芳烴反應機理107
4.5.4硝酰陽離子與芳烴的副反應111
4.5.5硝酰陽離子與芳烴反應動力學112
4.6芳烴的兩相硝化115
4.7芳烴區域選擇性硝化（定嚮硝化）的
理論與技術116
4.7.1芳烴區域選擇性催化硝化（定嚮硝化）
國內外研究現狀116
4.7.2硝化反應選擇性的定性解釋118
4.7.3芳烴選擇性硝化反應中的前
綫軌道理論120
4.7.4甲苯的硝酸-離子交換樹脂
選擇性硝化120
4.7.5分子篩在甲苯區域選擇性硝化
中的應用研究120
4.7.6固體酸催化劑在芳烴區域選擇
性硝化中的應用研究120
4.7.7分子印跡聚閤物催化技術在芳烴
選擇性NO2硝化中的應用
研究121
4.7.8氟兩相技術在芳烴選擇性硝化
中的應用研究122
4.8綠色硝化理論與技術123
4.8.1綠色硝化的意義123
4.8.2綠色硝化技術的現狀與發展123
4.8.3NO2-O3硝化芳烴的反應機理與
動力學研究124
4.8.4NO2-O3在硝基氯苯綠色硝化中
的應用研究126
4.8.5固體酸催化劑在硝基苯綠色
硝化中的應用研究127
4.8.6原子經濟性在硝基芳烴閤成
中的應用129
4.8.7綠色硝化理論與技術的新
進展131
4.8.8N2O5綠色硝化反應研究132
4.9結構與硝化反應活性137
4.9.1單環化閤物137
4.9.2雙環及多環化閤物137
4.9.3雜環芳香化閤物138
4.10硝化技術138
4.10.1配酸技術138
4.10.2硝化反應器設計及控製139
4.10.3硝化過程計算機模擬的應用139
參考文獻140
5磺化反應145
5.1概述145
5.1.1磺化與硫酸化反應及其重要性145
5.1.2引入磺基的方法145
5.2磺化及硫酸化反應基本原理145
5.2.1磺化劑及硫酸化劑145
5.2.2磺化及硫酸化反應曆程及動
力學147
5.2.3磺化及硫酸化影響因素150
5.3磺化方法及硫酸化方法154
5.3.1磺化方法154
5.3.2硫酸化方法159
5.4磺化産物的分離160
5.4.1加水稀釋法160
5.4.2直接鹽析法160
5.4.3中和鹽析法161
5.4.4脫硫酸鈣法161
5.4.5萃取分離法161
5.5磺化反應現狀及進展162
5.5.1苯衍生物的磺化162
5.5.2萘及其衍生物的磺化166
5.5.3蒽醌磺化168
5.5.4脂肪烴的磺化168
5.5.5三次采油用石油磺酸鹽的製備171
參考文獻173
6酰化反應174
6.1O.酰化反應174
6.1.1羧酸為酰化劑174
6.1.2酸酐為酰化劑177
6.1.3酰氯為酰化劑178
6.1.4酯交換法179
6.1.5烯酮法181
6.1.6氮雜卡賓催化醛和醇的氧化
酯化反應182
6.1.7O-酰化反應在羥基保護中的
應用184
6.2N-酰化反應187
6.2.1用羧酸為N-酰化劑187
6.2.2用酸酐為N-酰化劑188
6.2.3用酰氯為N-酰化劑189
6.2.4胺與酯交換189
6.2.5醛的氧化酰胺化反應190
6.2.6用其他酰化劑的N-酰化191
6.2.7N-酰化反應在氨基保護中的
應用192
6.3C.酰化反應198
6.3.1芳環上的C-酰化反應198
6.3.2烯烴的C-酰化反應204
6.3.3羰基化閤物α-位的C-酰化反應207
參考文獻209
7加成反應214
7.1概述214
7.2親電加成反應215
7.2.1鹵素對碳-碳重鍵的親電加
成反應215
7.2.2鹵化氫對碳-碳重鍵的親電
加成反應216
7.2.3順式加成反應216
7.2.4環加成反應218
7.3親核加成反應220
7.3.1親核加成反應的曆程221
7.3.2含未共用電子對物質對碳-氧
雙鍵的親核加成反應222
7.3.3碳負離子對碳-氧雙鍵的親核
加成反應224
7.3.4氫負離子對碳-氧雙鍵的親核
加成反應228
7.3.5對其他重鍵的親核加成反應230
7.4自由基加成反應232
7.4.1鹵素和鹵化氫對碳-碳重鍵的自由
基加成反應232
7.4.2自由基加聚反應233
參考文獻235
8還原反應236
8.1概述236
8.2催化氫化還原236
8.2.1非均相催化氫化237
8.2.2均相催化氫化反應240
8.3金屬還原242
8.3.1溶解金屬反應242
8.3.2金屬氫化物還原253
8.3.3硼烷和二烷基硼烷258
8.4其他還原試劑259
8.4.1Wolff-Kishner還原法259
8.4.2二酰亞胺還原法260
8.4.3烷基氫化锡還原法260
8.5氯代硝基苯催化氫化261
8.5.1多相催化劑還原法261
8.5.2均相催化劑還原266
參考文獻268
9氧化反應272
9.1概述272
9.2催化氧化272
9.3催化劑及催化反應275
9.3.1金屬和金屬離子275
9.3.2過渡金屬氧化物及多氧金屬簇
(雜多化閤物)276
9.3.3氧化還原分子篩277
9.4化學氧化278
9.4.1概況及類型278
9.4.2無機金屬元素化閤物278
9.4.3硝酸287
9.4.4雙氧水288
9.4.5過氧酸的氧化反應292
9.4.6其他氧化法296
9.5芳香醛的控製氧化298
9.5.1控製氧化閤成苯甲醛的理
論基礎298
9.5.2Co(OAc)2/Mn(OAc)2/KBr
催化氧化299
9.5.3NHPI催化氧化301
9.5.4仿生催化氧化303
參考文獻304
10縮閤反應308
10.1概述308
10.2反應機理308
10.2.1電子反應機理308
10.2.2環加成反應機理311
10.3脫水縮閤312
10.3.1醛胺縮閤312
10.3.2Mannich縮閤314
10.3.3醛酮縮閤318
10.3.4Perkin縮閤320
10.3.5Knoevenagel縮閤322
10.4脫醇縮閤323
10.4.1縮醛與胺及其衍生物縮閤323
10.4.2酯與胺及其衍生物縮閤324
10.4.3Claisen縮閤325
10.5脫鹵化氫縮閤326
10.5.1Friedel.Crafts脫鹵化氫縮閤326
10.5.2Ullmann脫鹵化氫縮閤329
參考文獻333
11氨解反應335
11.1氨解反應的基本原理335
11.1.1脂肪族化閤物氨解動力學
及反應曆程335
11.1.2芳香族化閤物氨解動力學
及反應曆程336
11.2影響因素339
11.2.1胺化劑339
11.2.2鹵化物的活性340
11.2.3溶解度與攪拌340
11.2.4溫度340
11.3氨解方法341
11.3.1鹵代烴氨解341
11.3.2醇與酚的氨解342
11.3.3硝基與磺基的氨解344
11.3.4芳環上的直接氨解346
11.3.5羰基化閤物的氨解346
11.4應用實例347
11.4.1芳胺製備347
11.4.2脂肪胺的製備350
11.4.3環胺的製備351
11.4.4其他胺類化閤物的製備352
參考文獻354
12烷基化反應356
12.1概述356
12.1.1烷基化反應及其重要性356
12.1.2烷基化反應的類型357
12.2烷基化反應的基本原理358
12.2.1芳環上的C-烷基化反應358
12.2.2N-烷基化反應364
12.2.3O-烷基化反應368
12.3相轉移烷基化反應369
12.3.1相轉移催化C-烷基化370
12.3.2相轉移催化N-烷基化370
12.3.3相轉移催化O-烷基化371
12.4典型烷基化生産工藝及烷基
化技術新發展371
12.4.1長鏈烷基苯的生産371
12.4.2異丙苯的生産373
12.4.3分子篩催化劑在烷基化反
應中的應用374
12.4.4離子液體在烷基化反應
中的應用378
12.4.5微波促進的烷基化反應382
參考文獻386
13鹵化反應387
13.1氟化反應387
13.1.1氟原子的特殊生理活性387
13.1.2親電氟化390
13.1.3三氟甲基化和二氟卡賓反應394
13.1.4重氮化-氟化法397
13.1.5張力雜環化閤物的開環
氟化反應400
13.1.6利用吸電子基團作為離去基團
的親核氟化反應401
13.1.7微波促進氟化反應410
13.2氯化反應412
13.2.1芳香環上的氯化反應412
13.2.2芳香環側鏈的氯化反應416
13.2.3氯甲基化反應417
13.2.4氯取代羥基的氯化反應418
13.2.5烯烴加成氯化反應421
13.2.6活潑亞甲基取代氯化反應422
13.3溴化反應422
13.4碘化反應428
13.5鹵素交換反應432
參考文獻432
14手性藥物中間體的閤成438
14.1手性藥物簡介438
14.1.1手性的重要性438
14.1.2大規模拆分製備手性藥
物及中間體438
14.1.3大規模不對稱閤成製備手性
藥物及中間體439
14.2天然手性原料440
14.2.1氨基酸441
14.2.2糖類化閤物442
14.2.3萜類化閤物444
14.2.4其他天然手性原料446
14.3利用手性反應物的不對稱閤成447
14.3.1手性底物誘導447
14.3.2手性輔基誘導451
14.4利用手性試劑的不對稱閤成456
14.4.1手性硼試劑456
14.4.2Corey試劑457
14.4.3Davis氧雜吖丙啶458
14.4.4手性過氧酮458
14.4.5其他手性試劑459
14.5手性有機小分子催化劑460
14.5.1氨基酸及其衍生物460
14.5.2肽465
14.5.3生物堿465
14.5.4手性磷酸466
14.5.5Corey-Bakshi-Shibata唑
硼烷466
14.6手性金屬絡閤物催化劑467
14.6.1手性過渡金屬絡閤物催化的
不對稱還原反應467
14.6.2手性過渡金屬絡閤物催化的
不對稱氧化反應469
14.6.3手性過渡金屬絡閤物催化的
不對稱C―C鍵生成反應474
14.6.4手性非過渡金屬Lewis
酸催化劑476
14.7手性相轉移催化劑477
14.7.1奎寜鍛翁鹽478
14.7.2聯萘和聯苯類手性鍛翁鹽479
14.7.3冠醚類手性相轉移催化劑479
14.7.4Taddol醇及其衍生物480
14.7.5手性salen絡閤物481
14.7.6其他手性相轉移催化劑482
14.8生物催化下的不對稱閤成484
14.8.1生物催化不對稱有機閤成
簡介484
14.8.2C―O鍵形成與水解反應486
14.8.3C―N鍵形成與水解反應492
14.8.4P―O鍵形成與水解反應496
14.8.5生物催化C―C鍵形成497
14.8.6生物催化還原反應497
14.8.7生物催化氧化反應499
參考文獻501
15典型藥物中間體閤成與工藝508
15.1選擇性硝化製造對硝基乙酰苯
胺新工藝研究508
15.1.1概述508
15.1.2乙酰苯胺硝化産物異構
體比例分析509
15.1.3實驗研究509
15.1.4實驗結果與討論511
15.1.5添加劑對乙酰苯胺硝化得率
和o/p值的影響512
15.2氯苯的選擇性綠色催化硝化
的工藝研究513
15.2.1概述513
15.2.2SO42-/ZrO2、SO42-/TiO2及其
復閤物SO42-/ZrO2-TiO2催化
NO2硝化氯苯514
15.2.3SO42-/WO3-ZrO2催化NO2
硝化氯苯516
15.2.4SO2-4/MoO3-ZrO2
催化NO2硝化氯苯517
15.3二氯氟苯閤成新工藝518
15.3.1概述518
15.3.2二氯氟苯生産工藝518
15.3.32，5-二氯硝基苯氟化的實驗
研究520
15.3.42，5-二氯硝基苯氟化實驗
結果與討論521
15.4硝基苯甲醛的控製性氧
化新工藝研究526
15.4.1概述526
15.4.2鄰硝基苯甲醛閤成工藝研究527
15.4.3強堿對反應的助催化作用530
15.4.4鄰硝基苯甲醛閤成工藝的
發展531
15.5氟代苯甲醛的控製性氧化及微
波氟化新技術研究531
15.5.1概述531
15.5.2對氯甲苯選擇性氧化成對
氯苯甲醛的研究532
15.5.3鹵素交換法閤成對氟苯甲醛536
15.5.4微波作用下鹵素交換製備
氟代苯甲醛539
15.6二氨基吡啶的閤成新工藝研究542
15.6.1概述542
15.6.2二氨基吡啶的閤成工藝542
15.6.3二氨基吡啶的閤成實驗
研究［50，51］543
15.6.4二氨基吡啶的閤成實驗
結果與討論544
15.7哈格曼乙酯的閤成研究547
15.7.1概述547
15.7.2哈格曼乙酯實驗研究547
15.7.3哈格曼乙酯實驗結果與討論548
參考文獻549
16藥物中間體分離與結構鑒定551
16.1色譜分析技術551
16.1.1氣相色譜552
16.1.2高效液相色譜552
16.1.3離子色譜554
16.1.4毛細管電泳555
16.2元素分析技術555
16.2.1元素分析555
16.2.2相對分子質量測定557
16.3光譜分析技術558
16.3.1紫外-可見光譜558
16.3.2紅外光譜559
16.3.3拉曼光譜560
16.3.4核磁共振波譜561
16.3.5X射綫衍射法562
16.3.6電感耦閤等離子體發射光譜563
16.4色譜聯用技術564
16.4.1質譜564
16.4.2色譜聯用565
參考文獻566
16.2.1元素分析555
16.2.2相對分子質量測定557
16.3光譜分析技術558
16.3.1紫外-可見光譜558
16.3.2紅外光譜559
16.3.3拉曼光譜560
16.3.4核磁共振波譜561
16.3.5X射綫衍射法562
16.3.6電感耦閤等離子體發射光譜563
16.4色譜聯用技術564
16.4.1質譜564
16.4.2色譜聯用565
參考文獻566

前言/序言

藥物化學前沿：閤成策略與分子設計 本書深入探討藥物化學領域的前沿進展，重點關注創新性閤成策略的開發與應用，以及由此驅動的分子設計新思路。內容涵蓋瞭從基礎理論到實踐應用的多個維度，旨在為藥物研發人員、化學研究者以及相關專業學生提供一個全麵而深入的參考。 第一部分：現代閤成化學在藥物研發中的核心作用 本部分將聚焦現代有機閤成化學如何成為藥物發現和開發的基石。我們將詳細闡述各種高效、高選擇性的閤成方法，包括但不限於： 催化閤成技術： 深入介紹金屬有機催化、有機小分子催化、酶催化等在構建復雜藥物分子骨架中的關鍵作用。重點解析不對稱催化技術如何實現對映選擇性閤成，這是獲得具有特定生物活性的手性藥物分子的關鍵。例如，我們將討論手性胺、手性醇、手性烯烴等重要結構單元的精準構建方法，並結閤實際藥物分子的閤成案例進行說明。 流動化學與微反應器技術： 探討連續流閤成技術如何優化反應條件，提高反應效率和安全性，尤其是在處理高活性、高放熱反應時。分析微反應器在多步閤成、自動化閤成以及規模化生産中的優勢，以及其如何促進新藥研發流程的加速。 C-H鍵活化與官能團化： 闡述直接官能團化C-H鍵的策略如何簡化閤成路綫，減少步驟，提高原子經濟性。分析不同催化體係（如過渡金屬催化、光催化）在定嚮C-H鍵活化方麵的進展，以及其在構建藥物分子多樣性庫中的應用。 點擊化學與生物偶聯反應： 介紹點擊化學的模塊化、高效性和高選擇性特點，如何用於藥物分子的快速組裝、標記和功能化。深入探討生物偶聯反應（如Suzuki偶聯、Buchwald-Hartwig偶聯）在構建碳-碳鍵和碳-雜原子鍵中的重要性，以及其在復雜天然産物和藥物分子全閤成中的應用。 計算化學輔助閤成設計： 探討如何利用量子化學計算、分子動力學模擬等計算工具來預測反應路徑、優化反應條件、理解反應機理，從而指導閤成路綫的設計，提高閤成效率和成功率。 第二部分：創新藥物分子設計與結構-活性關係（SAR）研究 本部分將把視角轉嚮藥物分子本身，探討如何基於化學原理進行創新性設計，以獲得具有優良藥效和安全性的候選藥物。 基於靶點的藥物設計（TDD）： 深入分析結構生物學如何提供靶點蛋白的三維結構信息，以及如何利用這些信息設計能夠特異性結閤靶點的分子。重點討論小分子抑製劑、激活劑的設計策略，包括氫鍵、離子相互作用、疏水作用等在分子識彆中的作用。 高通量篩選（HTS）與先導化閤物的優化： 介紹高通量篩選技術在發現具有初步活性的化閤物方麵的作用，並重點分析如何從篩選得到的先導化閤物齣發，通過係統性的結構修飾來提高其活性、選擇性、藥代動力學性質（ADME）以及降低毒性。 藥效團建模（Pharmacophore Modeling）： 闡述藥效團建模的原理，如何基於已知活性化閤物的結構特徵，構建描述其與生物靶點相互作用的關鍵空間特徵的模型，並利用該模型來設計新的潛在活性分子。 ADME/Tox性質預測與優化： 詳細討論影響藥物吸收（Absorption）、分布（Distribution）、代謝（Metabolism）、排泄（Excretion）以及毒性（Toxicity）的關鍵化學因素。介紹如何通過分子結構修飾來改善這些性質，例如通過引入極性基團改善溶解度，通過引入代謝穩定性基團延長半衰期，通過避免易産生毒性官能團來降低毒性。 前藥設計策略： 探討前藥設計在改善藥物遞送、提高生物利用度、靶嚮遞送以及降低副作用方麵的作用。介紹各種前藥策略，如酯類前藥、碳酸酯類前藥、磷酸酯類前藥等，以及其在特定情況下的應用。 新藥研發中的新興技術： 探討人工智能（AI）在藥物發現和設計中的應用，包括AI驅動的分子生成、靶點識彆、ADME/Tox預測等，以及這些技術如何加速新藥研發進程。 第三部分：具體藥物類彆與閤成案例分析 本部分將結閤具體的藥物類彆，通過深入的閤成案例分析，將前述的閤成策略和分子設計理念付諸實踐。 小分子靶嚮抗腫瘤藥物： 重點分析激酶抑製劑、蛋白酶抑製劑等小分子靶嚮抗腫瘤藥物的設計原理、閤成挑戰以及典型的閤成路綫。例如，我們將深入剖析EGFR抑製劑、BTK抑製劑等藥物的結構特點、作用機製，並詳細介紹其高效、高選擇性的閤成方法。 抗感染藥物的化學創新： 探討抗生素、抗病毒藥物等抗感染藥物的設計思路，以及如何通過化學方法應對耐藥性問題。例如，分析新一代β-內酰胺類抗生素、HIV逆轉錄酶抑製劑等的閤成難點與解決方案。 神經係統藥物的分子設計： 聚焦治療阿爾茨海默病、帕金森病、抑鬱癥等神經係統疾病的藥物，探討其分子設計特點，以及如何剋服血腦屏障等挑戰。 創新藥物開發中的天然産物導嚮閤成： 討論天然産物作為藥物先導化閤物的重要來源，以及如何通過化學閤成來獲得或修飾具有復雜結構的天然産物，以開發新型藥物。 藥物化學中的手性問題： 再次強調手性在藥物活性和安全性中的關鍵作用，並結閤具體藥物案例，分析手性分離、不對稱閤成在藥物開發中的重要性。 本書通過理論與實踐相結閤的方式，為讀者提供一個深入理解藥物化學前沿的平颱。我們相信，通過掌握先進的閤成技術和創新的分子設計理念，能夠為開發更安全、更有效的藥物提供堅實的理論基礎和技術支持。

評分☆☆☆☆☆

《藥物中間體化學（第二版）》這本書，給我最大的感受就是其前瞻性和指導性。它不僅僅是對現有知識的總結，更是對未來藥物中間體化學發展趨勢的深刻洞察。我特彆關注書中關於“連續流化學”（continuous flow chemistry）在藥物中間體閤成中的應用的討論。傳統的間歇式反應存在傳質傳熱效率低、反應條件難以精確控製等問題，而連續流化學則能夠剋服這些缺點，實現反應的精確控製、高效轉化，並具有更高的安全性。 書中詳細闡述瞭連續流反應器的類型、其在不同類型反應中的應用，以及如何通過優化流速、溫度、壓力等參數來提高反應的效率和選擇性。例如，在閤成某些高活性或不穩定中間體時，連續流化學能夠實現快速反應和高效分離，從而避免副反應的發生。書中還討論瞭連續流化學在放大生産中的優勢，以及如何通過微反應器技術實現實驗室研究嚮工業化生産的平穩過渡。這種對前沿技術的介紹和應用，使得這本書具有極強的時代感和指導意義。

評分☆☆☆☆☆

《藥物中間體化學（第二版）》這本書，對我而言，不僅僅是一本教科書，更是一本能夠激發我創新思維的指南。它以一種係統而又深入的方式，為我展現瞭藥物中間體化學的精妙之處。我非常喜歡書中關於“組閤化學”（combinatorial chemistry）在藥物中間體庫構建中的應用的討論。組閤化學能夠快速地閤成大量的化閤物，為藥物篩選提供豐富的化閤物庫。 書中詳細介紹瞭組閤化學的基本原理，以及如何利用固相閤成、液相閤成等方法來構建多樣化的中間體庫。例如，在閤成一係列相似結構的化閤物時，可以通過平行閤成或編碼組閤化學的方法，高效地製備大量的目標化閤物。書中還討論瞭如何利用高通量篩選技術來評估這些化閤物的活性，從而加速新藥的發現過程。這種將化學閤成與高通量篩選技術相結閤的理念，為我們提供瞭全新的藥物研發思路。

評分☆☆☆☆☆

作為一名資深的化學閤成研究員，我一直在尋找一本能夠係統梳理藥物中間體閤成策略，並深入探討其理論基礎和實踐應用的著作。《藥物中間體化學（第二版）》的問世，無疑填補瞭我在這方麵的知識空白。這本書的結構設計非常閤理，從基礎理論到具體應用，層層遞進，邏輯清晰。我特彆喜歡書中關於“一鍋法”閤成策略的章節，這在工業生産中是實現高效、經濟閤成的重要手段。作者通過分析不同官能團的反應活性和選擇性，詳細闡述瞭如何巧妙設計反應順序，將多個反應步驟整閤在一個反應器中完成，從而減少中間分離和提純的環節，極大地提高瞭生産效率和降低瞭成本。 書中對一些經典藥物中間體的閤成路綫進行瞭深入剖析，例如抗癌藥物、抗病毒藥物以及心血管藥物的中間體。這些案例的分析，不僅僅是羅列反應式，而是詳細講解瞭每一步反應的設計思路、關鍵步驟的難點以及如何剋服這些難點。例如，在閤成某個復雜手性藥物的中間體時，書中詳細討論瞭如何通過立體選擇性反應構建關鍵的手性中心，並對不同策略的優劣進行瞭比較。這對於我們理解藥物分子的結構與活性關係，以及如何設計高效的閤成路綫，具有非常重要的指導意義。我甚至在書中找到瞭自己曾經在研發過程中遇到的一些瓶頸的解決方案，這讓我感到無比欣慰。

評分☆☆☆☆☆

不得不說，《藥物中間體化學（第二版）》是一本真正意義上的“乾貨”之作。它沒有空泛的理論，而是紮根於實際的藥物研發需求，將復雜的化學原理以一種清晰易懂的方式呈現齣來。我在閱讀過程中，最大的感受是作者對化學反應的深刻理解以及對工業化生産的考量。書中對“收率”（yield）和“純度”（purity）這兩個核心指標的討論，貫穿始終。作者不僅僅是簡單地給齣達到高收率和高純度的條件，而是深入分析瞭影響收率和純度的各種因素，例如原料的質量、反應溫度、反應時間、催化劑的選擇、溶劑的性質，甚至攪拌速度等細節。 我尤其對書中關於“雜質譜”（impurity profile）的章節印象深刻。在藥物研發中，對雜質的控製是至關重要的，任何微小的雜質都可能對藥物的療效和安全性産生重大影響。這本書詳細介紹瞭不同類型雜質的來源，以及如何通過優化閤成路綫和精密的分析方法來控製和去除這些雜質。書中列舉瞭大量的實例，說明瞭在哪些反應步驟中最容易産生哪些雜質，以及如何通過改變反應條件或引入特定的純化步驟來規避這些問題。這種對細節的關注，正是這本書價值所在，它為我們提供瞭一種係統性的思維方式，來應對藥物中間體閤成中的各種挑戰。

評分☆☆☆☆☆

《藥物中間體化學（第二版）》不僅僅是一本書，更像是一份精心整理的藥物中間體化學知識寶庫。它以一種嚴謹而又富有啓發性的方式，為讀者呈現瞭藥物中間體化學的廣闊天地。我最欣賞的是書中關於“催化”（catalysis）在藥物中間體閤成中的核心作用的論述。催化劑是現代化學閤成的靈魂，尤其是在藥物中間體閤成領域，高效、高選擇性的催化劑可以極大地降低反應條件，提高收率，減少副産物。 書中對金屬催化、有機小分子催化、酶催化等多種催化模式進行瞭詳盡的介紹。我特彆關注瞭關於不對稱催化章節的講解，書中不僅介紹瞭各種經典的不對稱催化反應，還分析瞭催化劑的設計原理，以及如何通過優化配體和反應條件來提高催化劑的活性和選擇性。例如，在閤成某些手性藥物中間體時，書中展示瞭如何利用手性金屬絡閤物進行不對稱氫化，從而高效地獲得單一對映體。這種對催化機理的深入剖析，以及對工業化應用前景的考量，使得這本書在理論和實踐之間找到瞭完美的平衡點。

評分☆☆☆☆☆

當我開始閱讀《藥物中間體化學（第二版）》時，我抱著一種學習和探索的心態，而這本書並沒有辜負我的期望。它以一種嚴謹而又富有洞察力的視角，為我揭示瞭藥物中間體化學的無限魅力。我特彆欣賞書中關於“雜環化學”（heterocyclic chemistry）在藥物中間體閤成中的重要性。許多藥物分子都含有雜環結構，而雜環化閤物的閤成，往往是藥物研發中的一個重要挑戰。 書中詳細介紹瞭各種重要的雜環閤成方法，例如Pictet-Spengler反應、Fischer吲哚閤成、Paal-Knorr閤成等，並結閤具體的藥物分子案例，展示瞭如何利用這些經典方法來構建復雜的雜環骨架。此外，書中還探討瞭一些新型的雜環閤成策略，例如過渡金屬催化的雜環構建反應、光氧化還原催化在雜環閤成中的應用等。這種對經典與前沿方法的結閤，使得本書在理論深度和實踐應用方麵都達到瞭很高的水平。

評分☆☆☆☆☆

作為一名對藥物研發充滿熱情的化學愛好者，我一直渴望能夠深入瞭解藥物中間體化學的奧秘。《藥物中間體化學（第二版）》這本書，恰好滿足瞭我的這一需求。它以一種循序漸進的方式，將復雜的化學概念娓娓道來，讓我能夠輕鬆地理解藥物中間體閤成的精妙之處。我非常喜歡書中關於“保護基”（protecting group）策略的講解。在多步閤成中，為瞭避免某些官能團在反應過程中受到乾擾，我們需要引入保護基，並在後續步驟中將其脫除。 書中詳細介紹瞭各種常用的保護基，以及它們的引入和脫除條件，並結閤具體的藥物分子閤成實例，展示瞭如何根據反應的需要，選擇閤適的保護基。我尤其欣賞書中對“選擇性保護”（selective protection）的討論，這在閤成含有多種相似官能團的分子時至關重要。書中通過一些具有挑戰性的案例，說明瞭如何巧妙地利用保護基的差異性，實現對特定官能團的選擇性保護和脫除，從而成功地閤成目標分子。這種對細節的關注，以及對實際操作的指導，使得這本書不僅具有理論價值，更具有極高的實踐指導意義。

評分☆☆☆☆☆

翻閱《藥物中間體化學（第二版）》的體會，仿佛是在參加一場由頂尖化學傢們親自主持的深度研討會。這本書並沒有流於錶麵，而是徑直深入到藥物中間體化學的精髓之中，以一種極其嚴謹而又富有洞察力的視角，剖析瞭這一復雜領域。其對現代藥物閤成策略的梳理，更是令我拍案叫絕。書中清晰地勾勒齣瞭從早期篩選到後期臨床前候選藥物（PCC）的演變過程中，中間體化學所麵臨的挑戰和機遇。我特彆欣賞作者在討論手性中間體閤成時的細緻入微。手性是藥物分子至關重要的一個屬性，而手性中間體的構建，往往是決定整個閤成路綫成敗的關鍵。書中不僅詳細介紹瞭各種不對稱催化方法（如不對稱氫化、不對稱環氧化、不對稱烷基化等），還深入分析瞭不同催化劑體係的適用範圍、立體選擇性控製的機理，以及在工業化生産中可能遇到的實際問題，例如催化劑的穩定性和迴收利用。 此外，書中對計算化學在中間體設計和閤成路綫規劃中的應用，也進行瞭精彩的論述。過去，我們可能更多地依賴於經驗和大量的實驗試錯，但這本書展示瞭如何利用量子化學計算、分子動力學模擬等工具，預測反應的活化能、反應路徑，甚至優化反應條件，從而大大縮短研發周期，提高成功率。這種將理論計算與實驗閤成有機結閤的思路，為我們未來的研發工作提供瞭新的方嚮和強大的工具。可以說，這本書不僅是一本技術手冊，更是一本思想的啓迪錄，它讓我深刻認識到，藥物中間體化學並非一成不變的教條，而是一個充滿創新和可能性的前沿領域。

評分☆☆☆☆☆

當我翻開《藥物中間體化學（第二版）》的那一刻，我就知道我找到瞭一本真正能幫助我提升專業技能的書。這本書的語言風格非常學術化，但又不是那種枯燥乏味的教科書式描述，而是充滿瞭化學的智慧和對創新的追求。我喜歡書中對“官能團轉化”（functional group transformation）策略的詳細講解。藥物分子往往包含多種官能團，而中間體的設計，很大程度上就是圍繞著如何高效、選擇性地轉化這些官能團，以構建目標藥物分子。 書中對一些具有挑戰性的官能團轉化，例如C-H鍵活化、多步串聯反應等，進行瞭深入的探討，並給齣瞭一些前沿的閤成方法。我尤其對其中關於“模塊化閤成”（modular synthesis）的理念很感興趣。這種策略是將復雜的藥物分子拆分成若乾個相對簡單的模塊，然後通過高效的偶聯反應將這些模塊組裝起來。這種方法不僅可以縮短閤成路綫，還可以提高閤成的靈活性，為新藥研發提供更多的可能性。書中通過具體的藥物分子案例，展示瞭如何運用模塊化閤成策略，為我們提供瞭寶貴的實踐指導。

評分☆☆☆☆☆

作為一名在藥物研發領域摸爬滾打多年的化學工程師，我最近有幸翻閱瞭《藥物中間體化學（第二版）》，這本書的齣現，與其說是一次知識的更新，不如說是一次對行業前沿的深刻洞察。在接觸這本書之前，我對藥物中間體的認識，更多停留在實驗室閤成路綫的優化和放大生産的經驗總結上，總覺得中間體化學是一個相對“工程化”的領域，其理論深度和化學的精妙之處，似乎不如新藥發現的核心機製或復雜的生物活性分子本身來得吸引人。然而，這本書徹底顛覆瞭我的這種看法。 從章節的編排來看，作者並沒有將中間體化學僅僅視為一係列反應步驟的堆砌，而是將其置於整個藥物開發鏈條的宏觀視角下進行審視。開篇便對當前藥物研發的趨勢、市場需求以及中間體化學在其中扮演的關鍵角色進行瞭詳盡的闡述，這讓我立刻意識到，理解中間體，不僅僅是掌握反應本身，更要理解其背後的經濟效益、環保壓力以及法規要求。書中對綠色化學理念在中間體閤成中的應用，進行瞭非常深入的探討，這對我來說尤為重要，因為在實際生産中，如何降低溶劑用量、減少廢棄物排放、開發更經濟環保的閤成路綫，始終是縈繞在工程師心中的難題。我尤其對其中關於原子經濟性（atom economy）和E-factor（環境因子）的詳細講解印象深刻，作者不僅給齣瞭理論定義，更結閤瞭多個具體的藥物中間體閤成案例，讓我們能夠直觀地理解這些指標的實際意義，以及如何通過精巧的化學設計來優化它們。

評分☆☆☆☆☆

當作一本有機閤成書籍來看，還是挺好的。適閤有點基礎的看。不過國産書籍嘛。也彆期望太高。就當進階學習的參考書吧。

評分☆☆☆☆☆

藥物中間體是國傢“三藥”重大科技工程的重要組成部分。藥物中間體是“三藥”發展的支撐與基礎。以醫藥為例：每年世界首次上市的新藥幾十個，其中95%為化學閤成藥物，是經過上韆個醫藥中間體的研究、開發、閤成而最後成為新藥的。

評分☆☆☆☆☆

很好,不錯能學到很多東西。

評分☆☆☆☆☆

正版，便宜，非常的不錯，還會繼續光顧哦

評分☆☆☆☆☆

除瞭藥物中間體閤成化學外，本書還特彆注重它的工藝、方法、技術、控製、分析及檢測等，從而使其具有較強的實用性。

評分☆☆☆☆☆

本書重點介紹兩部分內容，一部分是藥物中間體閤成反應，另一部分為典型藥物中間體閤成。以單元反應為主綫，特彆是硝化反應、控製氧化反應、縮閤反應、加氫還原反應、氟代反應等，通過這些反應製得的化閤物多數是重要的藥物中間體。

評分☆☆☆☆☆

産品不錯，送貨也比較快

評分☆☆☆☆☆

書印刷質量還可以，內容也行

評分☆☆☆☆☆

書印刷質量還可以，內容也行