抗肿瘤药物设计与发现原著第2版 (英)斯蒂芬·奈德尔(Stephen Neidle) 主编；盛春泉, pdf epub mobi txt 电子书 下载 2025

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出版社： 化学工业出版社

ISBN：9787122283993

商品编码：28150527640

丛书名： 抗肿瘤药物设计与发现 原著第二版

抗肿瘤药物设计与发现

作  者: (英)斯蒂芬·奈德尔(Stephen Neidle) 主编；盛春泉,李敏勇,周虎臣 主译 定  价: 188 出?版?社: 化学工业出版社 出版日期: 2017年03月01日 页  数: 571 装  帧: 精装 ISBN: 9787122283993 ●第一篇 基本原理与方法学 001
●第1章 现代抗癌药物发现：整合靶标、技术和治疗手段的个性化药物 003
●1.1 引言：变化的时代 003
●1.2 成功和局限 003
●1.2.1 细胞毒性药物 003
●1.2.2 新型分子抗癌药物 004
●1.3 分子靶向治疗面临的挑战 009
●1.4 面对肿瘤药物发现和发展的挑战 011
●1.5 综合的小分子药物发现和发展 014
●1.6 新的分子靶点：可以成药的癌症基因组和表观基因组 015
●1.7 从药物靶点到候选药物开发 020
●1.7.1 药物发现方法总述 020
●1.7.2 命中化合物和先导化合物的产生 022
●1.7.3 先导化合物性质分析和多参数优化 025
●1.8 分子靶向癌症治疗的案例分析 028
●1.8.1 伊马替尼和达沙替尼 028
●1.8.2 索拉非尼 028
●1.8.3 维罗非尼 028
●1.8.4 HSP90抑制剂17-AAG和NVP-AUY922 029
●1.8.5 ABT-737和Navitoclax 029......

内容简介

由英国斯蒂芬·奈德尔主编，盛春泉、李敏勇和周虎臣共同主译的《抗肿瘤药物设计与发现（原著第2版）（精）》一书以抗癌药物设计与发现为主线，从基本原理、方法学、临床研究中的药物、新化合物和临床抗癌药物应用现状等几个部分系统地阐述了当代癌症治疗药物发现的综合靶标、技术与模型、快速循证医学原则与临床试验设计的审批，代表性地描述了方法学中涉及的具体实例和发现的新药，瞻性地指出在临床上抗癌药物应用过程中无论是常规化疗药物还是目研究较多的分子靶向药物均存在产生耐药性的问题。本书不仅在思路上给读者以启发，而且在基本原理、成药性靶点方面进行了详尽地阐述，尤其在基于结构的药物设计与药代动力学优化的思路与新技术方法方面给读者以指导，力求使读者全面而深入地理解目抗癌新药从设计、发现到临床研究和临床评价涉及的新理论、新靶点、新技术和研究中的新药。
本书适合于药学专业和机化学专业、生物制药专业的教......

(英)斯蒂芬·奈德尔(Stephen Neidle) 主编；盛春泉,李敏勇,周虎臣 主译

盛春泉，1978年生，药物化学博士，现任第二军医大学药学院副院长，国家重点学科药物化学教研室主任、教授、博士生导师，兼任中国药学会药物化学专业委员会委员、中国化学会计算化学专业委员会委员、上海市药学会常务理事、上海市药物化学专业委员会副主任委员等学术职务。入选国家“青年科学基金”、教育部“长江学者”（青年学者）、科技部“863青年科学家”、上海市“曙光学者”、上海市“青年科技英才”、上海市“青年科技启明星”等11项省部级以上高层次人才计划。研究方向为化学治疗新药发现和开发，主持国家自然科学基金、国家科技重大专项、国家863项目等10余项基金课题，研发化药1.1类抗真菌创新药物艾迪康唑完成III......

中文版序言
中国学术界和快速发展的制药工业界在肿瘤领域开展了高水平研究，并正在为全球肿瘤药物发现和开发做出日益重要的贡献。因此，我为本书能在中国引起了足够的兴趣并授权出版中文版而感到高兴，也非常乐意为本书的中文版写一个序言。
2008年，在本书的第一版言中我写到：“公众和生物医学领域对抗肿瘤新药的需求非常迫切”。如今看来更是如此。近几年，制药工业经历了一段的混乱时期，但正在研发的抗肿瘤新药数量并没出现下降的迹象，每年进入一期临床试验新药和联合用药组合的数量一直保持在数百个。这种趋势始于2008年，到2016年变得更加明显。随着科学家们对人类肿瘤发病分子机理和遗传学机制的深入理解，这些进展正在转化为新的治疗药物。其中好的例子或许是恶性黑色素瘤细胞中致癌基因BRAF突变被证实，这一结果推动了高效抑制剂的研发，其中一些抑制剂在临床使用中效果显著，但快速耐药是目面临......

《抗肿瘤药物设计与发现：理论、方法与实践》 一、本书的定位与价值 本书是一部全面深入探讨抗肿瘤药物从概念构思、设计、发现到初步临床前评估的综合性学术著作。它面向广大肿瘤学、药学、药物化学、生物学以及相关领域的研究人员、研究生、博士后和企业界研发人员。本书旨在搭建一座理论知识与实践技能之间的桥梁，帮助读者深刻理解抗肿瘤药物研发的复杂性、多学科交叉性以及不断发展的前沿动态。 在肿瘤发病机制日益明晰、靶向治疗和免疫治疗蓬勃发展的当下，高效、低毒的抗肿瘤药物的开发显得尤为迫切。本书不仅回顾了经典的小分子抑制剂和细胞毒性药物的设计理念，更着重介绍了近年来在靶向治疗、抗体偶联药物（ADC）、溶瘤病毒、核酸类药物以及利用人工智能（AI）辅助药物设计等领域的突破性进展。通过系统性地梳理和阐释这些内容，本书为科研人员提供了宝贵的理论指导和方法参考，能够有效提升药物发现的效率和成功率，加速创新药物的问世，最终惠及广大癌症患者。 二、本书的核心内容与结构安排 本书内容涵盖了抗肿瘤药物设计与发现的整个流程，结构清晰，逻辑严谨，从宏观的肿瘤生物学基础到微观的分子设计策略，再到具体的实验技术和临床前评估，层层递进，环环相扣。 第一部分：肿瘤生物学基础与药物靶点发现 第一章 肿瘤发生与发展的分子机制： 详细阐述肿瘤细胞增殖失控、侵袭转移、血管生成、免疫逃逸等关键生物学过程中的信号通路异常，为后续的药物靶点选择奠定基础。重点介绍癌基因、抑癌基因、DNA损伤修复通路、表观遗传学调控以及肿瘤微环境等核心概念。 第二章 肿瘤标志物与药物靶点识别： 深入分析如何利用基因组学、转录组学、蛋白质组学、代谢组学等高通量技术识别与肿瘤发生发展密切相关的生物标志物和潜在的药物靶点。讨论了靶点验证的策略和方法，包括siRNA/shRNA介导的基因沉默、CRISPR-Cas9基因编辑技术以及药理学方法。 第三章 肿瘤免疫学与免疫治疗靶点： 聚焦肿瘤免疫逃逸机制，介绍免疫检查点（如PD-1/PD-L1、CTLA-4）、T细胞激活通路、肿瘤抗原呈递以及肿瘤微环境中免疫抑制细胞的作用。重点讨论了免疫检查点抑制剂、CAR-T细胞疗法等免疫治疗策略，并展望了下一代免疫治疗药物的靶点开发方向。 第二部分：抗肿瘤药物的设计策略与方法 第四章 基于结构的药物设计（SBDD）： 详细介绍如何利用X射线晶体学、核磁共振（NMR）和冷冻电镜等结构生物学技术解析靶点蛋白的三维结构，并基于结构信息进行药物分子的设计和优化。重点讲解了活性位点分析、分子对接、虚拟筛选以及结构导向的药物化学合成策略。 第五章 基于配体的药物设计（LBDD）： 阐述如何利用已知活性化合物的结构信息，通过药效团建模、三维相似性搜索等方法发现新的先导化合物。讨论了3D-QSAR（三维定量构效关系）在预测化合物活性中的应用。 第六章 激酶抑制剂的设计与开发： 激酶是肿瘤治疗的重要靶点，本章深入探讨了各类激酶（如酪氨酸激酶、丝氨酸/苏氨酸激酶）的抑制剂设计原则。介绍了几类经典的激酶抑制剂（如ATP竞争性抑制剂、变构抑制剂）的作用机制及其结构特点，并以EGFR、BCR-ABL等为例进行详细分析。 第七章 靶向信号转导通路抑制剂的开发： 除了激酶，其他重要的信号转导通路（如PI3K/Akt/mTOR通路、Wnt通路、Notch通路）也是重要的药物靶点。本章将介绍针对这些通路的抑制剂设计策略，以及相关的靶点验证和药物筛选方法。 第八章 抗体偶联药物（ADC）的设计与开发： ADC结合了单克隆抗体的靶向性和细胞毒性药物的杀伤力，是当前抗肿瘤药物研发的热点。本章详细介绍ADC的组成部分（抗体、连接子、药物）、设计原则、连接子的选择、药物的释放机制以及ADC的临床应用前景。 第九章 其他新型抗肿瘤药物的开发策略： 涵盖了溶瘤病毒、RNA干扰（RNAi）疗法、反义寡核苷酸（ASO）、小分子激活剂以及蛋白降解靶向嵌合体（PROTAC）等前沿药物的研发思路和技术进展。 第三部分：药物发现的实践技术与评估 第十章 高通量筛选（HTS）与药物化学： 详细介绍高通量筛选技术在药物发现中的应用，包括筛选平台的建立、筛选库的构建、筛选数据的分析以及阳性化合物的确认。同时，重点阐述药物化学在先导化合物优化、构效关系研究、药代动力学性质改善以及毒性降低方面所扮演的关键角色。 第十一章 计算机辅助药物设计（CADD）与人工智能（AI）在药物发现中的应用： 深入探讨了计算化学方法，如分子动力学模拟、量子化学计算在药物设计中的应用。重点介绍了AI和机器学习在虚拟筛选、ADMET（吸收、分布、代谢、排泄、毒性）预测、药物反应预测以及 de novo（从头）药物设计中的新兴应用，展示了AI如何加速药物发现进程。 第十二章 药代动力学（PK）与药效学（PD）研究： 阐述了药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程（PK）及其对药物疗效和毒性的影响（PD）。介绍常用的PK/PD研究方法和模型，以及如何在药物设计和开发早期进行PK/PD性质的评估与优化，以确保药物的有效性和安全性。 第十三章 临床前毒理学评估： 详细介绍药物进入临床试验前必须进行的各项毒理学评价，包括急性毒性、亚慢性毒性、慢性毒性、遗传毒性、生殖毒性以及致癌性研究。强调了GLP（良好实验室规范）在毒理学研究中的重要性。 第十四章 药物开发流程与法规要求： 概述了从药物发现到上市许可的完整开发流程，包括临床前研究、临床试验（I、II、III期）以及注册审批等环节。介绍相关的法规要求和指导原则，为研究人员提供全面的行业认知。 三、本书的特色与优势 前沿性与时效性： 本书紧跟国际抗肿瘤药物研发的最新进展，特别强调了靶向治疗、免疫治疗、ADC、AI辅助药物设计等新兴领域的研究动态和技术方法。 系统性与全面性： 涵盖了从基础生物学到药物设计、从实验技术到临床前评估的完整药物发现链条，为读者提供了一个系统性的知识框架。 理论与实践相结合： 理论阐述深入浅出，同时结合大量实际案例和技术细节，使读者在掌握理论知识的同时，也能学习到实用的研究方法和技术。 多学科交叉融合： 突出了肿瘤学、药学、药物化学、生物化学、分子生物学、计算化学、人工智能等多个学科的交叉融合，体现了现代药物发现的特点。 权威性与专业性： 由多位在抗肿瘤药物研发领域享有盛誉的专家学者撰写，保证了内容的科学性和专业性。 四、本书的学习指导 本书内容丰富，建议读者根据自身的知识背景和研究兴趣，分章节进行深入学习。对于初学者，可以先从第一部分的基础知识入手，逐步深入到第二部分的药物设计策略，最后学习第三部分的实践技术和评估方法。对于有一定基础的研究人员，可以直接阅读感兴趣的章节，查阅相关的技术细节和研究案例。本书也可作为相关专业课程的教学参考书。 结语 《抗肿瘤药物设计与发现：理论、方法与实践》是一本集知识性、前沿性、实用性于一体的优秀学术著作，它将为致力于抗肿瘤药物研发的科研人员提供 invaluable 的指导和帮助，助力我国在创新抗肿瘤药物的研发领域取得新的突破。

评分☆☆☆☆☆

探索的起点 我一直对药物的“设计”过程感到好奇。在我的认知里，这不仅仅是化学家在烧杯里调配，更像是一场精密的“解谜”游戏，需要深刻理解疾病的本质，然后“量身定制”能够与之对抗的“钥匙”。这本书，正是这样一把钥匙，它能帮助我理解，科学家们是如何从海量的生物信息中，锁定疾病的“痛点”，然后运用化学的语言，去构建能够精确打击这些“痛点”的分子。我希望书中能够详细阐述那些在药物设计中至关重要的原理，比如构效关系、药代动力学、药效学等等。这些概念听起来专业，但我想它们一定蕴含着深刻的智慧。我期待这本书能用通俗易懂的语言，或者通过生动的图表，将这些复杂的科学原理化繁为简，让我能够窥探到药物研发的“艺术”所在。这本书，对我而言，更像是一个引路人，指引我走向药物科学的深处，去探索那些未知的领域。

评分☆☆☆☆☆

期待与思考 这本书的出版，让我看到了抗肿瘤药物研发领域的最新动态。第二版的更新，意味着其中涵盖了近些年来该领域最重要的突破和进展。我尤其好奇，在靶向治疗、免疫疗法的浪潮下，这本书会如何阐述新的设计理念和发现策略。是否会有关于新型药物靶点、药物递送系统、或者药物联用的最新研究成果？作为一名普通读者，我希望这本书不仅能提供专业知识，更能引导我思考药物研发背后所面临的挑战，例如耐药性的产生、疗效的个体化差异、以及研发成本的高昂等等。它是否会触及到药物发现过程中那些充满不确定性与试错的艰辛历程？我想了解，在实验室的无数次尝试中，科学家们是如何克服困难，最终找到有效的抗癌药物的。这本书的出现，也让我对未来抗癌药物的发展趋势产生了无限遐想，是否会有治愈癌症的曙光，正在这本书中悄然显现？

评分☆☆☆☆☆

知识的升级 我一直致力于提升自己在相关领域的知识储备，而这本书无疑是一个绝佳的机会。我期望它能够系统地梳理抗肿瘤药物设计与发现的整个流程，从药物靶点的选择，到分子结构的优化，再到临床前和临床试验的评价，全面地展现出这一复杂而精密的科学体系。我尤其想了解，在“发现”这个环节，有哪些创新的技术和方法被应用，例如高通量筛选、人工智能辅助药物设计等等，这些新兴技术是否在第二版中得到了充分的体现？同时，我也希望书中能够提供一些关于药物作用机制的深入解读，以便我能够更好地理解不同类型抗癌药物的特点和局限性。这本书，对我来说，是一次知识的“升级”，它将帮助我建立起一个更全面、更深入的关于抗肿瘤药物研发的认知框架。

评分☆☆☆☆☆

初遇 刚拿到这本书，就有一种厚重感扑面而来，封面设计简约而专业，"抗肿瘤药物设计与发现原著第2版"的字样醒目地昭示着它的权威性。我翻开了扉页，斯蒂芬·奈德尔（Stephen Neidle）和盛春泉等主编的名字映入眼帘，让我对这本书的学术深度充满期待。虽然我并非药物研发的专业人士，但作为一个对生命科学和前沿科技充满好奇的读者，我一直对癌症的治疗进展非常关注。这本书的出现，仿佛为我打开了一扇通往肿瘤药物研发殿堂的大门。我迫不及待地想要探究，在药物设计的幕后，究竟隐藏着怎样精密的科学原理、严谨的实验过程，以及那些推动医学进步的智慧结晶。我想知道，那些拯救生命的药物，是如何从最初的构思，一步步变成现实的。这本书是否会以一种清晰易懂的方式，将复杂的化学结构、分子机制和临床应用等内容娓娓道来？我期望它能够激发我更深层次的思考，甚至可能改变我对癌症研究和治疗的固有认知。

评分☆☆☆☆☆

人文关怀的映射 虽然这是一本关于科学的书籍，但我总觉得，药物的发现与设计，背后承载着沉甸甸的人文关怀。每一款新药的诞生，都凝聚着无数科研人员的心血，也寄托着无数患者对生命的渴望。我希望这本书不仅仅是枯燥的科学理论堆砌，更能折射出科学家们在攻克癌症这一世界性难题时，所展现出的坚韧不拔的精神和对人类健康的深切关怀。书中是否会提及一些在药物研发过程中，那些具有里程碑意义的发现，以及背后不为人知的感人故事？我想了解，在那些漫长而艰难的实验过程中，科研人员们是如何坚持下来的，他们的动力是什么？这本书的价值，可能不仅仅在于传授科学知识，更在于它能够激励人们，关注生命科学的发展，并从中汲取力量。它让我看到，科学的进步，终究是为了更好地守护生命。