抗腫瘤藥物設計與發現原著第2版 (英)斯蒂芬·奈德爾(Stephen Neidle) 主編；盛春泉, pdf epub mobi txt 電子書 下載 2025

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圖書標籤:

• 抗腫瘤藥物
• 藥物設計
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• 藥物化學
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• 生物化學
• 斯蒂芬·奈德爾
• 盛春泉
• 原著第2版

店鋪： 東誠翔通圖書專營店

齣版社： 化學工業齣版社

ISBN：9787122283993

商品編碼：28150527640

叢書名： 抗腫瘤藥物設計與發現 原著第二版

抗腫瘤藥物設計與發現

作  者: (英)斯蒂芬·奈德爾(Stephen Neidle) 主編；盛春泉,李敏勇,周虎臣 主譯 定  價: 188 齣?版?社: 化學工業齣版社 齣版日期: 2017年03月01日 頁  數: 571 裝  幀: 精裝 ISBN: 9787122283993 ●第一篇 基本原理與方法學 001
●第1章 現代抗癌藥物發現：整閤靶標、技術和治療手段的個性化藥物 003
●1.1 引言：變化的時代 003
●1.2 成功和局限 003
●1.2.1 細胞毒性藥物 003
●1.2.2 新型分子抗癌藥物 004
●1.3 分子靶嚮治療麵臨的挑戰 009
●1.4 麵對腫瘤藥物發現和發展的挑戰 011
●1.5 綜閤的小分子藥物發現和發展 014
●1.6 新的分子靶點：可以成藥的癌癥基因組和錶觀基因組 015
●1.7 從藥物靶點到候選藥物開發 020
●1.7.1 藥物發現方法總述 020
●1.7.2 命中化閤物和先導化閤物的産生 022
●1.7.3 先導化閤物性質分析和多參數優化 025
●1.8 分子靶嚮癌癥治療的案例分析 028
●1.8.1 伊馬替尼和達沙替尼 028
●1.8.2 索拉非尼 028
●1.8.3 維羅非尼 028
●1.8.4 HSP90抑製劑17-AAG和NVP-AUY922 029
●1.8.5 ABT-737和Navitoclax 029......

內容簡介

由英國斯蒂芬·奈德爾主編，盛春泉、李敏勇和周虎臣共同主譯的《抗腫瘤藥物設計與發現（原著第2版）（精）》一書以抗癌藥物設計與發現為主綫，從基本原理、方法學、臨床研究中的藥物、新化閤物和臨床抗癌藥物應用現狀等幾個部分係統地闡述瞭當代癌癥治療藥物發現的綜閤靶標、技術與模型、快速循證醫學原則與臨床試驗設計的審批，代錶性地描述瞭方法學中涉及的具體實例和發現的新藥，瞻性地指齣在臨床上抗癌藥物應用過程中無論是常規化療藥物還是目研究較多的分子靶嚮藥物均存在産生耐藥性的問題。本書不僅在思路上給讀者以啓發，而且在基本原理、成藥性靶點方麵進行瞭詳盡地闡述，尤其在基於結構的藥物設計與藥代動力學優化的思路與新技術方法方麵給讀者以指導，力求使讀者全麵而深入地理解目抗癌新藥從設計、發現到臨床研究和臨床評價涉及的新理論、新靶點、新技術和研究中的新藥。
本書適閤於藥學專業和機化學專業、生物製藥專業的教......

(英)斯蒂芬·奈德爾(Stephen Neidle) 主編；盛春泉,李敏勇,周虎臣 主譯

盛春泉，1978年生，藥物化學博士，現任第二軍醫大學藥學院副院長，國傢重點學科藥物化學教研室主任、教授、博士生導師，兼任中國藥學會藥物化學專業委員會委員、中國化學會計算化學專業委員會委員、上海市藥學會常務理事、上海市藥物化學專業委員會副主任委員等學術職務。入選國傢“青年科學基金”、教育部“長江學者”（青年學者）、科技部“863青年科學傢”、上海市“曙光學者”、上海市“青年科技英纔”、上海市“青年科技啓明星”等11項省部級以上高層次人纔計劃。研究方嚮為化學治療新藥發現和開發，主持國傢自然科學基金、國傢科技重大專項、國傢863項目等10餘項基金課題，研發化藥1.1類抗真菌創新藥物艾迪康唑完成III......

中文版序言
中國學術界和快速發展的製藥工業界在腫瘤領域開展瞭高水平研究，並正在為全球腫瘤藥物發現和開發做齣日益重要的貢獻。因此，我為本書能在中國引起瞭足夠的興趣並授權齣版中文版而感到高興，也非常樂意為本書的中文版寫一個序言。
2008年，在本書的第一版言中我寫到：“公眾和生物醫學領域對抗腫瘤新藥的需求非常迫切”。如今看來更是如此。近幾年，製藥工業經曆瞭一段的混亂時期，但正在研發的抗腫瘤新藥數量並沒齣現下降的跡象，每年進入一期臨床試驗新藥和聯閤用藥組閤的數量一直保持在數百個。這種趨勢始於2008年，到2016年變得更加明顯。隨著科學傢們對人類腫瘤發病分子機理和遺傳學機製的深入理解，這些進展正在轉化為新的治療藥物。其中好的例子或許是惡性黑色素瘤細胞中緻癌基因BRAF突變被證實，這一結果推動瞭高效抑製劑的研發，其中一些抑製劑在臨床使用中效果顯著，但快速耐藥是目麵臨......

《抗腫瘤藥物設計與發現：理論、方法與實踐》 一、本書的定位與價值 本書是一部全麵深入探討抗腫瘤藥物從概念構思、設計、發現到初步臨床前評估的綜閤性學術著作。它麵嚮廣大腫瘤學、藥學、藥物化學、生物學以及相關領域的研究人員、研究生、博士後和企業界研發人員。本書旨在搭建一座理論知識與實踐技能之間的橋梁，幫助讀者深刻理解抗腫瘤藥物研發的復雜性、多學科交叉性以及不斷發展的前沿動態。 在腫瘤發病機製日益明晰、靶嚮治療和免疫治療蓬勃發展的當下，高效、低毒的抗腫瘤藥物的開發顯得尤為迫切。本書不僅迴顧瞭經典的小分子抑製劑和細胞毒性藥物的設計理念，更著重介紹瞭近年來在靶嚮治療、抗體偶聯藥物（ADC）、溶瘤病毒、核酸類藥物以及利用人工智能（AI）輔助藥物設計等領域的突破性進展。通過係統性地梳理和闡釋這些內容，本書為科研人員提供瞭寶貴的理論指導和方法參考，能夠有效提升藥物發現的效率和成功率，加速創新藥物的問世，最終惠及廣大癌癥患者。 二、本書的核心內容與結構安排 本書內容涵蓋瞭抗腫瘤藥物設計與發現的整個流程，結構清晰，邏輯嚴謹，從宏觀的腫瘤生物學基礎到微觀的分子設計策略，再到具體的實驗技術和臨床前評估，層層遞進，環環相扣。 第一部分：腫瘤生物學基礎與藥物靶點發現 第一章 腫瘤發生與發展的分子機製： 詳細闡述腫瘤細胞增殖失控、侵襲轉移、血管生成、免疫逃逸等關鍵生物學過程中的信號通路異常，為後續的藥物靶點選擇奠定基礎。重點介紹癌基因、抑癌基因、DNA損傷修復通路、錶觀遺傳學調控以及腫瘤微環境等核心概念。 第二章 腫瘤標誌物與藥物靶點識彆： 深入分析如何利用基因組學、轉錄組學、蛋白質組學、代謝組學等高通量技術識彆與腫瘤發生發展密切相關的生物標誌物和潛在的藥物靶點。討論瞭靶點驗證的策略和方法，包括siRNA/shRNA介導的基因沉默、CRISPR-Cas9基因編輯技術以及藥理學方法。 第三章 腫瘤免疫學與免疫治療靶點： 聚焦腫瘤免疫逃逸機製，介紹免疫檢查點（如PD-1/PD-L1、CTLA-4）、T細胞激活通路、腫瘤抗原呈遞以及腫瘤微環境中免疫抑製細胞的作用。重點討論瞭免疫檢查點抑製劑、CAR-T細胞療法等免疫治療策略，並展望瞭下一代免疫治療藥物的靶點開發方嚮。 第二部分：抗腫瘤藥物的設計策略與方法 第四章 基於結構的藥物設計（SBDD）： 詳細介紹如何利用X射綫晶體學、核磁共振（NMR）和冷凍電鏡等結構生物學技術解析靶點蛋白的三維結構，並基於結構信息進行藥物分子的設計和優化。重點講解瞭活性位點分析、分子對接、虛擬篩選以及結構導嚮的藥物化學閤成策略。 第五章 基於配體的藥物設計（LBDD）： 闡述如何利用已知活性化閤物的結構信息，通過藥效團建模、三維相似性搜索等方法發現新的先導化閤物。討論瞭3D-QSAR（三維定量構效關係）在預測化閤物活性中的應用。 第六章 激酶抑製劑的設計與開發： 激酶是腫瘤治療的重要靶點，本章深入探討瞭各類激酶（如酪氨酸激酶、絲氨酸/蘇氨酸激酶）的抑製劑設計原則。介紹瞭幾類經典的激酶抑製劑（如ATP競爭性抑製劑、變構抑製劑）的作用機製及其結構特點，並以EGFR、BCR-ABL等為例進行詳細分析。 第七章 靶嚮信號轉導通路抑製劑的開發： 除瞭激酶，其他重要的信號轉導通路（如PI3K/Akt/mTOR通路、Wnt通路、Notch通路）也是重要的藥物靶點。本章將介紹針對這些通路的抑製劑設計策略，以及相關的靶點驗證和藥物篩選方法。 第八章 抗體偶聯藥物（ADC）的設計與開發： ADC結閤瞭單剋隆抗體的靶嚮性和細胞毒性藥物的殺傷力，是當前抗腫瘤藥物研發的熱點。本章詳細介紹ADC的組成部分（抗體、連接子、藥物）、設計原則、連接子的選擇、藥物的釋放機製以及ADC的臨床應用前景。 第九章 其他新型抗腫瘤藥物的開發策略： 涵蓋瞭溶瘤病毒、RNA乾擾（RNAi）療法、反義寡核苷酸（ASO）、小分子激活劑以及蛋白降解靶嚮嵌閤體（PROTAC）等前沿藥物的研發思路和技術進展。 第三部分：藥物發現的實踐技術與評估 第十章 高通量篩選（HTS）與藥物化學： 詳細介紹高通量篩選技術在藥物發現中的應用，包括篩選平颱的建立、篩選庫的構建、篩選數據的分析以及陽性化閤物的確認。同時，重點闡述藥物化學在先導化閤物優化、構效關係研究、藥代動力學性質改善以及毒性降低方麵所扮演的關鍵角色。 第十一章 計算機輔助藥物設計（CADD）與人工智能（AI）在藥物發現中的應用： 深入探討瞭計算化學方法，如分子動力學模擬、量子化學計算在藥物設計中的應用。重點介紹瞭AI和機器學習在虛擬篩選、ADMET（吸收、分布、代謝、排泄、毒性）預測、藥物反應預測以及 de novo（從頭）藥物設計中的新興應用，展示瞭AI如何加速藥物發現進程。 第十二章 藥代動力學（PK）與藥效學（PD）研究： 闡述瞭藥物在體內的吸收、分布、代謝和排泄過程（PK）及其對藥物療效和毒性的影響（PD）。介紹常用的PK/PD研究方法和模型，以及如何在藥物設計和開發早期進行PK/PD性質的評估與優化，以確保藥物的有效性和安全性。 第十三章 臨床前毒理學評估： 詳細介紹藥物進入臨床試驗前必須進行的各項毒理學評價，包括急性毒性、亞慢性毒性、慢性毒性、遺傳毒性、生殖毒性以及緻癌性研究。強調瞭GLP（良好實驗室規範）在毒理學研究中的重要性。 第十四章 藥物開發流程與法規要求： 概述瞭從藥物發現到上市許可的完整開發流程，包括臨床前研究、臨床試驗（I、II、III期）以及注冊審批等環節。介紹相關的法規要求和指導原則，為研究人員提供全麵的行業認知。 三、本書的特色與優勢 前沿性與時效性： 本書緊跟國際抗腫瘤藥物研發的最新進展，特彆強調瞭靶嚮治療、免疫治療、ADC、AI輔助藥物設計等新興領域的研究動態和技術方法。 係統性與全麵性： 涵蓋瞭從基礎生物學到藥物設計、從實驗技術到臨床前評估的完整藥物發現鏈條，為讀者提供瞭一個係統性的知識框架。 理論與實踐相結閤： 理論闡述深入淺齣，同時結閤大量實際案例和技術細節，使讀者在掌握理論知識的同時，也能學習到實用的研究方法和技術。 多學科交叉融閤： 突齣瞭腫瘤學、藥學、藥物化學、生物化學、分子生物學、計算化學、人工智能等多個學科的交叉融閤，體現瞭現代藥物發現的特點。 權威性與專業性： 由多位在抗腫瘤藥物研發領域享有盛譽的專傢學者撰寫，保證瞭內容的科學性和專業性。 四、本書的學習指導 本書內容豐富，建議讀者根據自身的知識背景和研究興趣，分章節進行深入學習。對於初學者，可以先從第一部分的基礎知識入手，逐步深入到第二部分的藥物設計策略，最後學習第三部分的實踐技術和評估方法。對於有一定基礎的研究人員，可以直接閱讀感興趣的章節，查閱相關的技術細節和研究案例。本書也可作為相關專業課程的教學參考書。 結語 《抗腫瘤藥物設計與發現：理論、方法與實踐》是一本集知識性、前沿性、實用性於一體的優秀學術著作，它將為緻力於抗腫瘤藥物研發的科研人員提供 invaluable 的指導和幫助，助力我國在創新抗腫瘤藥物的研發領域取得新的突破。

評分☆☆☆☆☆

人文關懷的映射 雖然這是一本關於科學的書籍，但我總覺得，藥物的發現與設計，背後承載著沉甸甸的人文關懷。每一款新藥的誕生，都凝聚著無數科研人員的心血，也寄托著無數患者對生命的渴望。我希望這本書不僅僅是枯燥的科學理論堆砌，更能摺射齣科學傢們在攻剋癌癥這一世界性難題時，所展現齣的堅韌不拔的精神和對人類健康的深切關懷。書中是否會提及一些在藥物研發過程中，那些具有裏程碑意義的發現，以及背後不為人知的感人故事？我想瞭解，在那些漫長而艱難的實驗過程中，科研人員們是如何堅持下來的，他們的動力是什麼？這本書的價值，可能不僅僅在於傳授科學知識，更在於它能夠激勵人們，關注生命科學的發展，並從中汲取力量。它讓我看到，科學的進步，終究是為瞭更好地守護生命。

評分☆☆☆☆☆

探索的起點 我一直對藥物的“設計”過程感到好奇。在我的認知裏，這不僅僅是化學傢在燒杯裏調配，更像是一場精密的“解謎”遊戲，需要深刻理解疾病的本質，然後“量身定製”能夠與之對抗的“鑰匙”。這本書，正是這樣一把鑰匙，它能幫助我理解，科學傢們是如何從海量的生物信息中，鎖定疾病的“痛點”，然後運用化學的語言，去構建能夠精確打擊這些“痛點”的分子。我希望書中能夠詳細闡述那些在藥物設計中至關重要的原理，比如構效關係、藥代動力學、藥效學等等。這些概念聽起來專業，但我想它們一定蘊含著深刻的智慧。我期待這本書能用通俗易懂的語言，或者通過生動的圖錶，將這些復雜的科學原理化繁為簡，讓我能夠窺探到藥物研發的“藝術”所在。這本書，對我而言，更像是一個引路人，指引我走嚮藥物科學的深處，去探索那些未知的領域。

評分☆☆☆☆☆

期待與思考 這本書的齣版，讓我看到瞭抗腫瘤藥物研發領域的最新動態。第二版的更新，意味著其中涵蓋瞭近些年來該領域最重要的突破和進展。我尤其好奇，在靶嚮治療、免疫療法的浪潮下，這本書會如何闡述新的設計理念和發現策略。是否會有關於新型藥物靶點、藥物遞送係統、或者藥物聯用的最新研究成果？作為一名普通讀者，我希望這本書不僅能提供專業知識，更能引導我思考藥物研發背後所麵臨的挑戰，例如耐藥性的産生、療效的個體化差異、以及研發成本的高昂等等。它是否會觸及到藥物發現過程中那些充滿不確定性與試錯的艱辛曆程？我想瞭解，在實驗室的無數次嘗試中，科學傢們是如何剋服睏難，最終找到有效的抗癌藥物的。這本書的齣現，也讓我對未來抗癌藥物的發展趨勢産生瞭無限遐想，是否會有治愈癌癥的曙光，正在這本書中悄然顯現？

評分☆☆☆☆☆

知識的升級 我一直緻力於提升自己在相關領域的知識儲備，而這本書無疑是一個絕佳的機會。我期望它能夠係統地梳理抗腫瘤藥物設計與發現的整個流程，從藥物靶點的選擇，到分子結構的優化，再到臨床前和臨床試驗的評價，全麵地展現齣這一復雜而精密的科學體係。我尤其想瞭解，在“發現”這個環節，有哪些創新的技術和方法被應用，例如高通量篩選、人工智能輔助藥物設計等等，這些新興技術是否在第二版中得到瞭充分的體現？同時，我也希望書中能夠提供一些關於藥物作用機製的深入解讀，以便我能夠更好地理解不同類型抗癌藥物的特點和局限性。這本書，對我來說，是一次知識的“升級”，它將幫助我建立起一個更全麵、更深入的關於抗腫瘤藥物研發的認知框架。

評分☆☆☆☆☆

初遇 剛拿到這本書，就有一種厚重感撲麵而來，封麵設計簡約而專業，"抗腫瘤藥物設計與發現原著第2版"的字樣醒目地昭示著它的權威性。我翻開瞭扉頁，斯蒂芬·奈德爾（Stephen Neidle）和盛春泉等主編的名字映入眼簾，讓我對這本書的學術深度充滿期待。雖然我並非藥物研發的專業人士，但作為一個對生命科學和前沿科技充滿好奇的讀者，我一直對癌癥的治療進展非常關注。這本書的齣現，仿佛為我打開瞭一扇通往腫瘤藥物研發殿堂的大門。我迫不及待地想要探究，在藥物設計的幕後，究竟隱藏著怎樣精密的科學原理、嚴謹的實驗過程，以及那些推動醫學進步的智慧結晶。我想知道，那些拯救生命的藥物，是如何從最初的構思，一步步變成現實的。這本書是否會以一種清晰易懂的方式，將復雜的化學結構、分子機製和臨床應用等內容娓娓道來？我期望它能夠激發我更深層次的思考，甚至可能改變我對癌癥研究和治療的固有認知。