药物合成反应(第3版)

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闻韧 著
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出版社: 化学工业出版社
ISBN:9787122076519
版次:3
商品编码:10145688
包装:平装
开本:16开
出版时间:2011-01-01
用纸:胶版纸
页数:344
正文语种:中文

具体描述

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内容简介

  《药物合成反应(第3版)》为我国普通高等教育中有关药学、生物医药、制药等专业的教材,前七章主要介绍卤化、烃化、酰化、缩合、重排、氧化和还原等药物合成中常用有机反应的重要理论和应用,第八章为合成设计原理。和前两版相比,《药物合成反应(第3版)》编写宗旨是面向当今互联网时代的课堂教学和学生,其体裁和内容有四大新的变化和特点:(1)每章增加了第一节“反应机理”,引导读者通过反应机理的分类将有机化学和药物合成反应两门课程的知识有机而纵横地衔接起来,以加强《药物合成反应(第3版)》的易读性;(2)每章按不同官能团化合物的不同反应来编排,而且每个反应内容按照“反应通式”、“反应机理”、“影响因素”和“应用特点”四个标题进行整理归类,条理清晰,便于读者自学和课后复习;(3)每章末附有不同类型的习题,另有1~2个有关合成实验的英文习题,其答案均以参考文献形式给出,引导读者自学;(4)书末附有各章习题参考答案(文献出处)和化学合成中常用的缩略语,引导读者自查学习。
  《药物合成反应(第3版)》除可作为高等学校相关专业的学生用书外,也可作为从事生物医药、制药和药物合成及其他精细化学品的科研人员和生产技术人员的培训用书。

内页插图

目录

第一章 卤化反应(HalogenationReaction)
第一节 卤化反应机理
一、电子反应机理:
1.亲电反应
(1)亲电加成
(2)亲电取代
2.亲核反应:亲核取代
二、自由基反应机理
1.自由基加成
2.自由基取代
第二节 不饱和烃的卤加成反应
一、不饱和烃和卤素的加成反应
1.卤素对烯烃的加成反应
(1)反应通式
(2)反应机理
(3)影响因素
(4)应用特点
2.卤素对炔烃的加成反应
(1)反应通式
(2)反应机理
(3)影响因素:溶剂参与副反应
(4)应用特点:二卤烯烃的制备
二、不饱和羧酸的卤内酯化反应
1.反应通式
2.反应机理
3.应用特点
三、不饱和烃和次卤酸(酯)、N-卤代酰胺的反应
1.次卤酸及次卤酸酯对烯烃的加成反应
(1)反应通式
(2)反应机理
(3)应用特点
2.N_卤代酰胺对烯烃的加成反应
(1)反应通式
(2)反应机理
(3)应用特点
四、卤化氢对不饱和烃的加成反应
1.卤化氢对烯烃的加成反应
(1)反应通式
(2)反应机理
(3)影响因素
(4)应用特点
2.卤化氢对炔烃的加成反应
(1)反应通式
(2)反应机理
(3)应用特点
第三节 烃类的卤取代反应
一、脂肪烃的卤取代反应
1.饱和脂肪烃的卤取代反应
(1)反应通式
(2)反应机理
(3)影响因素
(4)应用特点
2.不饱和烃的卤取代反应
(1)反应通式
(2)反应机理
(3)应用特点
3.烯丙位和苄位碳原子上的卤取代反应
(1)反应通式
(2)反应机理:自由基机理
(3)影响因素
(4)应用特点
二、芳烃的卤取代反应
1.反应通式
2.反应机理:亲电取代
3.影响因素
(1)芳环取代基电子效应的影响
(2)芳杂环化合物的卤取代反应
4.应用特点
(1)用于制备卤代芳烃
(2)氟取代反应
(3)氯取代反应
(4)溴取代反应
(5)碘取代反应
第四节 羰基化合物的卤取代反应
一、醛和酮的a-卤取代反应
1.酮的a-卤取代反应
(1)反应通式
(2)反应机理:亲电取代
(3)影响因素
(4)应用特点
2.醛的a-卤取代反应
(1)反应通式
(2)反应机理
(3)应用特点
二、烯醇和烯胺衍生物的卤化反应
1.烯醇酯的卤化反应
(1)反应通式
(2)反应机理
(3)应用特点:常用于不对称酮的选择性a-卤代反应
2.烯醇硅烷醚的卤化反应
(1)反应通式
(2)反应机理
(3)应用特点
3.烯胺的卤化反应
(1)反应通式
(2)反应机理
(3)应用特点:常用于不对称酮的选择性a一卤代反应
三、羧酸衍生物的a一卤取代反应
1.反应通式
2.反应机理
3.应用特点
(1)酰卤、酸酐、腈、丙二酸及其酯的a-卤取代反应
(2)饱和脂肪酸酯的a-卤取代反应
(3)羧酸的a-卤取代反应
第五节 醇、酚和醚的卤置换反应
一、醇的卤置换反应
1.醇和卤化氢或氢卤酸的反应
(1)反应通式
(2)反应机理
(3)影响因素
(4)应用特点
2.醇和卤化亚砜的反应
(1)反应通式
(2)反应机理
(3)应用特点
3.醇和卤化磷的反应
(1)反应通式
(2)反应机理
(3)影响因素:醇的结构、卤化剂的影响
(4)应用特点
4.醇和有机磷卤化物的反应
(1)反应通式
(2)反应机理
(3)应用特点
二、酚的卤置换反应
1.反应通式
2.反应机理
3.应用特点
(1)酚羟基的卤置换反应
(2)缺7c电子杂环上羟基的卤置换反应
三、醚的卤置换反应
1.反应通式
2.反应机理
3.应用特点
(1)醚和卤化氢或氢卤酸的反应
(2)醚和有机磷卤化物的反应
(3)醚和卤化磷及DMF的反应
第六节 羧酸的卤置换反应
一、羧羟基的卤置换反应——酰卤的制备
(1)反应通式
(2)反应机理:SNi机理
(3)影响因素
(4)应用特点
二、羧酸的脱羧卤置换反应
1.反应通式
2.反应机理:自由基机理
3.应用特点
(1)将饱和脂肪酸转化为相应脱羧的卤化物
(2)作为芳烃间接卤化的一个补充形式
第七节 其他官能团化合物的卤置换反应
一、卤化物的卤素交换反应
1.反应通式
2.反应机理:SN2机理
3.影响因素
4.应用特点
(1)制备碘代烃
(2)制备氟代烃
二、磺酸酯的卤置换反应
1.反应通式
2.反应机理
3.应用特点
(1)醇的间接卤置换
(2)磺酰化一卤置换反应常比卤素交换反应更有效
三、芳香重氮盐化合物的卤置换反应

第二章 烃化反应(AlkylationReaction)
第一节 反应机理
一、亲核取代反应
1.杂原子的亲核取代反应
(1)0原子的亲核取代反应
(2)N原子的亲核取代反应
2.碳负离子的亲核取代反应
二、亲电取代反应
第二节 氧原子上的烃化反应
一、醇的O-烃化
1.卤代烃为烃化剂
(1)反应通式
(2)反应机理
(3)影响因素
(4)应用特点
2.芳基磺酸酯为烃化剂
3.环氧乙烷为烃化剂
(1)反应通式
(2)反应机理
(3)应用特点
4.烯烃为烃化剂
5.其他烃化剂
二、酚的O-烃化
1.卤代烃为烃化剂
(1)反应通式
(2)反应机理
(3)应用特点
2.硫酸二甲酯为烃化剂
(1)反应通式
(2)反应机理
(3)应用特点
3.重氮甲烷为烃化剂
1.反应通式
2.反应机理
3.应用特点
(1)芳香重氮盐化合物的氯置换和溴置换反应(Sandmeyer反应和
Gattermann反应)
(2)芳香重氮盐化合物的碘置换反应
(3)芳香重氮盐化合物的氟置换反应(Schiemann反应)
主要参考书
习题
4.DCC缩合法
5.烷氧辚盐为烃化剂
第三节 氮原子上的烃化反应
一、氨及脂肪胺的N-烃化
1.反应通式
2.反应机理
3.应用特点
(1)仲胺及叔胺的制备
(2)伯胺的制备——Gabriel反应
(3)伯胺的制备——Delepine反应
(4)伯胺的制备——三氟甲磺酰胺法
(5)胺的制备——还原烃化法
(6)亚磷酸二酯法
(7)Hinsberg反应法
(8)磷铸盐法
二、芳香胺的N-烃化
1.反应通式
2.反应机理
3.应用特点
(1)卤代烃为烃化剂
(2)原甲酸乙酯为烃化剂
(3)碱金属催化烃化法的应用
(4)脂肪伯醇为烃化剂
(5)羧酸酰胺及苯磺酰胺法的应用
(6)还原烃化法的应用
(7)Ullmann反应:芳胺的N-芳烃化
三、杂环胺的N-烃化
1.反应通式
2.反应机理
3.应用特点
(1)卤代烃为烃化剂
(2)多个氮原子的选择性烃化
(3)还原烃化法的应用
第四节 碳原子上的烃化反应
一、芳烃的烃化:Friedel-Crafts反应
1.反应通式
2.反应机理
3.影响因素
(1)烃化剂结构的影响
(2)芳环结构的影响
(3)催化剂的影响
(4)溶剂的影响
4.应用特点
(1)烃基的异构化:稳定的烷基芳烃的制备
(2)烃基的定位:烷基芳烃的位置选择性
(3)其他烃化剂的应用
二、炔烃的C-烃化
1.反应通式
2.反应机理
3.影响因素:卤代烃结构的影响
4.应用特点
(1)双炔的制备
(2)相同及不同取代炔的制备
三、格氏试剂的C-烃化
1.反应通式
2.反应机理
3.影响因素
(1)卤代烃结构的影响
(2)溶剂的影响

第三章 酰化反应(AcylationReaction)
第一节 酰化反应机理
一、电子反应机理
1.亲电反应机理
(1)单分子历程
(2)双分子历程
(3)酰化剂的强弱顺序
(4)被酰化物的活性
2.亲核反应机理
二、自由基反应机理
第二节 氧原子上的酰化反应
(3)手性碳的影响
4.应用特点
(1)烃基碳上多取代衍生物的制备
(2)伯、仲、叔醇的制备
四、羰基化合物a位的C-烃化
1.活性亚甲基化合物的C-烃化
(1)反应通式
(2)反应机理
(3)影响因素
(4)应用特点
2.醛、酮、羧酸衍生物的a位C烃化
(1)反应通式
(2)反应机理
(3)影响因素:动力学及热力学控制
(4)应用特点
3.烯胺的C-烃化
(1)反应通式
(2)反应机理
(3)应用特点
五、相转移烃化反应
1.反应通式
2.反应机理
3.应用特点
(1)常用相转移催化剂
(2)O-烃化
(3)N-烃化
(4)C-烃化
主要参考书
习题
一、醇的O-酰化反应
1.羧酸为酰化剂
(1)反应通式
(2)反应机理:直接亲电酰化
(3)影响因素
(4)应用特点
2.羧酸酯为酰化剂
(1)反应通式
(2)反应机理
(3)影响因素
(4)应用特点
3.酸酐为酰化剂
(1)反应通式
(2)反应机理
(3)影响因素
(4)应用特点
4.酰氯为酰化剂
(1)反应通式
(2)反应机理
(3)影响因素
(4)应用特点
5.酰胺为酰化剂
(1)反应通式
(2)反应机理
(3)应用特点
二、酚的O-酰化反应
(1)反应通式
(2)反应机理
(3)影响因素
(4)应用特点
第三节 氮原子上的酰化反应
一、脂肪胺的N-酰化反应
1.羧酸为酰化剂
(1)反应通式
(2)反应机理
(3)应用特点
2.羧酸酯为酰化剂
(1)反应通式
(2)反应机理
(3)应用特点
3.酸酐为酰化剂
(1)反应通式
(2)反应机理
(3)应用特点
4.酰氯为酰化剂
(1)反应通式
(2)反应机理
(3)应用特点
5.酰胺为酰化剂
(1)反应通式
(2)反应机理
(3)应用特点
二、芳胺的N-酰化反应
(1)反应通式
(2)反应机理
(3)影响因素
(4)应用特点
第四节 碳原子上的酰化反应
一、芳烃的C-酰化
1.Friedel-Grafts反应
(1)反应通式
(2)反应机理
(3)影响因素
(4)应用特点
2.}toesch反应
(1)反应通式
(2)反应机理
(3)影响因素
(4)应用特点
3.Gattermann反应
4.Vilsmeier-GIaack反应
(1)反应通式
(2)反应机理
(3)应用特点
5.ReimerTiemann反应
(1)反应通式
(2)反应机理
(3)应用特点
二、烯烃的C.酰化
(1)反应通式
(2)反应机理
(3)应用特点
三、羰基化合物a位的C-酰化反应
1.活性亚甲基化合物的C-酰化
(1)反应通式
(2)反应机理
(3)影响因素
(4)应用特点
2.Claisen反应和Dieckmann反应
(1)反应通式
(2)反应机理
(3)影响因素
(4)应用特点
3.酮、腈a位的c-酰化反应
(1)反应通式
(2)反应机理
(3)应用特点
主要参考书
习题
……
第四章 缩合反应(Condensation Reaction)
第五章 重排反应(Rearrangement Reaction)
第六章 氧化反应(Oxidation Reaction)
第七章 还原反应(Reduction Reaction)
第八章 合成设计原理(Principle of Synthesis Design)
习题参考答案
附录 本书常用英文缩略语及其译名


精彩书摘

  (1)碱金属对芳香族化合物的还原
  芳香族化合物在液氨或胺中用钠(或锂、钾)还原生成非共轭二烯的反应称为Birch反应,该反应为电子转移机理。芳香族化合物首先从活泼金属表面获得一个电子,形成负离子自由基,此为不稳定强碱,易从液氨或胺中夺取质子而成为自由基;自由基再从活泼金属表面获得一个电子形成负离子,然后从液氨或胺中再夺取质子而还原为非共轭二烯。
  (2)活泼金属对羰基化合物的还原
  在酸性条件下,用锌汞齐还原醛、酮为甲基或亚甲基的反应称为Clemmensen反应。该反应为碳离子中间体或自由基中间体历程。
  用活泼金属还原醛、酮时,首先从活泼金属表面转移一个电子至羰基碳上,形成负离子自由基,此时,若与较强供质子剂相遇,获得质子而成为自由基;自由基从活泼金属表面再获得一个电子形成负离子,从供质子剂获取质子而还原为醇。若形成的负离子自由基不能遇到较强的供质子剂,则发生双分子偶联,成为双负离子,再与供质子剂作用,生成a一二醇(频哪醇,Pinacols)。利用金属钠将羧酸酯还原为醇的Bouyeault-Blanc反应或双分子还原偶联的偶姻缩合(acyloin condensation)反应机理与此一致。
  (3)活泼金属对含氮化合物的还原
  在含氮化合物(硝基化合物、肟、偶氮化合物等)被活泼金属还原为胺的过程中,被还原物在活泼金属表面进行电子得失的转移过程,活泼金属为电子供给体。
  (4)硫化物或含氧硫化物对含氮化合物的还原
  在利用硫化物或含氧硫化物来还原硝基或偶氮化合物的反应过程中,亦发生了电子得失的转移过程,其中,硫化物为电子供给体,水或醇为质子供给体。
  (5)活泼金属作用下的氢解反应
  在活泼金属(如锂、钠等)作用下脱卤或脱硫氢解的反应历程包括:首先发生电子转移,形成自由基阴离子,然后分子裂解成为卤离子和碳自由基,通过再转移一个电子形成碳负离子,最后经质子化而得烃。

前言/序言

  回顾国内首次发行朱淬砺主编的《药物合成反应》(高等学校试用教材,1982)和继而闻韧主编的《药物合成反应》(高等学校教材,第一版,1988;第二版,2003)以来的历史岁月,正是中国改革开放30年来政治经济大变迁和国内新药研究、制药工业起伏发展的年代。自本书第一版发行20多年来,受到了全国医药教育、科研单位和生产企业的重视,得到了广大医药院校师生和从事新药研究及化学合成的科研、企业界人士的认可,成为全国大多数高等医药和化学院校的药学(制药)专业教学用书和广大化学药物合成研究者的入门参考书,这使所有曾经或正在参与编写该书(各版本)的教师备感欣慰。同时,自20世纪末期兴起的互联网已极快地改变了现代社会的一切,凡具正确方法和扎实基础知识的读者均可利用全世界信息网络,最快最好地获得所需的知识;而且,大学的通识教育代替了原先的专门人才培养模式。因此,为适应时代和教育模式的变化,普通高等教育“十一五”国家级规划教材《药物合成反应》的编写宗旨是面向当今互联网时代的课堂教学和学生,教材内容是学生必须掌握的有关药物合成反应基础知识(基本概念、基本理论,以及重要反应的应用),并力求引导学生(读者)在信息化时代能较快地提高独立思考和实践能力。
  开设“药物合成反应”课程是我国药学教育发展中的一个亮点,至今尚未找到国外药学本科中类似的课程实例。几十年教学实践证实,学生在学习有关有机化学基础课程后能继续系统地学习化学药物(包括精细化工产品)及其中间体制备中重要的有机合成反应和合成设计原理,可打下必要的化学药物合成技术的专业基础,以较好地适应毕业后新药研究及其合成工作的需要。这正是当年创办本课程的初衷和编写本教材的期望所在。
  和前两版相同,本书共分八章,将重要的合成反应内容集中于前七章,即卤化、烃化、酰化、缩合、重排、氧化和还原等反应,每章内容具有相对独立性,以深入浅出地介绍每个合成反应的理论和应用,尤其突出反应中有机分子骨架的建立和官能团转化,以及化学、区域和立体选择性控制。第八章为合成设计原理,在对各类合成反应综合归纳的基础上介绍了合成设计的基本原理和应用。同时根据上述编写宗旨,本书在体裁和内容上也作了相应改进,可归纳成以下四个新特点:(1)每章增加了第一节“反应机理”,以有机化学思路阐明每类反应中电子、自由基和周环(协同)反应等不同机理。当然,本书并不研究反应机理,而是通过一些确切或(较)合理假设的机理归纳来引导读者将有机化学和药物合成反应两门课程的知识有机而纵横地衔接起来,并以机理为中心来理解药物合成反应中日新月异的海量知识。(2)每章按不同官能团化合物的不同反应来编排,而且每个反应内容再依照“反应通式”、“反应机理”、“影响因素”和“应用特点”四个方面列题归纳。力求简明扼要和条理清晰,所列的反应实例大多注明较详细的试剂和反应条件。(3)每章末附有不同要求和不同类型的习题,另有1~2个有关合成实验的英文习题,其答案均以参考文献形式给出。(4)书末附各章习题参考答案(文献出处)及有关化学合成文献和化学文摘中常用的缩略语。总之,以上特点便于学生课前预习、上课记忆和课后复习本书基本内容,也便于读者自行查阅习题参考答案。
《药物合成反应(第3版)》是一本面向化学、药学以及相关领域研究人员和学生的专业书籍。本书深入探讨了药物分子构建过程中至关重要的各类化学反应,旨在为读者提供一个全面、系统且实用的知识体系。 全书内容围绕药物合成的核心——反应机理、反应条件优化、反应选择性控制以及新反应的开发与应用展开。本书的结构清晰,逻辑严谨,从基础的官能团转化出发,逐步深入到复杂药物骨架的构建。 第一部分:基础反应与策略 本部分奠定了本书的理论基础,详细介绍了药物合成中最常用、最基础的反应类型。这包括但不限于: 碳-碳键形成反应: 这是构建药物分子骨架的关键。我们将详细阐述Grignard反应、Wittig反应、Diels-Alder反应、Heck反应、Suzuki偶联反应、Stille偶联反应等在药物合成中的应用。每种反应都会深入剖析其反应机理、影响因素(如催化剂、溶剂、温度、底物结构),并列举经典药物分子的合成实例,展示这些反应如何有效地组装复杂的碳链和环系。 官能团转化: 药物分子往往包含多种官能团,对其进行精准的转化是合成策略的重要组成部分。本书将涵盖氧化、还原、卤代、硝化、磺化、醚化、酯化、酰胺化等反应。对于每一种转化,我们都会讨论不同试剂的选择、反应条件对选择性和产率的影响,以及在多步合成中如何进行策略性地引入和移除官能团。 立体化学控制: 药物的生物活性往往与其立体化学构型密切相关。因此,本书将着重介绍各种不对称合成策略,包括手性催化、手性助剂、手性试剂的应用,以及动力学拆分、动力学控制等方法。通过大量案例分析,读者将能掌握如何精确控制药物分子的立体化学,获得目标构型的产物。 第二部分:现代合成技术与方法 随着有机合成技术的不断发展,许多新的、高效的合成方法被引入药物研发领域。本部分将聚焦于这些现代技术: 金属有机催化: 金属有机催化剂在药物合成中扮演着越来越重要的角色。本书将重点介绍过渡金属催化反应,如钯催化交叉偶联(Heck, Suzuki, Sonogashira, Buchwald-Hartwig偶联等)、铜催化反应、铑催化反应、钌催化反应等。我们将深入探讨催化剂的设计、配体的选择、反应条件的优化,以及这些催化剂如何实现高选择性、高效率的碳-碳键和碳-杂原子键的形成。 C-H键活化: C-H键活化反应是当前有机合成研究的热点,它允许直接在惰性的C-H键上引入新的官能团,极大地简化了合成路线。本书将介绍不同类型的C-H键活化反应,包括导向基团辅助的C-H活化、自由基C-H活化等,并分析其在药物分子骨架构建中的潜力。 光氧化还原催化与电化学合成: 近年来,光氧化还原催化和电化学合成因其环境友好、条件温和的优势,在药物合成领域得到了广泛应用。本书将介绍这些新技术的原理、常用催化剂体系和电极材料,并展示其在构建复杂药物分子方面的独特优势。 微反应器技术与连续流合成: 微反应器技术和连续流合成能够实现反应的高效传质传热,精确控制反应条件,提高反应安全性和可重复性,特别适合大规模生产。本书将探讨这些技术在药物合成中的应用,以及如何通过优化工艺参数来实现高效、绿色的药物生产。 第三部分:药物设计与合成策略 本部分将理论与实践相结合,探讨如何在药物设计和研发过程中制定有效的合成策略: 逆合成分析: 逆合成分析是设计复杂药物分子合成路线的基础。本书将详细介绍如何运用逆合成分析工具,从目标分子出发,将其分解为更简单的、易于获得的起始原料。我们将展示不同的逆合成策略,以及如何评估和选择最佳的合成路线。 合成路线的优化与评估: 在确定合成路线后,还需要对其进行优化以提高产率、降低成本、减少副产物,并考虑工业化生产的可行性。本书将讨论绿色化学原则在合成路线优化中的应用,以及如何通过实验设计(DOE)等方法系统地优化反应条件。 特殊药物分子的合成实例: 为了加深读者的理解,本书将精选一系列具有代表性的药物分子,详细解析其合成路线。这些实例将涵盖抗肿瘤药物、抗病毒药物、心血管药物、神经系统药物等多个治疗领域,展示本书所介绍的各类反应和策略是如何被巧妙地应用于实际药物的合成中的。 本书的特色: 内容全面而深入: 涵盖了从基础反应到前沿技术的广泛内容,力求为读者提供一个完整的药物合成知识图谱。 机理清晰,实例丰富: 每一类反应都提供了详细的反应机理分析,并辅以大量的经典和现代药物合成实例,便于读者理解和应用。 注重实用性: 强调反应条件的优化、选择性控制以及合成路线的设计,旨在帮助读者解决实际的合成问题。 与时俱进: Incorporates the latest advancements in organic synthesis, including C-H activation, photocatalysis, electrochemistry, and flow chemistry. 语言精炼,图文并茂: 采用清晰易懂的语言,辅以结构清晰的化学反应式和图示,便于读者阅读和学习。 《药物合成反应(第3版)》将是药物研发人员、有机合成化学家、药学专业学生以及对药物合成感兴趣的读者不可或缺的参考工具书,助力您在药物合成领域取得更大的突破。

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这本书的装帧设计确实让人眼前一亮,纸张的质感非常厚实,触感温润,翻阅时几乎听不到沙沙声,这种细致的工艺在学术著作中并不少见,但能做到如此令人愉悦的程度,着实难得。封面烫金的标题“药物合成反应(第3版)”在光线下折射出低调而内敛的光泽,字体清晰,排版疏朗,给人一种严谨而专业的视觉感受。我尤其喜欢书页边缘的处理,裁剪得十分整齐,厚度适中,即使长时间翻阅,也不会显得疲惫。封底的简介部分,虽然篇幅不长,但言简意赅,提炼出了这本书的核心价值,让人在购买前就能对其内容有一个初步的、较为清晰的认识,这一点对于希望快速了解书籍是否符合自己需求的研究者来说,无疑是一大福音。我还在书中发现了一些令人惊喜的小细节,比如每章的开头都配有一幅与内容相关的精美插图,这些插图并非简单的装饰,而是通过富有艺术性的笔触,将复杂的化学结构或反应过程以更为直观、易懂的方式呈现出来,极大地提升了阅读的趣味性和理解的深度。此外,书本的整体重量也经过了精心考量,拿在手中不会感到过于沉重,方便携带和随时查阅,这一点对于需要频繁往返于实验室和办公室的科研人员来说,无疑增加了使用的便利性。我个人非常注重书籍的触感和视觉体验,因为它在很大程度上会影响我持续阅读的动力和投入的程度,而“药物合成反应(第3版)”在这方面做得非常出色,可以说是一本“内外兼修”的佳作。

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这本书给我的整体感觉是非常“实用”,它不仅仅是一本理论指导书,更像是一本“操作手册”。在描述每一个具体的合成步骤时,作者都非常细致地列出了所需的仪器设备、试剂的纯度要求、反应温度、反应时间、后处理方法以及产物的纯化手段。对于一些关键的反应,书中还会提供一些“小贴士”,例如如何避免副反应的发生,如何提高产率,以及如何安全地操作某些危险的试剂。我特别关注了关于“产物分离与纯化”的章节,作者详细介绍了各种色谱技术(如薄层色谱、柱层析、高效液相色谱)和光谱技术(如核磁共振、质谱、红外光谱)在确认产物结构和纯度方面的应用,并给出了具体的实验操作流程和数据解读方法。这一点对于初学者来说,是极为宝贵的财富。书中还包含了大量的反应实例,这些实例都是作者或其合作者在实际研究中遇到的,并经过了反复验证。这意味着书中提供的信息是经过实践检验的,具有很高的可信度。我尝试着按照书中某个合成路线进行操作,发现按照书中的步骤执行,产率和纯度都达到了预期,这让我对这本书的实用性有了更深的体会。

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这本书对于我来说,就像一个精心制作的“工具箱”,里面装满了解决各种合成难题的“利器”。我特别欣赏书中关于“官能团保护与脱保护”策略的讲解。作者详细分析了不同官能团的化学性质,以及它们在特定反应条件下可能发生的副反应,然后系统地介绍了各种保护基的选择原则、引入方法和脱除条件。并且,书中还列举了许多在多步合成中,如何巧妙地运用保护基来协调不同反应步骤进行的实例,这对于避免不必要的官能团转化和提高目标产物的收率至关重要。我尝试着应用书中学到的保护基策略来解决我近期遇到的一个合成难题,结果令人惊喜,不仅大大简化了操作步骤,而且显著提高了产物的纯度和收率。此外,书中关于“立体化学控制”的章节,也给了我极大的启发。作者通过对映选择性催化、非对映选择性诱导等多种手段的详细介绍,让我能够更有针对性地设计合成路线,以获得所需的立体异构体。这本书的价值在于,它不仅提供了理论知识,更重要的是教会了我如何将这些知识灵活地应用于实际的化学合成中。

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我一直在寻找一本能够全面、系统地梳理药物合成反应领域最新进展的参考书,而这本书恰好满足了我的需求。它在保持经典合成方法论的严谨性的同时,积极吸收和引入了近年来在有机合成领域涌现出的各种新思想、新方法和新技术。我惊喜地发现,书中对不对称催化、金属有机催化、C-H键活化、点击化学等前沿领域都有深入的探讨,并且详细介绍了这些新方法在药物分子构建中的应用潜力。例如,在关于C-H键活化的章节,作者不仅解释了其基本原理和发展历程,还列举了多种通过直接官能团化C-H键来构建复杂分子骨架的策略,并分析了其相对于传统官能团转化的优势。此外,书中对绿色化学在药物合成中的应用也给予了足够的重视,介绍了诸如使用可再生溶剂、设计原子经济性反应、开发环境友好的催化剂等方面的最新研究成果。这种对前沿性的把握和对未来发展趋势的洞察,使得这本书不仅是一本回顾性的著作,更是一本具有前瞻性的指导性读物,能够帮助我及时了解行业动态,为我的研究方向选择提供重要的参考。

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令我印象深刻的是,这本书在细节的处理上达到了近乎苛刻的程度。每一个反应式都清晰标注了反应物、试剂、催化剂、溶剂、温度、时间等关键参数,并且对于可能存在的副产物和影响因素也进行了详细的说明。我注意到,书中对一些经典反应,例如Grignard反应、Wittig反应、Diels-Alder反应等,都进行了深入的机理分析,并结合最新的研究进展,介绍了这些反应在现代药物合成中的新应用和新发展。例如,在关于Grignard反应的章节,作者不仅回顾了其经典的应用,还讨论了如何利用不对称Grignard试剂的制备方法来实现对映选择性合成,以及如何在微波辅助条件下加速Grignard反应的进程。这种对经典反应的“深度挖掘”和“与时俱进”,使得本书既具有扎实的理论基础,又不失对最新研究成果的关注。此外,书中还包含了大量的实例,这些实例的来源非常广泛,既有实验室的小规模合成,也有工业化生产的案例,这让我能够从不同尺度来理解药物合成反应的复杂性和挑战性。

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我对这本书的评价可以说是非常高的,因为它不仅仅是一本单纯的化学教科书,更像是一位经验丰富的导师,在我探索药物合成的道路上给予我细致的指导和启迪。作者在文字的运用上,既保持了学术的严谨性,又兼具了清晰易懂的特质,没有晦涩难懂的“学术术语堆砌”,而是用一种非常人性化的方式来阐述复杂的化学概念。我尤其欣赏书中对于“反应条件优化”的探讨。作者并没有简单地给出最优条件,而是详细分析了每一种条件参数(如温度、溶剂、浓度、催化剂用量等)对反应速率、产率和选择性的影响,并提供了系统性的优化策略。例如,在介绍某个催化反应时,作者会列举多种可能使用的催化剂,并分析它们的催化活性、选择性、稳定性和成本,然后引导读者如何根据具体情况选择最合适的催化剂。这种“授人以渔”的教学理念,让我能够真正掌握“解决问题的方法”,而不是仅仅停留在“记住知识点”的层面。这本书为我打开了一个全新的视角,让我对药物合成反应的理解上升到了一个新的高度。

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在阅读的过程中,我深深地体会到了作者在组织和呈现信息时所展现出的高度的专业性和卓越的洞察力。他并非简单地将各种合成反应罗列成清单,而是将它们置于更广阔的药物研发的背景之下进行阐释。书中会经常性地提到某个反应的发现或改进是如何推动了某个重要药物的诞生,或者某个合成策略的创新是如何为新药的发现提供了可能。这种将微观的化学反应与宏观的药物创新紧密联系起来的叙述方式,让我能够更深刻地理解药物合成反应在整个药物研发流程中的关键作用和价值。我尤其喜欢书中关于“合成路线设计”的讨论,作者详细剖析了影响合成路线选择的多种因素,包括经济性、安全性、环境友好性、以及最终产物的纯度和收率等。他通过对比几种不同合成路线的优劣,展示了如何根据实际需求进行理性决策。这种从全局出发、兼顾多方面因素的思考模式,对于我这样刚刚步入药物合成研究领域的学生来说,是极其宝贵的学习经验。

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当我翻开这本书时,首先吸引我的便是其严谨的学术态度和精益求精的科学精神。在描述每一个反应机理时,作者都力求精确,对于关键的中间体、过渡态以及能量变化等细节,都进行了细致入微的阐述。我特别关注了其中关于立体化学控制的章节,作者对于不同催化剂、配体以及反应条件的细微调整如何影响产物的对映选择性和非对映选择性,进行了非常深入和系统的分析。他不仅列举了大量的实验数据,还结合了理论计算和量子化学的原理,试图从微观层面解释观察到的现象。这种多角度的论证方式,让原本抽象的化学概念变得生动而富有说服力。我还注意到,书中在引用文献时,非常严谨,对于每一项研究成果的归属都清晰标注,这不仅体现了作者对前人研究的尊重,也为读者提供了深入追溯原始研究的便捷途径。在一些争议性或存在不同解释的反应机理方面,作者并没有回避,而是客观地呈现了不同的观点,并对其进行了合理的评价,这种开放性的讨论,对于培养批判性思维非常有益。此外,书中对于一些新近发展的合成方法,例如微流控技术在药物合成中的应用、光催化反应在绿色化学中的角色等,也进行了及时的更新和介绍,这使得这本书始终保持着前沿性。

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我之所以会对这本书产生浓厚的兴趣,很大程度上是因为其在教学方法上的独到之处。它并没有简单地将合成反应罗列出来,而是通过一种“引导式”的教学模式,教会读者如何“思考”合成问题。例如,在介绍某个目标分子时,作者会先引导读者思考其结构特点,推断可能存在的官能团以及它们之间的相互关系,然后逐步引导读者回溯,寻找最适合构建这些官能团和化学键的反应。这种“逆合成分析”的思维训练,是药物合成领域至关重要的技能。书中提供了大量的练习题,这些题目难度各异,从简单的官能团转化,到复杂的立体选择性合成,覆盖了广泛的知识点。而且,每道题目的答案解析都非常详尽,不仅给出了最终的合成路线,还分析了为什么选择这条路线,以及其他可能的替代方案的优劣。我尤其喜欢书中对于“陷阱”题目的设计,这些题目往往设置了一些看似合理但实际上存在关键问题的步骤,通过解答这些题目,可以有效地避免在实际操作中可能遇到的误区。这种寓教于乐、寓学于思的学习方式,让我在解决问题的过程中,不仅巩固了理论知识,更重要的是提升了独立解决复杂问题的能力。

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这本书在内容编排上,给我的第一印象是其逻辑结构的清晰性和循序渐进的叙事方式。从基础的反应机理讲解,到复杂多步合成策略的探讨,整个体系如同一个精心搭建的阶梯,引导读者一步步攀登。每一章节的标题都精准地概括了该部分的核心内容,并且在章节之间,作者巧妙地设置了过渡和衔接,使得知识点的转换自然而流畅,避免了生硬的跳跃感。我尤其欣赏的是,书中并没有一味地堆砌大量的专业术语和晦涩的理论,而是在引入新概念的同时,提供了大量经典的、具有代表性的案例进行佐证和阐释。这些案例的选取非常具有代表性,涵盖了药物化学领域中具有里程碑意义的合成路线,例如一些重要抗生素、抗癌药物或心血管药物的合成过程。作者在分析这些案例时,不仅详细拆解了每一步反应的条件、试剂以及可能的副反应,还深入探讨了背后的设计思路和优化策略。这种“理论与实践相结合”的学习方法,对于我这样希望将书本知识转化为实际操作能力的读者来说,具有极大的启发性。更重要的是,书中并没有止步于对已完成合成的描述,而是对未来可能的发展方向和潜在的研究热点也进行了一定的展望,这为我提供了进一步探索和创新的方向。

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因为是教材,所以就在京东买了,这里发贷速度很快,书的质量也挺不错的,而且服务态度也很好!

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药物合成反应书,正版的,8.3折。

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教科书系列,不错,是正版

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速度快…书好好年好好

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药物合成反应(第3版)

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药物合成反应(第3版)

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好书啊 不错的东西

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不错不错,像是正版的

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